Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
РЕСПИРОКС
Торговое название
Респирокс
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг, 2мг и 4 мг
Состав
активные вещества: рисперидон 1мг, 2мг и 4мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,микрокристаллическая целлюлоза,кукурузный крахмал, коллойдный силикон диоксида, натрия лаурил сульфат, магниястеарат, опадрай белый, опадрай оранжевый, опадрай зеленый
Описание
Таблетки белого цвета (для дозировки 1мг), оранжевого цвета(для дозировки 2мг), бледно-зеленого цвета (для дозировки 4мг) продолговатойдиплоидной формы, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие антипсихотические препараты
Код АТС N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение1-2 часов. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому препарат принимаютнезависимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объемраспределения составляет 1-2 л/кг веса тела. Рисперидон связывается сальбумином и альфа-1-гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 88%рисперидона и 77% 9-оксирисперидона. У большинства пациентов равновеснаяконцентрация рисперидона достигается в течение суток после начала лечения, а9-оксирисперидона – через 4-5 дней после начала лечения. Концентрациярисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (впределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется, главным образом,путем гидроксилирования при участии фермента цитохрома Р-450 2D6 до9-оксирисперидона, фармакологическая активность которого аналогична активностирисперидона (активный метаболит). Рисперидон и его активный метаболит9-оксирисперидон в совокупности образуют активную антипсихотическую фракцию.Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. После приемавнутрь период полувыведения около 3 часов. Период полувыведения9-оксирисперидона а активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% - с калом.Количество рисперидона в моче составляет 35-40% применяемой дозы. Остальнаяфракция состоит из неактивных метаболитов.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечнойнедостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались болеевысокие концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазмекрови и более медленное выведение. При печеночной недостаточности концентрациярисперидона в плазме крови была нормальной. У детей фармакокинетика рисперидонаи 9-оксирисперидона подобна фармакокинетике у взрослых.
Фармакодинамика
Респирокс – селективный моноаминергический антагонист,обладающий высоким сродством к серотониновым 5-НТ2- и дофаминовым D2-рецепторам.
Предпологается, что антипсихотический эффект респироксапроявляется посредством его комбинированного антагонизма по отношению ксеротониновым (5-НТ2) и дофаминовым (D2) рецепторам. Респирокс такжесвязывается с альфа-1-адренергическими и несколько слабее с 5-НТ1С, 5-НТ1D и5-НТ1А серотонинергическими рецепторами, дофаминовыми D1 рецепторами, Н1-гистаминергическимии альфа-2-адренергическими рецепторами. Респирокс снижает продуктивную симптоматикушизофрении, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшейстепени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками.Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшатьриск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическоевоздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Показания к применению
- шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое ихроническое течение, а также профилактика рецидива
- аффективные расстройства при различных психическихзаболеваниях
- другие психотические состояния, при которых преобладаютпродуктивные симтомы (например, галлюцинации, бредовые идеи, нарушениямышления, враждебность, подозрительность) и/или негативные симптомы(аффективное уплощение, эмоциональная и социальная отгороженность, бедностьречи)
- лечение маний при биполярных расстройствах (в качествевспомогательной терапии)
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией припоявлении симптомов агрессивности (физическое насилие, вербальные вспышки),нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 15 лет.
Шизофрения
Респирокс можно назначать один или два раза в день.
Начальная доза – 2 мг в сутки. Дозу можно увеличить до 4 мгна второй день лечения. Дозу можно подбирать индивидуально при необходимости.Обычно оптимальная суточная доза составляет от 4 до 6 мг респирокса.
Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза составляет 0,5 мг респирокса 2 раза всутки. Дозу можно индивидуально корректировать от 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2мг 2 раза в сутки.
Пациенты с заболеваниями почек и печени
Рекомендуемая начальная доза респирокса составляет 0,5 мг 2раза в сутки. Эту дозу можно индивидуально корректировать с 0,5 мг 2 раза всутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг респирокса 2раза в сутки. Дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая на 0,25 мг 2раза в сутки, но не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальнаядоза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки, Для некоторых пациентов, однако, можетбыть оправдано применение 1 мг 2 раза в сутки. Возможен переход пациента насхему однократного приема препарата.
Биполярная мания – вспомогательная терапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг респирокса одинраз в день. Дозу можно индивидуально корректировать, увеличивая до 2 мг в день,но не чаще чем через день.
Рекомендуемая суточная доза – 2-4 мг.
Побочные действия
Часто
- бессонница, возбуждение, беспокойство, головная боль,заторможенность
Не часто
- эктрапирамидные симптомы: тремор, ригидность,гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония
- аменорея, галакторея
Редко
- сонливость, утомляемость, головокружение, снижениеконцентрации, запор, диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, нечеткостьзрения, астения, гинекомастия, приапизм, расстройства эрекции, аноргазмия,недержание мочи, ринит, кожная сыпь и другие реакции гиперчувствительности.
Очень редко
- умеренная нейтропения и/или небольшое снижение числатромбоцитов, лейкопения
- нарушение мозгового кровообращения
-тремор, ригидность, гиперсаливацию,брадикинезию, акатизию,острую дистонию
- ортостатическая гипотензия, головокружение, рефлекторнаятахикардия и гипертензия
- увеличение массы тела, отеки и повышении активностиферментов печени
- гипонатриемия вследствие полидипсии или синдрома,обуловленного нарушением секреции антидиуретического гормона
- дозависимое повышение уровня пролактина, что можетприводить к появлению галактореи, гинекомастии, нарушением менструальногоцикла, импотенции
- поздняя дискинезия, судороги, усиление депрессии идисфонии, изменение температуры тела, злокачественный нейролептический синдром
- умеренно выраженная транзиторная седация чаще отмечается удетей и подросток
- при резкой отмене терапии может наблюдаться синдром отмены
- аллергические реакции (кожные высыпания, зуд)
-экзантема, фоточувствительность
- гпергликемия и обострение уже имеющегося сахарного диабета
Противопоказания
- повышенная чувствительность к рисперидону или же к любомуиз компонентов препарата
- беременность и период лактации
- детский возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
Учитывая эффект респирокса на центральную нервную систему,следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратамицентрального действия и с алкоголем.
Респирокс уменьшает эффективность леводопы и другихагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотическойфракции респирокса в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться вслучае применения других индукторов печеночных ферментов. Если в период леченияРеспироксом применяется терапия карбамазепином или другими индукторами, тодозировку Респирокса следует уточнить и при необходимости увеличить. Послеотмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозировку Респироксаследует уточнить и при необходимости уменьшить.
Клозапин снижает клиренс Респирокса.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторыебета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однакоэто не влияет на концентрацию антипсихотической фракции.
Флуоксетин тормозит 9-гидроксилирование Респирокса и поэтомуможет повышать его концентрацию в плазме крови. Поэтому при добавлениифлуоксетина к текущей терапии Респироксом следует рассмотреть целесообразностьснижения дозы респирокса. Аналогичное взаимодействие возможно с галоперидолом.
Как и в случае применения других антипсихотических средств,требуется осторожность при сочетании Респирокса с препаратами, удлиняющимиинтервал QT (амитриптилин, хлорпромазин, дроперидол, тиоридазин, пимозид,хинидин, прокаинамид, соталол, эфедрин, адреналин, тербуталин, эритромицин,триметоприм / сульфаметоксазол, кетоконазол, флуконазол и других).
При применении Респирокса с другими препаратами, в высокойстепени связывающимися с белками, клинически выраженного вытеснения Респироксаили этих препаратов из белковой фракцииплазмы не наблюдается.
Особые указания
В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием Респироксаможет возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальном периодеповышения дозы. Респирокс с осторожностью применяют у пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфарктмиокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы), а также при дегидратации,гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения. При этом дозу следуетпостепенно увеличивать согласно рекомендациям. При возникновении гипотензииследует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты более склонны кгипотензии.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является факторомриска для развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаковпоздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотическихпрепаратов. Риск развития поздней дискинезии особенно высок у пожилых больных сдеменцией (женщин) и у больных с биполярным расстройством. Поскольку респирокс вызываетэкстрапирамидные симптомы реже, чем классические нейролептики, поздняядискинезия проявляется реже.
При возникновении злокачественного нейролептическогосиндрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностьюпериферической нервной системы, нарушениями сознания и повышением уровнякреатин-фосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, в томчисле респирокс и назначить симптоматическую терапию (внутривенная инфузиядантролена, амантадина, бромокриптина), лечение следует проводить в отделенииреанимации или аналогичных условиях.
Требуется осторожность при назначении Респирокса пациентам сболезнью Паркинсона (поскольку теоретически Респирокс может ухудшить течениеэтого заболевания), а также пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе(так как классические нейролептики снижают порог судорожной готовности убольных эпилепсией в разной степени).
Респирокс и другие антипсихотические средства применяют состорожностью у больных с повышенным риском развития аспирационной пневмонии.Поскольку применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию инарушение моторики пищевода. Аспирационная пневмония - частая причиналетального исхода больных с деменцией Альцгеймера.
У больных шизофрениейповышается риск попыток самоубийства. Суицидальные попытки часто связаны сдепрессией. Во время лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение забольными группы высокого риска. Пациентам нельзя назначать больше необходимогочисла таблеток.
Респирокс в некоторых случаях оказывает противорвотноедействие, поэтому может маскировать симптомы передозировки некоторыхлекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как непроходимостькишечника, синдром Рейе, опухоль мозга.
Во время лечения пациентам рекомендуется воздержаться отпереедания во избежание увеличения массы тела. Предполагается, что увеличениемассы тела зависит от дозы препарата и чаще наблюдается у молодых пациентов, атакже ранее не получавших антипсихотические препараты. Масса повышается обычнов течение первых 12 недель лечения.
Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота,потливость и бессонница, наблюдаются очень редко после внезапной отмены высокихдоз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза ипоявление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия,дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
При необходимости дополнительного седативного эффектаследует применять бензодиазепины, но не повышать дозу Респирокса.
В связи с тем, что таблетки содержат моногидрат лактозы,препарат нельзя применять при редко встречаемой наследственной непереносимостигалактозы, дефиците лактазы (Lapp lactase deficiency) или при мальбсорбцииглюкозы и галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Применение Респирокса может помешать заниматьсядеятельностью, требующей быстротыпсихомоторных реакций, поэтому пациентам не следует заниматься вождениемавтотранспорта и управлять механизмами до установления индивидуальнойчувствительности к препарату.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД,экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала Q-T.
Лечение: проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержаниежизненно важных функций организма. обеспечить свободную проходимостьдыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом ивентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) иназначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начатьмониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидотанет.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковок вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачкеиз картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуреот 15°Сдо 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не принимать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
