Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
РИЛЕПТИД® (Rileptid®)
Торговое название
Рилептид®
Международное непатентованное название
Рисперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксидколлоидный безводный, натрия лаурилсульфат,
состав оболочки для таблетки 1мг: краситель Opadry-Y-1-7000белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400),
состав оболочки для таблеток 2, 3 и 4 мг: краситель Opadry 03В21372 зеленый (гипромеллоза,титана диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак Е 132,ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104).
Описание
Таблетки 1мг - продолговатые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой, с гравировкой числа «751» и стилизованной буквы «Е» на одной сторонеи с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более1-2 чёрных точечных загрязнений. Белого или почти белого цвета. Без запаха илипочти без запаха.
Таблетки 2мг - продолговатые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой, с гравировкой числа «752» и стилизованной буквы «Е» на одной сторонеи с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более1-2 чёрных точечных загрязнений. Светло-зелёного цвета. Без запаха или почтибез запаха.
Таблетки 3мг - продолговатые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой, с гравировкой числа «753» и стилизованной буквы «Е» на одной сторонеи с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более1-2 чёрных точечных загрязнений. Светло-зелёного цвета. Без запаха или почтибез запаха.
Таблетки 4мг - продолговатые, двояковыпуклые, покрытыеоболочкой, с гравировкой числа «754» и стилизованной буквы «Е» на одной сторонеи с риской – на другой. Гладкая и однородная поверхность, допускается не более1-2 чёрных точечных загрязнений. Зелёного цвета. Без запаха или почти беззапаха.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие антипсихотические препараты.
код АТC N05AX08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение1-2 часов. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому препарат принимаютнезависимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объемраспределения составляет 1-2л/кг веса тела. Рисперидон связывается с альбуминоми альфа-1- гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 88% рисперидона и77% 9-оксирисперидона. У большинства пациентов равновесная концентрациярисперидона достигается в течение суток после начала лечения, а9-оксирисперидона – через 4-5 дней после начала лечения. Концентрациярисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (впределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется, главным образом,путем гидроксилирования при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до9-оксирисперидона, фармакологическая активность которого аналогична активностирисперидона (активный метаболит). Рисперидон и его активный метаболит9-оксирисперидон в совокупности образуют активную антипсихотическую фракцию.Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. После приема внутрь период полувыведения около 3часов. Период полувыведения 9-оксирисперидона и активной антипсихотическойфракции составляет 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится смочой и 14% - с калом. Количество рисперидона и 9-оксирисперидона в мочесоставляет 35-45% применяемой дозы. Остальная фракция состоит из неактивныхметаболитов.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечнойнедостаточностью после однократногоприема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации активной антипсихотическойфракции рисперидона в плазме крови и более медленное выведение. При печеночнойнедостаточности концентрация рисперидона в плазме крови была нормальной. Удетей фармакокинетика рисперидона и 9-оксирисперидона подобна фармакокинетике увзрослых.
Фармакодинамика
Рилептид - селективный моноаминергический антагонист,обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2- рецепторам. Предполагается,что антипсихотический эффект рилептида проявляется посредством егокомбинированного антагонизма по отношению к серотониновым (5-HT2) и дофаминовым(D2) рецепторам. Рилептид также связывается с альфа-1-адренергическими и несколько слабее с 5-HT1C, 5-HT1D и 5-HT1Aсеротонинергическими рецепторами, допаминовыми D1 рецепторами, H1-гистаминергическимии альфа-2-адренергическими рецепторами. Рилептид не обладает сродством кмускаринергическим, а также бета-1 или бета-2 рецепторам. Рилептид снижаетпродуктивную симптоматику шизофрении, вменьшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию посравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральныйантагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновенияэкстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препаратана негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Показания к применению
- шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое и хроническое
течение, а такжепрофилактика рецидива
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях
- другие психотические состояния, при которых преобладаютпродуктивные
симптомы (например,галлюцинации, бредовые идеи, нарушения мышления,
враждебность,подозрительность) и/или негативные симптомы (аффективное
уплощение,эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речи)
- лечение маний при биполярных расстройствах (в качествевспомогательной
терапии)
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией припоявлении симптомов
агрессивности(физическое насилие, вербальные вспышки), нарушениях
деятельности(возбуждение, бред) или психотических симптомах
- дисциплинарные нарушения и другие деструктивныерасстройства поведения у
подростков с 15 лет ивзрослых пациентов со сниженным интеллектуальным
уровнем илизадержкой умственного развития, а также с выраженными
деструктивнымисимптомами (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия)
Способ применения и дозы
Шизофрения
Взрослые и подростки старше 15 лет
Рилептид назначают 1-2 раза в сутки. Начальная суточная доза- 2мг (1мг х 2). На второй день суточную дозу можно повысить до 4 мг. Послеэтого дозу можно сохранить на прежнем уровне или индивидуально корректироватьпо мере необходимости. Обычно оптимальной суточной дозой является 4-6мг. В рядеслучаев необходимо более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающаядозы.
Дозы свыше 10мг в сутки не являются более эффективными, посравнению с меньшими дозами (4-6мг в сутки) и могут вызывать появлениеэкстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16мг.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая начальная доза - 0,5мг два раза в сутки. Дозуможно индивидуально повышать по 0,5мг два раза в сутки до 1-2мг два раза всутки. Обычно Рилептид хорошо переносится пожилыми больными. При необходимости(в случае хорошей переносимости и отсутствии удовлетворительного эффекта) можноприменять более высокие дозы.
Нарушения функции почек и печени
Рекомендуемаяначальная доза - 0,5мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по0,5мг два раза в сутки до 1-2мг два раза в сутки. Рилептид следует применять состорожностью у этой группы пациентов из-за отсутствия достаточного опыта.
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
Перед применением Рилептида рекомендуется постепенная отменаранее принимаемых антипсихотических препаратов. При переводе больныхшизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Рилептидможно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков,препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоцениватьнеобходимость продолжения применения антипаркинсонических препаратов.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией
Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5мг двараза в сутки. Некоторым пациентам необходима доза по 1мг два раза в сутки. После достижения оптимальной дозы, может бытьрекомендован прием препарата один раз в день.
Вспомогательная терапия при лечении маний при биполярныхрасстройствах
Рекомендуемая начальная доза - 2 мг два раза в сутки. Принеобходимости дозу можно повышать по 2 мг в сутки, не чаще чем через день.
Сведения по использованию Рилептида для лечения маний прибиполярных расстройствах у детей младше 18 лет отсутствуют.
Дисциплинарные и другие деструктивные расстройства поведения
Пациентам смассой тела 50 кг и более - рекомендуемаяначальная доза 0,5мг один раз в сутки. Эта доза может повышаться по 0,5мг всутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной являетсядоза 1мг один раз в день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием -0,5мг 1раз в сутки, тогда как другим необходим однократный прием 1,5мг в сутки.
Пациентам с массой тела менее 50 кг- для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5мг один раз в сутки. Необходимость и длительностьприменения Рилептида следует регулярно оценивать.
Сведения по использованию Рилептида у детей сдисциплинарными и другими деструктивными расстройствами поведения в возрасте до5 лет отсутствует.
Побочные действия
Рилептид обычно хорошо переносится. Во многих случаяхнежелательные побочные эффекты трудно отличаются от симптомов основногозаболевания.
- бессонница, тревога, возбуждение, головокружение,сонливость, головная
боль, утомляемость, нарушениеконцентрации внимания, эпилептические
припадки, поздняядискинезия (непроизвольные ритмические движения,
преимущественно мышцязыка и/или лица), злокачественный нейролептический
синдром и нарушение терморегуляции. Седативный эффект, который обычно
быстро проходит,чаще наблюдается у подростков, чем у взрослых.
Редко
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, дисфагия, повышение
активностипеченочных ферментов
- ксеродермия, гиперпигментация, фотосенсибилизация, кожнаясыпь и другие
аллергическиереакции
- галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла иаменорея,
увеличение массытела, отеки
Очень редко
- экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность,гиперсаливация,
брадикинезия,акатизия, острая дистония)
- ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия,редко- артериальная
гипертензия
- нарушения мозгового кровообращения (инсульт илидинамическое нарушение)
у пожилых пациентовс деменцией
- запоры
- гиперволемия, связанная с полидипсией или гипонатриемией,вызванная
нарушением секрецииантидиуретического гормона у пациентов с психозами
- гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарногодиабета (очень
редко в отличие отдругих атипичных антипсихотических препаратов)
- нарушение эрекции и расстройства эякуляции, аноргазмия,приапизм
- дизурия, полиурия и недержание мочи
- анемия, незначительное снижение числа нейтрофилов и/илитромбоцитов
- нарушение аккомодации, снижение остроты зрения,ксерофтальмия и ринит
- боль в суставах и мышцах
Противопоказания
-гиперчувствительность к препарату и его компонентам
- период лактации.
- детский возраст до 15 лет (безопасность и эффективность неустановлены)
Лекарственные взаимодействия
Учитывая эффект рилептида на центральную нервную систему,следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратамицентрального действия и с алкоголем.
Рилептид уменьшает эффективность леводопы и других агонистовдофамина.
Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотическойфракции рилептида в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться вслучае применения других индукторов печеночных ферментов. Если в период леченияРилептидом применяется терапия карбамазепином или другими индукторами, тодозировку Рилептида следует уточнить и при необходимости увеличить. Послеотмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозировкуРилептида следует уточнить и при необходимости уменьшить.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторымогут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет наконцентрацию антипсихотической фракции.
Флуоксетин тормозит 9-гидроксилирование рилептида и поэтомуможет повышать его концентрацию в плазме крови. Поэтому при добавлениифлуоксетина к текущей терапии Рилептидом следует рассмотреть целесообразностьснижения дозы рилептида. Аналогичное взаимодействие возможно с галоперидолом.
Как и в случае применения других антипсихотических средств,требуется осторожность при сочетании Рилептида с препаратами, удлиняющимиинтервал QT (амитриптилин, хлорпромазин, дроперидол, тиоридазин, пимозид,хинидин, прокаинамид, соталол, эфедрин, адреналин, тербуталин, эритромицин,триметоприм / сульфаметоксазол, кетоконазол, флуконазол и других).
При применении Рилептида с другими препаратами, в высокойстепени связывающимися с белками, клинически выраженного вытеснения рилептидаили этих препаратов из белковой фракцииплазмы не наблюдается.
Прием пищи не влияет на всасывание рилептида.
Особые указания
В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием Рилептидаможет возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальном периодеповышения дозы. Рилептид с осторожностью применяют у пациентов ссердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфарктмиокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы), а также при дегидратации,гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения. При этом дозу следуетпостепенно увеличивать согласно рекомендациям. При возникновении гипотензииследует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты более склонны кгипотензии.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является факторомриска для развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаковпоздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотическихпрепаратов. Риск развития поздней дискинезии особенно высок у пожилых больных сдеменцией (женщин) и у больных с биполярным расстройством. Поскольку рилептидвызывает экстрапирамидные симптомы реже, чем классические нейролептики, поздняядискинезия проявляется реже.
При возникновении злокачественного нейролептическогосиндрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностьюпериферической нервной системы, нарушениями сознания и повышением уровня креатин-фосфокиназынеобходимо отменить все антипсихотические препараты, в том числе рилептид иназначить симптоматическую терапию (внутривенная инфузия дантролена,амантадина, бромокриптина), лечение следует проводить в отделении реанимацииили аналогичных условиях.
Требуется осторожность при назначении Рилептида пациентам сболезнью Паркинсона (поскольку теоретически Рилептид может ухудшить течениеэтого заболевания), а также пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе(так как классические нейролептики снижают порог судорожной готовности убольных эпилепсией в разной степени).
Рилептид и другие антипсихотические средства применяют состорожностью у больных с повышенным риском развития аспирационной пневмонии.Поскольку применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию инарушение моторики пищевода. Аспирационная пневмония - частая причиналетального исхода больных с деменцией Альцгеймера.
У больных шизофрениейповышается риск попыток самоубийства. Суицидальные попытки часто связаны с депрессией.Во время лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за больными группывысокого риска. Пациентам нельзя назначать больше необходимого числа таблеток.
Рилептид в некоторых случаях оказывает противорвотноедействие, поэтому может маскировать симптомы передозировки некоторыхлекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как непроходимостькишечника, синдром Рейе, опухоль мозга.
Во время лечения пациентам рекомендуется воздержаться отпереедания во избежание увеличения массы тела. Предполагается, что увеличение массытела зависит от дозы препарата и чаще наблюдается у молодых пациентов, а такжеранее не получавших антипсихотические препараты. Масса повышается обычно втечение первых 12 недель лечения.
Симптомы острой отмены, в том числе тошнота, рвота,потливость и бессонница, наблюдаются очень редко после внезапной отмены высокихдоз антипсихотических препаратов. Возможны рецидивы симптомов психоза ипоявление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия,дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
При необходимости дополнительного седативного эффектаследует применять бензодиазепины, но не повышать дозу Рилептида.
При непереносимости лактозы следует учитывать содержаниелактозы (76 мг) в каждой таблетке.
Беременность и лактация
Рилептид можно применять во время беременности только послесопоставления ожидаемой пользы и риска.
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами
В начале лечения рекомендуется воздерживаться от вожденияавтотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, артериальнаягипотензия, тахикардия и экстрапирамидные симптомы, в редких случаях удлинениеинтервала QT. Описаны случаи приема до 360мг препарата, что свидетельствует ошироком диапазоне безопасности препарата. При острой передозировке следуетучитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.
Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей,адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. При необходимости промываниежелудка (через зонд, если пациент без сознания) и назначение активированногоугля и слабительных средств. Мониторирование параметров сердечно-сосудистойсистемы, включая постоянный контроль электрокардиограммы с целью выявлениявозможных аритмий. Поскольку антидотнеизвестен, при случайном отравлении или передозировке проводить поддерживающуютерапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе применениесоответствующих препаратов, например, внутривенное введение жидкости и/илисимпатомиметических средств. При возникновении экстрапирамидных симптомовприменять антихолинергические средства. Тщательное медицинское наблюдение и мониторированиепроводят до полного исчезновениясимптомов интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг; по 10таблеток в блистере; 1, 2 или 6 блистеров упакованы в картоннуюкоробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше + 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
