Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
СИБАЗОН
Торговое название
Сибазон
Международное непатентованное название
Диазепам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,5% 2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - диазепам 5 мг,
вспомогательные вещества: этанол 96 % или спирт этиловый ректификованный насыщенный натрия хлоридом, пропиленгликоль, макрогол-400 (полиэтиленоксид-400), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Бензодиазепина производные.
Код АТХ N05В A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Выделяется также с грудным молоком.
Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметил-диазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50 - 100 ч, полный почечный клиренс – 20 - 33 мл/мин.
Фармакодинамика
Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.
Сибазон - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.
Показания к применению
острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции
делирий
эпилептический статус
столбняк
мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника
премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах
преэклампсия и эклампсия при беременности, преждевременные роды и отслойка плаценты
мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит)
Способ применения и дозы
Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко в крупную мышцу. Преперат не следует вводить в вены малого калибра. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При экстренных состояниях Сибазон рекомендуют по возможности вводить внутривенно.
Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.
Взрослые.
Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1 – 2 мл (5 – 10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3 – 4 часа. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5 - 10 мг) через каждые 3 - 4 часа до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5 - 5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.
Дети.
Детям старше 7 лет скорость внутривенного введения препарата детям составляет 0,2 мл/мин. Внутривенно или внутримышечно 0,2 -0,3 мг/кг массы тела.
Эпилептический статус.
Взрослые.
Взрослым назначают по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10 - 15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).
Дети.
Детям старше 7 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5 - 15 мин. Высшая разовая доза для введения детям старше 7 лет – 10 мг диазепама, а высшая суточная доза – 40 мг.
Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, травмах позвоночника.
Взрослые.
Взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно. При необходимости инъекцию повторяют через 3 - 4 часа с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток.
Дети.
Детям старше 7 лет назначают внутривенно медленно или внутримышечно, детям старше 7 лет – 1 - 2 мл (5 - 10 мг). Высшая разовая доза для введения детям старше 7 лет – 10 мг диазепама, а высшая суточная доза – 40 мг.
Столбняк
Взрослые.
Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5 - 15 мг/ч. Начальная доза – 0,1-0,3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 часа или в виде в/в вливания 4 – 10 мг/кг/сут.
Дети.
Детям старше 7 лет рекомендуют внутривенно 0,1-0,3 мг/кг масы тела, дозу можно повторить через 1- 4 часа.
В отдельных слуячаях препарат можно вводить внутривенно капельно в максимальной дозе до 10 мг/кг массы тела.
Мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит)
Взрослые.
Назначают взрослым по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно 1 - 2 раза до устранения острых симптомов. Затем терапию продолжают препаратом в форме таблеток.
Дети.
Детям старше 7 лет внутривенно медленно или внутримышечно 0,2 - 0,3 мг/кг массы тела.
Анестезиология, хирургия
Взрослые.
Для премедикации взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30 - 60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутривенно медленно. Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с. за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.
Дети.
Детям старше 7 лет вводят внутривенно медленно 0,2 - 0,4 мл/кг (1 - 2 мг/кг) или внутримышечно за 30 минут до манипуляции.
Преэклампсия и эклампсия при беременности.
Назначают внутривенно медленно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необходимости в дальнейшем вводят внутривенно капельно (до 100 мг/сут).
Выведение диазепама из организма пожилых и ослабленных больных, а также больных при нарушении функции печени может существенным образом замедляться, поэтому рекомендуется проводить лечение небольшими дозами. Лечение нужно начинать, назначая половину дозы, которую потом необходимо постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость. В зависимости от клинической реакции дозу можно увеличить или уменьшить.
Побочные действия
сонливость, повышенная утомляемость
головокружение, головная боль, ухудшение настроения
замедленная речь, спутанность сознания, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, парастезии, расстройство координации, нистагм, тремор, снижение способности к концентрации внимания, неустойчивая походка
атаксия, депрессия, антероградная амнезия
нарушение зрения и аккомодации
дизартрия, нарушение речи, антероградная амнезия
ненормальное поведение, гнев, ночные кошмары, психозы, эмоциональная
бедность, бред
изменение картины крови
Редко
вегетативные симптомы, галюцинации, артериальная гипотензия, брадикардия
аритмия, сердечная недостаточность, включая остановку сердца
недержание или задержка мочевыделения
запор, тошнота, сухость во рту
угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность
высыпания на коже, экзантема
местное воспаление в месте введения, тромбоз, флебиты
Очень редко
повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха, нейтропения
боль в суставах, повышение риска падений и переломов, изменение либидо
усиление чувства тревоги и психического возбуждения, враждебность, агрессивные действия, галлюцинации, бессонница, повышение мышечного тонуса (в первую очередь у детей и у лиц пожилого возраста)
В таких случаях следует прекратить применение препарата.
Препарат может привести к возникновению лекарственной зависимости, главным образом, при предрасположенности, применении больших доз и при длительном лечении. В легких случаях симптомы отмены проявляются в форме:
тремора, психомоторного возбуждения, бессонницы, повышенного чувства тревоги
раздражительности, нарушения восприятия, головокружения, ускоренного сердцебиения, потери аппетита, тошноты, рвоты, повышенной потливости, мышечных спазмов, колик, иногда – делирия и приступов судорог (при длительном лечении)
При внутривенном введении возможно ощущение эйфории и икота.
Противопоказания
закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)
индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
острое отравление алкоголем и седативными средствами
тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
тяжелая печеночная недостаточность
острая дыхательная недостаточность
алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома )
выраженная хроническая гиперкапния
период беременности (особенно первый триместр) и кормление грудью
детский возраст до 7 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.
Особые указания
Препарат должен применяться только в лечебных учреждениях, способных обеспечить в случае необходимости проведение неотложных реанимационных мероприятий. Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическими нарушениями центральной нервной системы, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью следует уменьшить начальную дозу Сибазона в два раза, внутривенное введение таким больным должно проводиться особенно осторожно, так как высокие дозы препарата могут вызвать сомноленцию и потерю сознания. Высшая доза для пациентов с нарушением функции почек, а также находящимся на диализе длительное время, составляет 15 мг/сут.
При лечении эпилептического статуса следует учитывать возможность возобновления судорог. Требуется особая осторожность при назначении Сибазона пациентам, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-блокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствор Сибазона с другими препаратами, из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания Сибазона в артерию и экстравазальное пространство.
Применять с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых было злоупотребление алкоголем или лекарственными средствами. Длительность лечения должна быть как можно короче зависимо от показаний, но должна превышать 4 недели для лечения бессоницы и от 8 до 12 недель для леченипя тривожных состояний, включая постепенную отмену препарата. Следует иметь в вид, что бензодиазепины могут визвать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может возникнуть при применении терапевтичних доз, но риск растет при увеличении доз.
Беременность и период лактации
Применение Сибазона во время беременности (II и III триместры) и у новорожденных до 30 дней возможно только по очень серьезным показаниям, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При назначении Сибазона роженице во время родовспоможения рекомендуемые дозы могут вызвать у новорожденных преходящую мышечную гипотонию, при эклампсии – гипотермию, нарушение дыхания и сердечного ритма.
Особенности влияния лекарственного средства на возможность управления транспортными средствами и механизмами
Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата нельзя управлять транспортными средствами и работать с механическими устройствами.
Передозировка
Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход, сонливость, атаксия, дизартрия, нистагм.
Лечение - симптоматическое.
Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) – конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов
Форма выпуска и упаковка
Ампулы по 2 мл. По 5 ампул в односторонних контурных ячейковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона или по 10 ампул в пачку с перегородками из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
