Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Диферелин ® 3,75 мг
Торговое название
Диферелин® 3,75 мг
Международное непатентованное название
Трипторелин
Лекарственная форма
Лиофилизат дляприготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действияво флаконах в комплекте с растворителем в ампулах, одноразовым шприцем и двумяиглами
Состав
Один флакон содержит
активное вещество: трипторелина ацетат 4,2 мг (эквивалентнотрипторелину основанию) 3,75 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевойкислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80
состав растворителя: манит, вода для инъекций
Описание
Препарат – практически белый спекшийся порошок. Разведеннаяв растворителе суспензия – гомогенная суспензия молочного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гонадотропин-рилизинггормона аналоги
Код АТХ L02AE04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения пролонгированной формыпрепарата имеет место начальная фаза высвобождения активного вещества, закоторой следует фаза постоянного высвобождения трипторелина в течение 28 дней.
Фармакодинамика
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогомприродного гонадотропин-рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).
После короткого начального периода стимуляции гонадотропнойфункции гипофиза (эффект «вспышки») трипторелин оказывает ингибирующее действиена секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.
При применении Диферелина® 3,75 мг могут сначала увеличитьсяуровни лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) в крови и,соответственно, уровень тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Придлительном лечении уровни ЛГ и ФСГуменьшаются до концентраций, приводящих к кастрационному уровню тестостерона умужчин и эстрадиола у женщин в течениепримерно 2 - 3 недель после первой инъекции и на протяжении всего времени примененияпрепарата.
Показания к применению
- рак предстательной железы
- рак молочной железы
- преждевременное половое созревание до 8 лет у девочек и до10 лет у мальчиков
- эндометриоз
- фибромиома матки (перед хирургическим вмешательством)
- женское бесплодие (в программе экстракорпоральногооплодотворения)
Способ применения и дозы
Вводят препарат только внутримышечно.
Рак предстательной железы - Диферелин® вводится в дозе 3,75мг каждые 4 недели длительно. Продолжительность лечения определяетсялечащим врачом индивидуально для каждого пациента.
Рак молочной железы - Диферелин® вводится в дозе 3,75мг каждые 4 недели длительно.Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждогопациента.
Преждевременное половое созревание - в дозе 50 мкг/кг каждые4 недели.
Эндометриоз - Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать впервые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит отстепени тяжести эндометриоза и наблюдаемых клинических изменений(функциональных и анатомических). Курс лечения должен продолжаться по меньшеймере 4 месяца, но не более 6 месяцев. Не рекомендуется предпринимать второйкурс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Фибромиома матки перед хирургическим вмешательством -Диферелин® вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать в первые пять днейменструального цикла. Длительность курса лечения – 3 месяца для пациенток,готовящихся к операции и до 6 месяцев – для пациенток, которым оперативноелечение не показано.
Женское бесплодие – обычно Диферелин® вводится на второйдень цикла в дозе 3,75 мг. Сочетание с гонадотропинами производится последесенситизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пг/мл),обычно на 15-й дней после инъекции Диферелина® 3,75 мг.
Инструкция по введению препарата
Суспензия порошка в прилагаемом растворителе должнаготовиться непосредственно перед введением путем осторожного перемешивания содержимогофлакона до получения однородной смеси.
Необходимо сообщить о случаях осуществления неполнойинъекции, которое приводит к потере большего количества суспензии, чем обычноостается в шприце после инъекции.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии синструкцией.
Побочные действия
У мужчин
В начале лечения
- симптомы мочеточниковой непроходимости
- усиление болей в костях, пораженных метастазами
- симптомы, связанные с компрессией спинного мозга метастазами в позвоночнике
Данные симптомы могут усугубляться при начальномтранзиторном повышении уровня тестостерона в плазме крови в начале лечения. Этисимптомы исчезают в течение 1 – 2 недель.
Во время лечения
- «приливы», снижение либидо, импотенция (связаны суменьшением содержания тестостерона в плазме), гинекомастия, атрофия яичек.
У женщин
В начале лечения
- симптомы эндометриоза: боль в области малого таза, нарушениеменструального цикла и болезненные менструации (данные симптомы могутобостряться во время начального транзиторного увеличения уровня эстрадиола вплазме, исчезают в течение 1 – 2 недель).
- метроррагия может наблюдаться в течение месяца после первойинъекции.
Во время лечения
- «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо идиспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)
Редко
- головные боли, артралгия, боли в спине и миалгия
У мужчин и женщин
Редко
- аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд)
- нарушения настроения
- потеря аппетита, тошнота, рвота
- увеличение массы тела
- повышение артериального давления
- зрительные нарушения
- лихорадочное состояние
- боль в месте инъекции
- усиленное потоотделение
- остеопороз при длительном лечении
Очень редко
- отек Квинке
Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормонаможет привести к деминерализации костейи является возможным фактором рискавозникновения остеопороза.
У детей
Начальная стимуляция яичников может приводить к небольшомугенитальному кровотечению у девочек.
Может отмечаться аллергическая реакция в виде крапивницы,сыпи и зуда, в редких случаях может развиться отек Квинке.
В редких случаях может наблюдаться
- тошнота, рвота
- прибавка в весе
- артериальная гипертензия
- перепады настроения
- чувство жара
- боли в месте инъекции
Противопоказания
- повышенная чувствительность к трипторелину или другиманалогам
гонадотропин-рилизинггормона
- остеопороз
- беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не описаны
Особые указания
Рак предстательной железы
В редких случаях в начале лечения возможно появление кратковременных болей в костях.
В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чемследует с осторожностью назначать Диферелин® 3,75 мг больным ракомпредстательной железы, подверженным риску развития мочеточниковойнепроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следуетосуществлять тщательное медицинское наблюдение в течение первого месяца терапии.Может быть полезной периодическая проверка уровня тестостерона в плазме крови,он не должен превышать 1 нг/мл.
Эндометриоз, миома матки
До начала терапии Диферелином® 3,75 мг у женщин необходимоподтвердить отсутствие беременности.
Регулярное применение, каждые 4 недели, Диферелина® 3,75 мгприводит к постоянной гипогонадотропной аменорее Возникновение метроррагии входе лечения, не считая первого месяца, является аномальным, поэтому необходимопроверять уровень эстрадиола плазмы. Если этот уровень ниже 50 пг/мл, возможно,необходимо исключить сопутствующее органическое поражение.
Овариальная функция возобновляется после окончания лечения.Овуляция происходит приблизительно на 58-й день после последней инъекции.Первая менструация происходит приблизительно через 70 дней после последнейинъекции. Поэтому контрацепция должна быть предусмотрена через 15 дней послеокончания лечения, т.е. через 1,5 месяца после последней инъекции.
Женское бесплодие
Необходимо тщательно контролировать уровень стимуляции циклапри экстракорпоральном оплодотворении, включая контроль эстрогенов в плазмекрови и ультразвуковое обследование, чтобы выявить пациенток с риском развитиясиндрома гиперстимуляции яичников. Ответная реакция яичников на стимуляцию приодинаковой дозе препаратов может быть различной у разных пациенток. Приподозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекциигонадотропина.
Беременность и период лактации
Беременность и период лактации являются противопоказаниемдля применения препарата
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние Диферелина® 3,75 мг на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами не выявлено
Передозировка
Случаи передозировки Диферелина® 3,75 мг не описаны
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизат 3,75 мг помещен во флакон из слегка затемненногостекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком спластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
2 мл растворителя помещают в ампулу из бесцветного стеклатипа 1.
1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем, 1стерильный одноразовый шприц вместимостью 3 мл и 2 стерильные одноразовые иглыпомещают в контурную ячейковую упаковку.
Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать после истечения срока, указанного наупаковке.
Срок хранения
3 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
