Кеторолак таблеткалар 10 мг № 50 Өскеменде

КЕТОРОЛАК

Торговое название

Кеторолак

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина (в пересчете на100 % вещество) - 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II85F(белый):

поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль,тальк.

Описание

Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной

оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксуснойкислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигаетсячерез 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1мкг/мл. Бога-тая жирами пища снижает Сmax кеторолака в крови и задерживаетвремя достижения Сmax на 1 ч. Биодоступность препарата составляет 80-100%.Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количествосвободного вещества в крови увеличивается. Время достижения Сss – 24 ч приназначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Vd составляет0,15-0,33 л/кг.

Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе10 мг 4 раза/сут Сmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приемапервой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Сmax составляет7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованиемфармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкуронидыи р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкуронидывыводятся с мочой. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почексоставляет в среднем 5,3 ч. Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака можетувеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20%.

Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов иукорачивается у молодых пациентов.

Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрациикреатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч. Общийклиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина вплазме крови составляет 0,016 л/кг/ч. Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство. Оказываетвыраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным иумеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с селективным угнетением активностифермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферическихтканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов. Невлияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости,не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующегоэффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действияотмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Показания к применению

- болевой синдром средней и сильной интенсивности различногогенеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеванияхи др.)

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела более 50 кг

Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимостиот тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут. Максимальнаясуточная доза – 40 мг. Продолжительность курса – не более 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на приемвнутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода длябольных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрастестарше 65 лет или с нарушениями функции почек – 60 мг. При этом доза препаратадля приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

часто:

- головная боль, головокружение, сонливость

- отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней)

- повышение массы тела

иногда:

- рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия,эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта, метеоризм, запор

- повышение артериального давления

- кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура

-повышенная потливость

редко:

-холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острыйпанкреатит

-асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль,судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменениенастроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз

-острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышениеили снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

-боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии,гемолитический уремический синдром

-снижение слуха, звон в ушах

-нарушение зрения(в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

-бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка,затруднение дыхания)

-отек легких, обморок

-отек языка, лихорадка

-анемия, эозинофилия, лейкопения

-кровотечение из послеоперационной раны, носовоекровотечение, ректальное кровотечение

-эксфолиативный дерматит, крапивница, синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла

-стоматит

-анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цветакожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек,одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Противопоказания

-повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам

-\"аспириновая\" астма

-бронхоспазм

-ангионевротический отек

-гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

-дегидратация

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вфазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

-печеночная и/ или почечная недостаточность (креатининплазмы выше 50 мг/л)

-геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый),геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий рискразвития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения

-беременность, роды, период лактации

-детский возраст до 16 лет

-для обезболивания перед и во время хирургических операцийиз-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловойкислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратамикальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести кобразованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечныхкровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развитиянефротоксичности, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичности. Совместноеназначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низкихдоз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объемраспределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови иувеличивает период полувыведения

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренсаметотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами,гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном ипентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижаетсясинтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последнихмогут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасываниялекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызываетнарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственнымисредствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническаясердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатининплазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная краснаяволчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа иносоглотки.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется втечение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций состороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическимианальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянномконтроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, чтотребует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующихповышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептическихязв

желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек,метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов ипроведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона.

Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещаютв пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту