Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Небиспес
Торговое название
Небиспес
Международное непатентованное название
Небиволол
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - небивололагидрохлорид 5,45 мг (соответствует 5 мг небиволола),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидонтип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностьюи перекрестной риской на одной стороне, диаметром около 9,0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы селективные.
Код АТС С07АВ12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оба энантиомера небиволола почти полностью всасываются изжелудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступностьнебиволола составляет около 12% у лиц с быстрым метаболизмом и полная - у лиц смедленным. Равновесная концентрация небиволола в плазме достигается в течение24 часов, а гидроксиметаболитов – в течение нескольких дней, поэтому у лиц смедленным метаболизмом доза препарата должна быть ниже, чем у лиц с быстрым метаболизмом.
Небиволол активно метаболизируется частично с образованием активныхгидроксиметаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 98,1% для D-небивололаи 97,9% для L-небиволола. Период полувыведения энантиомеров небивололасоставляет 10 часов у лиц с быстрым метаболизмом и в 3-5 раз дольше – у лиц смедленным. Через неделю после приема 38% (количество неизмененного небивололасоставляет 0,5% дозы) дозы выводится почками и 48% - через кишечник.
Фармакодинамика
Небиспес является кардиоселективным бета-адреноблокатором IIIпоколения с сосудорасширяющими свойствами. Небиспес представляет собой рацематиз двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол являетсяконкурентным и селективным блокатором бета1-адренорецепторов. L-небиволол обладаетслабым сосудорасширяющим действием за счёт высвобождения L-аргинина /монооксидаазота. Небиспес уменьшает частоту пульса, кровяное давление в состоянии покоя ипри нагрузке. Антигипертензивное действие сохраняется при длительном лечении. Втерапевтических дозах Небиспес не обладает α-адренергическим антагонистическимдействием. При длительном лечении Небиспесом уменьшается общее периферическоесопротивление сосудов.
Показания
- артериальная гипертония
- хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозировка
Таблетки Небиспеса принимаются утром, неразжеванными, снебольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертония
Взрослые: Максимальная разовая доза составляет – 5 мг,максимальная суточная доза – 10 мг. Действие, уменьшающее кровяное давление,наступает после 1-2-х-недельной терапии. В некоторых случаях оптимальный эффектдостигается лишь через 4 недели.
Пациенты с нарушенной функцией почек: у пациентов с почечной недостаточностьюрекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг Небиспеса в день. При необходимостиежедневная доза может быть увеличена до 5 мг.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени: корректировкадозы не требуется, рекомендуется строгий контроль.
Пожилые пациенты: для пациентов старше 65 лет начальная дозасоставляет 2,5 мг Небиспеса в день. При необходимости ежедневная доза можетбыть увеличена до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательнымнаблюдением.
Дети младше 12 лет и подростки: нет никакого опыта с даннымилекарствами для детей, поэтому применение рекомендовать нельзя.
Сердечная недостаточность
Лечение Небиспесом начинается с 1,25 мг (четверть таблетки) вдень до 2,5 мг в день, затем до 5 мг в день и, наконец, до 10 мг 1 раз в день. Максимальнаядоза составляет 10 мг Небиспеса 1 раз в день. Начало терапии и каждоеувеличение дозировки должны производиться под наблюдением врача.
У пациентов, получающих терапию диуретиками и/или дигоксиноми/или ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II, дозировка этихлекарственных препаратов должна быть стабильной в течение последних двух недельперед началом лечения Небиспеса
Во время титрования в случае ухудшения сердечнойнедостаточности или непереносимости рекомендуется сначала уменьшить дозу Небиспесаили при необходимости немедленно прекратить прием лекарственного препарата (вслучае тяжелой гипотонии, ухудшающейся сердечной недостаточности с острымотеком легких, кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-шока).Не рекомендуется заканчивать лечение Небиспесом внезапно, так как это может привестик временному ухудшению сердечной недостаточности. Если прием лекарственногопрепарата должен быть прекращен, доза должна быть постепенно уменьшена путемеженедельного уменьшения наполовину.
Почечная недостаточность: увеличение дозы осуществляется сособой осторожностью.
Пожилые пациенты: корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Часто
- головокружение, головная боль, усталость, парестезии
- нарушения AV-проходимости, ортостатическая гипотония
- одышка
- тошнота, запор, диарея
- периферические отеки
Иногда
- кошмары, депрессия
- нарушение зрения, сухость глаз
- брадикардия, ухудшение сердечной недостаточности
- усиление имеющейся перемежающейся хромоты
- бронхоспазм
- диспепсия, вздутие живота
- кожный зуд, эритема
- нарушения потенции
Очень редко
- галлюцинации, обмороки
- синдром Рейно
- ангионевротический отек, псориаз
Противопоказания
- повышенная восприимчивость к активному веществу или одномуиз других ком
понентов
- печеночная недостаточность
- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок илиэпизоды декомпенса
ции сердечнойнедостаточности, которая требует внутривенного лечения ино
тропнымибиологически активными веществами
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярнуюблокаду сердца
- AV-блокада второй и третьей степени
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе
- недолеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- брадикардия (частота сердечного ритма в начале терапии< 60 ударов/минута)
- артериальная гипотония (систолическое кровяное давление< 90 ммрт ст)
- тяжелые расстройства периферического кровообращения
- наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактозыили нарушение
всасыванияглюкозы-галактозы
- детский и подростковый возраст
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Небиспеса и:
- антиаритмических средств класса I (хинидин, гидрохинидин,цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): воздействиена атриовентрикулярное время проведения импульса может быть увеличено, а отрицательныйинотропный эффект – усилен.
- антагонистов кальциевого канала типа верапамила/дилтиацемаи негативное влияние на сокращаемость иатриовентрикулярное время проведения импульса, сильное снижение кровяногодавления и AV-блок.
- антигипертензивных препаратов центрального действия (клонидин, гуанфацин,моксонидин, метилдофа, рилменидин): снижение центрального симпатического тонуса(уменьшение частоты пульса и работы сердца, расширение сосудов). Резкоепрекращение приема лекарственного препарата может увеличить риск «гипертонииобратного толчка», особенно когда оно производится перед прекращением приемабета-адреноблокатора.
- антиаритмических средств класса III (амиодарон): можетбыть увеличено воздействие на атриовентрикулярное время проведения импульса.
- галогенированных летучих анестетиков: увеличение рискагипотонии.
- инсулина и оральныхсредств против диабета: возможна маскировкаопределенных гипогликемических симптомов (тахикардия).
- сердечных гликозидов - продление атриовентрикулярное время проведенияимпульса.
- антагонистов кальциевых каналов дигидропиридинового типа(амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин,нитрендипин): риск гипотонии.
- нейролептических препаратов, антидепрессантов (трициклическиеантидепрессанты, барбитураты и фенотиазины): возможно усиление гипотонического действиябета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).
- симпатикомиметических средств - возможна компенсация действиябета-адреноблокаторов.
Особые указания
Необходимо учитывать, применение Небиспеса должно бытьпрекращено минимум за 24 часа до введения анестетиков.
Небиспес должен применяться с осторожностью у пациентов:
- с нарушением периферического кровообращения (первичный ивторичный синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступитьухудшение данного состояния,
- с AV-блокадой 1 степени, так как возможно замедлениепроводимости,
- со стенокардией Принцметала - возможно увеличение количестваи продолжительности приступов стенокардии,
- с сахарным диабетом, т.к. небиволол не влияет на уровеньглюкозы, но может маскироватьопределенные гипогликемические симптомы (тахикардия, сердцебиение)
- с гиперфункцией щитовидной железы возможно нивелированиетахикардии
- с аллергическими заболеваниями – возможно усилениеаллергических реакций
- с псориазом в анамнезе должны приниматьбета-адренергические антагонисты только после тщательного взвешиваниесоотношения польза/риск
Особенности влияния на способность управления транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымсредством или другим потенциально опасным механизмом, так как может бытьнарушена способность к активному участию в дорожном движении или к обслуживаниюмашин
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, остраясердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка или дача адсорбентов ислабительного (сульфата натрия).
При брадикардии - внутривенно атропин. При гипотонии – кровезаменители,сосудосуживающие препараты. При бронхоспазме: бронхорасширяющая терапия (изопреналинили бета-2-симпатомиметики). При AV-блоке (II или III степени) - тщательноенаблюдение, вливания изопреналина или либо должен быть установлен временныйводитель ритма сердца. При гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной. По 3 контурных упаковки вместес инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту