Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
МЕГАСЕФ® 250
МЕГАСЕФ® 750
Торговое название
МЕГАСЕФ® 250
МЕГАСЕФ® 750
Международное непатентованное название
Цефуроксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплектес растворителем
Состав
активное вещество - стерильная цефуроксима натриевая соль250 мг и 750 мг эквивалентно безводномуцефуроксиму,
растворитель - вода для инъекций: 2 мл в ампуле - для дозировки 250 мг и 6 мл в ампуле - длядозировки 750 мг
Описание
Белый или беловато-кремовый порошок, слегка гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного применения.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины второго поколения..
Код АТХ J01DС02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции 750 мг цефуроксима средняяпиковая концентрация в сыворотке (Сmax) составляет 27 мкг/мл. Она достигаетконцентрации в плазме (tmax) примерно через 45 минут.
Период полувыведения (t1/2) после внутримышечной иливнутривенной инъекции составляет примерно 80 минут. Примерно 50 % цефуроксимасвязывается с сывороточным белком. Цефуроксим обнаруживается в объемах,превышающих максимальную эффективную концентрацию, в плевральной жидкости,внутрисуставной жидкости, желчи, слюне, костях и в жидкости камер глаза.Примерно 89 % дозы цефуроксима выделяется почками без изменений в течение 8ч,что приводит к высоким концентрациям в моче. Цефуроксим проникает через плаценту,грудное молоко и гематоэнцефалический барьер в случае менингита.
Фармакодинамика
Мегасеф® – цефалоспориновый антибиотик второго поколенияширокого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счетингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Мегасеф® ацетилируетмембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивкупептидо-гликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточнойстенки. Мегасеф® устойчив к действию многих бактериальных бета-лактамаз, врезультате чего он активен в отношении большинства видов, устойчивых к пенициллинуи амоксициллину.
Мегасеф® активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae(включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы),Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp.,Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включаявиды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis,устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridiumspp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
Показания к применению
- острый бронхит, обострение хронического бронхита,бактериальная пневмония, абцесс легких
- отит, синусит, тонзиллит, фарингит
- острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит,асимптоматическая
бактериурия
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожистое воспаление,раневые
инфекции
- остеомиелит, септический артрит
- воспалительные заболевания органов малого таза
- гонорея
- перитонит
- септицемия
- менингит
- эндокардит
- профилактика инфекционных осложнений при операциях наорганах
брюшной полости,таза, сердце, легких, пищеводе и сосудах,
при ортопедическихоперациях
Способ применения и дозы
Взрослые и детис массой тела более 40 кг
При инфекциях средней степени тяжести рекомендуетвнутримышечно или внутривенно по 750 мг 3 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях – внутривенно 1,5 г 3 раза в сутки. Принеобходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч; суточнаядоза препарата – 3 - 6г. Курс лечения составляет 5 – 10 дней.
При некоторых инфекциях эффективнее применение препарата по0,75-1 г 2 раза в сутки. Курс лечения составляет5 – 10 дней. В дальнейшем возможно использование таблетированной формы Мегасеф®.
Дети с массой тела менее 40 кг
Рекомендуемая доза препарата 30-100 мг/кг в сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекцийоптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным (1 мес ) назначают по 30-100 мг/кг в сутки в2-3 введения.
Пневмония
При пневмонии рекомендуют вводить препарат по 1,5 г или 2 раза в сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 ч. В дальнейшем возможноиспользование таблетированной формы МЕГАСЕФ® в дозе 500 мг 2 раза в сутки втечение 7-10 дней.
Гонорея
При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде 1-й инъекции илив виде 2-х инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.
Менингит
При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кгназначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям смассой тела менее 40 кг назначают150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можноуменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат вначальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50мг/кг/сутки внутривенно.
Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых иортопедических операциях препарата вводят внутривенно в дозе 1,5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. При операцияхна сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5г препарата внутривенно с индукцией анестезии, затем вводят по 750 мг3 раза в сутки на протяжении последующих 24-48 ч.
Почечная недостаточность
При нарушении функции почек должна применяться сниженнаядоза. Дозировка должна определяться степенью почечных нарушений и чувствительностьюмикроорганизма.
Дозировка Мегасеф® для инъекций взрослым с нарушениемфункции почек:
Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза (мг)
Частота
> 20
750 – 1500
Каждые 8 ч
10 – 20
750
Каждые 12 ч
< 10
750
Каждые 24 ч
Пациенты с почечной недостаточностью, находящимся нанепрерывным гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или нагемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, Мегасеф®. назначаютв дозе 750 г2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости,назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Правила приготовления растворов для парентерального введения
Для в/м или в/в инъекций добавляют воду для инъекций(согласно таблице), осторожно встряхивают до образования суспензии.
Для в/м введения:
Доза
Количество воды для инъекций
750 мг
3 мл
Для в/в введения:
Доза
Количество воды для инъекций
250 мг
3 мл
750 мг
6 мл
Струйное в/в введение – медленно в течение 3-5 минут. Длянепрерывного инфузионного в/в введения, раствор МЕГАСЕФ® можно добавлять кследующим инфузионным растворам: раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы5% и 10%.
Побочные действия
- тромбофлебит (при внутривенном введении), болезненность вместе инъекции (при внутримышечном введении)
- желудочно-кишечные нарушения (глосситы, тошнота, рвота,диарея, изжога, боли в животе)
- преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение общего билирубина в крови, холестатическая желтуха, гепатит,псевдомембранозный колит
- проявления гиперчувствительности (незначительныеуртикарии, кожные высыпания, кожный зуд и суставные боли), которые чащенаблюдаются у больных с установленной повышенной чувствительностью эозинофилия, отек Квинке, многоформная эритема
- синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз
- «лекарственная» лихорадка,анафилаксия, бронхоспазм
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическаяанемия, агранулоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия(при длительном применении в высоких дозах)
- интерстициальный нефрит (с повышением уровня креатинина,азота, мочевины)
- судороги, снижение слуха
Единичные случаи:
- головокружение, затруднение дыхания, нарушение слуха,судороги
- кандидоз полости рта и влагалища при длительном применении
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефуроксиму и другимцефалоспоринам
- кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта
- первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Рекомендуется применение метода глюкозоксидазы илигексокиназы при определении уровня глюкозы в плазме крови у пациентов,получающих цефуроксим. Могут иметь место ложноположительные реакции на наличиеглюкозы в моче в тестах с восстановлением меди (Бенедикта, Фехлинга,Клинитест). Для определения глюкозурии следует использовать ферментные пробы.Тем не менее, он не вызывает ложноположительные результаты, как некоторыедругие цефалоспорины. Также возможна положительная прямая реакция Кумбса.
Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезувитамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающимиагрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты,сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причинепри одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усилениеантикоагулянтного действия. При одновременном применении цефуроксима в высокихдозах с петлевыми диуретиками (фуросемидом) и аминогликозидами замедляетсяканальцевая секреция, снижается почечный клиренс, повышается концентрация вплазме и увеличивается период полувыведения цефуроксима, что повышает рисквозникновения нефротоксических эффектов.
Одновременное назначение пробенецида с цефуроксимомзамедляет канальцевую секрецию, повышает пиковую концентрацию в сывороткепримерно на 40% и увеличивает периодполувыведения примерно на 30%.
Совместное применение цефуроксима с ампициллином,гентамицином, канамицином, стрептомицином, тобрамицином, этакриновой кислотойусиливает риск нарушения функции почек.
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинамвозможны аллергические реакции на антибиотики группы цефалоспоринов; такимпациентам цефалоспорины следует назначать с осторожностью.
Большие дозы цефалоспоринов должны назначаться состорожностью при выраженных нарушениях функции почек, а также пациентам,получающим сопутствующее лечение сильными диуретиками, как фуросемид и аминогликозиды, повышается рискнефротоксических эффектов.
Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта(особенно при колите) следует применять с осторожностью.
При возникновении аллергической реакции необходимопрекратить прием препарата.
Беременность и период лактации
Применение во II и III триместрах беременности, а так же впериод лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии дляматери превышает потенциальный риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудныммолоком, поэтому в период лечения препаратом следует прекратить грудноевскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством илипотенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортнымсредством и работу с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Форма выпуска и упаковка
По 250 мг или 750 мг активного вещества помещены во флакон изпрозрачного стекла укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевымиколпачками с защитными пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюсяэтикетку.
По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем 2 мл (для дозировки250 мг) или 6 мл (для дозировки 750 мг) вместес инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
