Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства
Разо
Торговое название
Разо
Международное непатентованное название
Рабепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечно-растворимойоболочкой 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка Разо 10 мг содержит:
активное вещество: рабепразол натрия 10 мг
вспомогательные вещества: маннитол, магнияоксид легкий, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк очищенный, этилцеллюлоза,кислоты метакриловой кополимер типа «С», натрия гидроксид, полиэтиленгликоль, титанадиоксид, оксид железа желтый.
Одна таблетка Разо 20 мг содержит:
активное вещество: рабепразол натрия 20 мг
вспомогательные вещества: маннитол, магнияоксид легкий, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк очищенный, этилцеллюлоза,кислоты метакриловой кополимер типа «С», натрия гидроксид, полиэтиленгликоль, титанадиоксид, оксид железа желтый.
Описание
Разо 10 мг - желтые круглые, двояковыпуклые, покрытыекишечно-растворимой оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью на обеих сторонах.
Разо 20 мг - розовые круглые, двояковыпуклые, покрытыекишечно-растворимой оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы протонной помпы.
Код ATC A02BC04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция рабепразола высокая, степеньабсорбции не зависит от приема пищи и времени применения. Абсолютнаябиодоступность после перорального приема составляет 52%, не увеличивается примногократном приеме. Связь с белками плазмы - 97%. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови составляет 3,5 часа. Максимальнаяконцентрация и площадь под кривой носят линейный характер. Метаболизируется впечени с участием изоферментов цитохрома P450. Период полувыведения составляетприблизительно 1 ч (0,7 – 1,5 часа), суммарный клиренс — 283 ± 98 мл/мин. Выводитсяпочками - 90% в виде метаболитов, через кишечник - 10%. У пациентов спеченочной недостаточностью площадь под кривой увеличивается в 2 раза, периодполувыведения - в 2 – 3 раза. У пожилых пациентов площадь под кривой увеличиваетсяв 2 раза, максимальная концентрация рабепразола – на 60%.
Фармакодинамика
Разо является антисекреторным препаратом,ингибитор протонной помпы группы замещенных бензимидазолов. Подавляетжелудочную секрецию путем специфического угнетения фермента H+K+-АТФазы. Разоактивизируется в кислом рН до сульфонамидного производного, который ингибируетфермент Н+К+АТФ-азу на секреторной поверхности париетальных клеток. Такимобразом, он блокирует канал для прохождения ионов водорода (в обмен на ионыкалия) в просвет желез, за счет чего снижается кислотная секреция. Разопрекращает секрецию соляной кислоты, независимо от природы ее стимулятора,обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом сантибактериальными препаратами в отношении H.pylori, оказывает цитопротекторноедействие. После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает втечение 1 часа и максимума достигает через 2 – 4 часа. Угнетение базальной истимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разосоставляет около 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 часов.Стабильный антисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения.После окончания приема разо секреторная активность нормализуется в течение 2–3дней. Разо расщепляется под действиемсоляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственнойформе.
Показания к применению
- гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь
- язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- гиперсекреторныесостояния желудка: синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз,полиэндокринный аденоматоз
Способ применения и дозы
Препарат назначается внутрь утром, до еды, по20 мг 1 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и неизмельчая. Курс лечения в среднем 4 недели при локализации язвы вдвенадцатиперстной кишке (при отсутствии рубцевания язвы — до 8 недель) и 6недель (иногда — до 12 недель) при локализации язвы в желудке. Продолжительностьлечения определяется индивидуально. При эрозивной или язвеннойгастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг 1 раз в сутки напротяжении 4–8 недель. Для предупреждения рецидива гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни и язвы с наличием осложненных язв терапия может продолжатьсядо 12 месяцев.
Побочные действия
- очень часто: головная боль, астения, диарея,тошнота, метеоризм, ощущение сухости во рту, кожная сыпь
- часто: запор, абдоминальные боли,головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности"печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, фарингит,ринит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, судороги икроножных мышц,артралгия, лихорадка
- редко: анорексия, увеличение массы тела,депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышеннаяпотливость.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к рабепразолу, его компонентам или замещенным бензимидазолам
- беременностьи кормление грудью
- детям до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
Разо не вступает в клинически значимыевзаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемымиферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин идиазепам. Применение разо вызывает выраженное и длительное снижение продукциисоляной кислоты, в связи с чем, он может взаимодействовать с препаратами,абсорбция которых зависит от показателя рН содержимого желудка.
Одновременное применение разо почти на 33%снижает концентрацию кетоконазола в плазме крови и повышает на 22% концентрациюдигоксина, что требует коррекции их доз.
Не обнаружено взаимодействия разо сантацидами.
Особые указания
До и после окончания лечения обязателенэндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования. Придлительном лечении разо могут возникать атрофические гастриты. Не рекомендуетсядля применения у детей, поскольку нет достаточного клинического опыта егоприменения в данной возрастной группе. У больных пожилого возраста необходимоучитывать удлинение периода полувыведения и биодоступности. Разометаболизируется в печени, следовательно, период полувыведения препаратаудлиняется у больных с нарушеннойфункцией печени, поэтому дозировка препарата у таких больных должна бытьснижена до 10 – 20 мг в сутки.
Передозировка и лечение
Симптомы: о случаях передозировки разо несообщалось. Прием препарата в дозе 80 мг/сут не приводил к развитию каких-либоугрожающих жизни симптомов.
Лечение: при случайном приеме препарата ввысоких дозах проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.Разо хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 10 мг и 20 мг №10, покрытыекишечно-растворимой оболочкой, помещены в стрипы из алюминиевой фольги. 2 стрипаупакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. 5 картонныхкоробок помещены в 1 картонную коробку
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте притемпературе до +25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
1,5 года
По истечении срока годности препарат неприменять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту