Клопидогрель Актавис таблеткалар 75 мг № 14 - бағасы Жетысае

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства: КЛОПИДОГРЕЛЬ АКТАВИС Торговое название Клопидогрель Актавис Международное непатентованное название Клопидогрел Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – клопидогреля гидросульфат 97,87 мг, эквивалентно 75 мг клопидогреля, вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Тип А), глицерола дибехенат, тальк состав оболочки: Opadry II 85G34669 Розовый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171, макрогол 3350, лецитин (Е322), железа (III) оксид красный Е172 Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, диаметром 9 мм и гравировкой буквы «I» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Коагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Код АТС В01АС04 Фармакологические свойства Фармакокинетика После повторных приемов внутрь в дозе 75мг клопидогрель быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Однако концентрация исходного соединения в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,25 мкг/л). Всасывание составляет 50%. Максимальная концентрация в плазме крови основного циркулирующего метаболита (карбоксильного производного) после повторных приемов препарата Клопидогрель Актавис в дозе 75мг составляет 3мг/л и наблюдается приблизительно 1 час после приема. Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогреля от 50 до 150мг. Клопидогрель и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94%, соответственно). Клопидогрель быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, производное карбоксиловой кислоты, не обладает фармакологической активностью и составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Клопидогрель является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется CYP2B6 и 3А4, в меньшей степени – СYP1A1, 1A2, 1C19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Около 50% принятой дозы клопидогреля выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 5 дней после приема. Период полувыведения метаболита составляет 8 часов после разового и повторного приема. Фармакодинамика Клопидогрель Актавис - ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрель Актавис селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIа, ингибируя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрель Актавис также препятствует агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогреля. При длительном назначении терапевтических доз клопидогреля (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60 %. После окончания лечения эффект клопидогреля на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней. Препарат приводит к статистически достоверному снижению частоты новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти) по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Показания к применению Показан пациентам для профилактики атеротромботических нарушений: - после недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней после инфаркта миокарда), ишемического инсульта (от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированного заболевания периферического кровообращения с элементами окклозии - больные, страдающие синдромом острой коронарной недостаточности: 1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больные с черезкожным коронарным размещением стента (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) 2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у больных, которым показана тромболитическая терапия) Способ применения и дозы Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи. Пациенты, перенесшие недавно инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагнозом заболевания периферических артерий Рекомендуемая ежедневная доза Клопидогреля Актавис – 75мг один раз в день. Острый коронарный синдром Лечение должно быть начато Клопидогрелем Актавис однократно в дозе 300 мг. Затем должно быть продолжено дозой 75мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут. Оптимальная продолжительность лечения не установлена, однако согласно данным, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца, а позитивный эффект – через 12 месяцев. Применение в педиатрии Детям не рекомендуется применение данного лекарственного средства. Безопасность и эффективность – не доказаны. Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста и с почечной недостаточностью. Побочные действия Часто - головная боль, головокружение, парестезии, гиперестезии, беспокойство, бессонница - боли в области живота, диспепсия - кровоподтеки, гематома - носовые кровотечения - пятнистая или эритематозная сыпь, зуд, экзема, изъязвление кожи, крапивница, мультиформная эритема - судороги нижних конечностей Редко - депрессия - внутричерепные кровотечения - артериальная гипертензия, синкопе, тахикардия, мерцание предсердий, периферические отеки, сердечная недостаточность - одышка, кашель, кровохарканье, синусит, ринит, бронхит, пневмония, легочное кровотечение - анемия, в т.ч. апластическая - конъюнктивит, катаракта, кровотечения (конъюнктивальное, сетчатки глаза) - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура - гиперхолестеринемия, повышение уровня ферментов печени - гиперурикемия, повышение уровня небелкового азота, креатинина - гематурия, цистит, гломерулопатии - боли в груди, боли в спине - гриппоподобные симптомы, усталость, астения, жар - артралгии - артриты, артрозы, подагра Иногда - диарея, запор - гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - тяжелые нарушения функции печени - острое кровотечение (например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии) - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Варфарин: Не рекомендуется совместное применение Клопидогреля Актавис и варфарина из-за повышенного риска кровотечения. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с Клопидогрелем Актавис требует осторожности. Ацетилсалициловая кислота: Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Клопидогреля Актавис на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Клопидогрель Актавис усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой возможно и оно увеличивает риск развития кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако имеются данные о безопасном применении данной комбинации в течение 1 года. Гепарин: При одновременном применении с гепарином клопидогрель не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Тромболитики: Безопасность совместного применения клопидогреля, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения клопидогреля с другими тромболитиками не достаточно изучена, поэтому необходимо применять с осторожностью. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): По данным клинического испытания одновременный прием Клопидогреля Актавис и напроксена повышает риск возникновения скрытых кровопотерь в желудочно-кишечном тракте. В настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, и Клопидогреля Актавис требует осторожности. Другая совместная терапия: Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля совместно с атенололом, нифедипином или обоими препаратами. Эффект клопидогреля не изменялся при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогеном. Фармакокинетика дигоксина и теофилина не изменялась при совместном применении с клопидогрелем. Антацидные средства не изменяли степень всасывания клопидогреля. Экспериментальные данные показывают, что при высоких концентрациях клопидогрель ингибирует активность Р450(2С9), в результате чего уровень некоторых лекарственных средств в плазме крови (фенитоин, толбутамид, тамоксифен, варфарин, торсемид, флувастатин и многие нестероидные противовоспалительные средства) может повышаться. Поэтому данные препараты должны применяться совместно с клопидогрелем с осторожностью. Особые указания В связи с существующим риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо провести анализ крови. Пациенты должны быть тщательно проверены на признаки кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства. Клопидогрель продлевает период кровотечения и поэтому его следует назначать с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями (особенно желудочно-кишечными и внутриглазными), а также в случае комбинирования препарата с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/ IIIa и тромболитиками. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения препаратом Клопидогрель Актавис необходимо прекратить за 5 дней до операции. Пациентов следует предупредить о том, что кровотечение останавливается дольше, чем обычно при приеме клопидогреля (отдельно или совместно с ацетилсалициловой кислотой) и о том, что они должны сообщать врачу обо всех необычных кровотечениях (локализация или продолжительность). Пациенты должны также информировать врача и стоматолога о приеме клопидогреля, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый препарат. Очень редко после применения клопидогреля развивалась тромбоцитопеническая тромботическая пурпура (ТТП), иногда даже при кратковременном приеме. Она характеризовалась тромбоцитопенией, микроангиопатической гемолитической анемией, неврологическими нарушениями, дисфункцией почек, повышением температуры. ТТП является состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмоферез. Из-за недостаточного опыта применения, препарат Клопидогрель Актавис необходимо с осторожностью назначать пациентам с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При нарушении функции почек препарат следует назначать также с осторожностью. Так как препарат содержит лактозу, его нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефицитом лактазы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Клопидогрель Актавис следует назначать с осторожностью при необходимости управлять транспортом или потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: удлинение времени кровотечения и следующие из этого осложнения. Лечение: проводят соответствующую терапию. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с покрытием из фольги алюминиевой с внутренней стороны и фольги алюминиевой. По 2 или 4 контурной упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. По 3 контурной упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Актавис Лтд. Мальта.