Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства
Дифлюзол
Торговое название
Дифлюзол
Международное непатентованное название
Флуконазол
Лекарственная форма
Капсулы 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - флуконазол(в пересчете на 100 % вещество) - 0,05 г, 0,1г, 0,15 г,
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал,кальция стеарат,
состав корпуса капсулы: патент синий (Е 131), хинолиновыйжелтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин,
состав крышечки капсулы: азорубин, титана диоксид (Е 171),желатин – для дозировки 0,05 г;
азорубин, индигокармин FD&C синий 2, титана диоксид (Е 171), желатин – длядозировки 0,1 г;
патент синий (Е 131), хинолиновый желтый (Е 104), желатин –для дозировки 0,15 г.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1. Корпусбирюзового цвета, крышка розового цвета - для дозировки 0.05 г; корпус бирюзового цвета, крышка синего цвета- для дозировки 0.1 г;корпус бирюзового цвета, крышка зеленого цвета - для дозировки 0.15 г. Содержимое капсул –порошок белого или почти белого цвета, без запаха
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства для системного использования. Триазолапроизводные.
Код АТС J02ACO1
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается.Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь.Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5 - 1,5часа после приема препарата натощак. Связывается с белками плазмы на 11 - 12 %.Период полувыведения составляет около 30 часов. Биодоступность после приемавнутрь превышает 90 %.
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Вроговом слое, эпидерме, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации,превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое, через 6месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Обнаруживаетсяв грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови.
Выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозыобнаруживают в моче в неизменном виде. Клиренс препарата пропорционаленклиренсу креатинина.
Фармакодинамика
Флуконазол является мощным селективным ингибитором синтезастиролов в клетке грибов. Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp.,Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides,Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
Капсулы по 0,05 г и 0,1 г:
- кандидоз слизистых оболочек (полости рта, глотки,пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, атрофический кандидозполости рта, обусловленный ношением зубных протезов)
- криптококкоз, включая криптококковый менингит
- системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированныйкандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (брюшины, эндокарда,глаз, дыхательных и мочевых путей)
- отрубевидный лишай
- глубокие эндемические микозы
- профилактика грибковых инфекций у больных созлокачественными новообразованиями при лечении цитостатическими средствами ипроведении лучевой терапии, а также при других состояниях, обусловленныхиммуносупрессией
Капсулы по 0,15 г:
- генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующийвагинальный кандидоз, баланит)
- микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховойобласти
- онихомикоз
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Суточная доза Дифлюзола зависит от природыи тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально.
Взрослые:
- при вагинальном кандидозе - 0,15 г 1 раз в сутки; частопосле однократного приема препарата наступает выздоровление;
- при кандидозах слизистых оболочек – 0,05 - 0,1 г 1 раз в сутки в течение14 – 30 дней;
- при микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг одинраз в неделю или 50 мгодин раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2 – 4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительнаятерапия (до 6 недель при микозах). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза оставляет 50 мг один раз в сутки в течение 2 - 4 недель;
- при криптококковых инфекциях в первый день обычноназначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг один раз всутки. Длительность лечения 6 - 8 недель. Лечение в течение очень длительногосрока Дифлюзолом в дозе 200 мг показано для профилактики рецидива криптококковогоменингита у больных СПИДом после завершения ими полного курса первичноголечения;
- для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженнойфункцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больнойнаходится в группе риска;
- при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг одинраз в неделю, лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтяздоровым;
- при глубоких эндемических микозах может появитьсянеобходимость в дозе препарата от 200 до 400 мг в сутки в течении до 2 лет.Длительность терапии определяют индивидуально, но, как правило, она составляет11-24 месяцев для лечения кокцидомикоза, 2-17 месяцев – для паракокцидомикоза,1-16 месяцев – для споротрихоза и 3-17 месяцев – для гистоплазмоза.
Больным пожилого возраста при отсутствии признаков почечнойнедостаточности препарат назначают в обычной дозе;
У больных с нарушением функции почек начальная ударная дозасоставляет от 50 до 400 мг, затем суточную дозу (в зависимости от показания)определяют по таблице:
Клиренс креатинина, мл/мин
Процент рекомендуемой дозы
> 50
100 %
11-50
50 %
Больные, получающие лечение регулярным диализом
100 % после каждого диализа
Побочные действия
- тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменениевкуса, рвота
- головная боль, головокружение
- кожная сыпь
- увеличение продолжительности интервала Q-T,мерцание/трепетание желудочков
- алопеция, гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия,гипокалиемия
- судороги
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдромСтивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница,зуд кожи)
Редко возможны нарушения функции печени (желтуха,гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит,гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом
У больных СПИДом или раком, при лечении Дифлюзолом исходными препаратами могут наблюдаться изменения показателей крови, функциипочек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь слечением не установлены.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или триазольнымсоединениям
- одновременный прием терфенадина (на фоне постоянногоприема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола
- беременность и в период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Дифлюзол усиливает действие антикоагулянтов, пероральныхгипогликемических средств, дифенина, гидрохлоротиазида. При сочетании срифампицином период полувыведения Дифлюзола сокращается, поэтому необходимонекоторое повышение его дозы. При совместном применении с циклоспорином,зидовудином возможно увеличение их концентрации в крови. Одновременный приемДифлюзола с пищей, циметидином, антацидами не оказывает влияния на еговсасывание.
Следует отметить, что взаимодействие с другимилекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Повышает эффективность, рифабутина (при одновременномприменении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени(при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).
Удлиняет Т1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации(необходима коррекция его дозы).
Повышает концентрацию мидазолама – повышение рискапсихомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чемвнутривенно); такролимуса – риск нефротоксичности.
Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий,включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).
Особые указания
Препарат следует с осторожностью применять у больных свыраженными нарушениями функции печени, почек; при одновременом приеметерфенадина, цизаприда и флуконазола в дозе 400 мг/сут, при потенциально проаритмогенныхсостояниях у пациентов с множественными факторами риска (органическиезаболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный приемлекарственных средств, вызывающих аритмии); новорожденных; больных СПИДом (придругих состояниях с ослабленным иммунитетом). При повышении активностипеченочных ферментов в крови следует определить целесообразность дальнейшегоприменения препарата в зависимости от соотношения ожидаемого лечебного эффектаи риска продолжения лечения.
Лечение необходимо продолжать до появление клинико-гематологическойремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. На фонеприема препарата у больных могут наблюдаться редкие случаи развитияэксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона итоксический эпидермальных некролиз. Необходим контроль протромбинового индексапри одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Данные об отрицательном влиянии препарата на способностьуправлять автомобилем или работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированныйдиурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительнона 50 %
Форма выпуска и упаковка
По 7 капсул (для дозировок 0.05 г и 0.10 г) или по 1 капсуле(для дозировки 0.15 г)помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке (для дозировки 0.05 г и 0.10 г) или по 1 или 2 контурные упаковки (длядозировки 0.15 г)вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуреот 15 °С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
