Стазекс таблеткалар 75 мг № 10 - бағасы Жетысае

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Стазекс®

Торговое название Стазекс®

Международное непатентованное название Клопидогрел

Лекарственная форма Таблетки покрытые оболочкой 75 мг

Состав Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогреля гидросульфат - 97,875 мг (молярный эквивалент75 мг клопидогреля основания),

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид,тальк.

оболочка:Opadry II pink (поливиниловыйспирт, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, железа(III) оксид желтый Е172,железа(III) оксид красный Е172, тальк.

Описание Таблетки, покрытые оболочкой, розовогоцвета, с двояковыпуклой поверхностью, высотой (3.9 ± 0.25) мм, диаметром (9.0 ± 0.25) мм. На поперечном разрезе видныдва слоя.

Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты. Ингибитор агрегациитромбоцитов

Код ATС В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика После приема внутрь клопидогрел быстроабсорбируется из ЖКТ. Быстро биотрансформируется в печени. Его основнойметаболит, составляя около 85% циркулирующего в плазме, неактивен. Его активныйметаболит образуется путем окисления клопидогреляв 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Этот активный метаболит в плазме необнаруживается.

Фармакодинамика Ингибитор агрегации тромбоцитов.Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) срецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ.

Клопидогрел также ингибирует агрегациютромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активноститромбоцитов освобожденным АДФ.

Клопидогрел необратимо связывается сАДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним вовзаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни,и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью,соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препаратаотмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегациитромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. Приэтом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточнойдозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечениявозвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращениялечения.

Препарат оказывает коронарорасширяющеедействие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствуетразвитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головногомозга, сердца или периферические).

Показания к применению Профилактика ишемических нарушений убольных с выраженным атеросклерозом, в т.ч.:

- после перенесенного инфаркта миокарда,ишемического инсульта или заболевания периферических артерий

- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильнаястенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) в комбинации сацетилсалициловой кислотой.

Способ применения и дозы Взрослым и пожилым пациентам назначают 75 мг 1 раз/сут независимо отприема пищи.

При остром коронарном синдроме без подъемасегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечениеследует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг (4 таб.), азатем продолжать применение препарата в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут (содновременным назначением ацетилсалициловой кислоты).

Поскольку применение ацетилсалициловойкислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна бытьне выше 100 мг.

Лечение следует начинать в сроки отнескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до6 мес - после ишемического инсульта.

Побочные действия Часто

гематома

носовое кровотечение

желудочно-кишечное кровотечение, понос,боль в животе, диспепсия

ушибы

кровотечение на месте пункции

Иногда

тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

внутричерепное кровотечение (сообщалось онескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия,головокружение

кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное,окулярное, ретинальное)

язва желудка и двенадцатиперстной кишки,гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм

сыпь, зуд, кровотечение в кожу (пурпура)

гематурия

удлинение времени кровотечения и снижениечисла нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов при обследовании

Редко

нейтропения, в том числе тяжёлаянейтропения

вертиго

ретроперитонеальное кровотечение

Очень редко

тромботическая тромбоцитопеническая пурпура(ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлаятромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия

сывороточная болезнь, анафилактоидныереакции

галлюцинации, спутанность сознания

нарушения вкусовых ощущений

тяжёлое кровотечение из операционной раны,васкулит, гипотензия

кровотечения дыхательного тракта(кровохаркание, лёгочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит

желудочно-кишечное и ретроперитонеальноекровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный илимфоцитарный колит), стоматит

острая печёночная недостаточность, гепатит,патологические показатели функционального теста печени

буллёзный дерматит (токсическийэпидермальный некролиз, синдром Стивене-Джонсона, многоформная эритема),ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай

скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз),артрит, артралгия, миалгия

гломерулонефрит, повышение уровнякреатинина в крови

лихорадка

Противопоказания повышенная чувствительность к компонентампрепарата

печеночная недостаточность тяжелой степени

острое кровотечение, при пептической язвеили внутричерепном кровоизлиянии

гиперфибринолиз

язвенные болезни желудочно- двенадцатиперстнойкишки в фазе обострения

неспецифичный язвенный колит

туберкулез

легочный рак

беременность и лактация

детский возраст до 18 лет (безопасность иэффективность применения не установлены);

С осторожностью следует назначать препаратпри заболеваниях печени и почек (в т.ч. умеренная печеночная и/или почечнаянедостаточность), травмах, перед операциями.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с гепарином,клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепаринана свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяетингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасностьтакой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременноеприменение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность комбинации клопидогреля сфибринолитическими веществами до настоящего времени не установлена, иодновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Совместное применение клопидогреля сварфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилитькровотечение.

Назначение НПВС совместно с Стазексом®требует осторожности.

Не отмечено клинически значимогофармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля совместно сатенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином,теофиллином, фенитоином, толбутамидом, антацидными средствами.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIасовместно с клопидогрелем требует осторожности.

Анализ крови должен быть проведен в течениипервой недели в случае комбинирования клопидогреля с ацетилсалициловойкислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторамигликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных подверженныхповышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическимивмешательствами или другими патологическими состояниями.

Оральные антикоагулянты совместно склопидогрелем не рекомендуется принимать, так как обе могут усилитькровотечение.

Клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловойкислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.

Ингибиторы протоновой помпы возможно взаимодействуют с клопидогрелем, поэтомуследует избегать одновременного применения с ингибиторами протоновой помпы.

Особые указания В связи с риском развития кровотечения игематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе леченияуказывающих на это клинических симптомов, необходимо немедленно провести анализкрови (количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ит.д.) и функциональной активности печени.

При планируемых хирургических вмешательствахкурс лечения клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Препаратдолжен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенножелудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить о том, что онидолжны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.

Больным с острым инфарктом миокарда (спатологическим зубцом Q) и с ишемическим инсультам, лечение клопидогрелем неследует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.

Ацетилсалициловая кислота не изменяетингибирующего эффекта клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов,но клопидогрель усиливает действие ацетилсалициловой кислоты наколлаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Безопасность длительногоодновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля еще неустановлена.

Препарат содержит лактозу. Больным с редкиминаследсвенными нарушениями непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы и синдромоммальабсорбции глюкозы и галактозы, этот препарат принимать нельзя.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Не установлено влияние приема препарата наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка При применении завышенных доз препарата, упациентов отмечается увеличение времени кровотечения.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы.Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковки вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона.

Условия хранения Хранить при температуре от 10 до 250C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту