Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
ТИЗЕРЦИН®
Торговое название
Тизерцин®
Международное непатентованное название
Левомепромазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левомепромазин 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина
малеата),
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25,натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид(Е 171), диметикон (Е-1049).
Описание
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки,покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства, фенотиазины сдиметиламинпропильной группой.
Код ATC N05A A02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Левомепромазин быстрометаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которыевыводятся с мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменнойформе с мочой и калом. Период полувыведения – 15-30 часов.
Фармакодинамика
Тизерцин - нейролептик из группы производныхфенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярнойформации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижаетдвигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, онявляется антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической,серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтомулевомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим иантихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с болеевыраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению схлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у другихнейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов,однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышаетболевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладаетамнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков,этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром ихроническом болевом синдроме.
Показания к применению
- психомоторное возбуждение различнойэтиологии: при шизофрении (острой ихронической), при биполярных расстройствах, при психозах (сенильных,интоксикационных и прочих), при олигофрении, при эпилепсии
- другие психические расстройства,протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей
- адъювантная терапия при хроническихпсихозах: хронические галлюцинаторные психозы
- усиление действия анальгетиков, средствдля общей анестезии, антигистаминных препаратов
- болевой синдром (невралгия тройничногонерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначениюврача!
Лечение следует начинать с низких доз,которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимостипрепарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить доподдерживающей, величина которой определяется индивидуально. Продолжительностьлечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клиническогосостояния пациента.
При психозе начальная доза составляет25-50мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки ежедневно. При необходимости начальнуюсуточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). Урезистентных к другим нейролептикамбольных суточную дозу можно увеличивать, повышая ее на 50-75мг в сутки.
Побочные действия
Часто:
- снижение артериального давления, тахикардия,ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением иобмороком), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT(проаритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт")
Редко:
- сухость во рту, неприятные ощущения вобласти живота, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз)
- фотосенсибилизация, эритема, уртикарныеэлементы, пигментация, эксфолиативный дерматит
- панцитопения,агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения
- дезориентация, спутанность сознания,зрительные галлюцинации, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы(дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия),эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, реактивация психотическихсимптомов, кататония
- галакторея, нарушения менструальногоцикла, похудание.
- аденома гипофиза (описана у некоторых пациентов, принимающих фенотиазины, однако для установления ее причинной связи сэтими препаратами необходимы дополнительные исследования)
- обесцвечивание мочи, нарушениямочеиспускания
Очень редко
- сокращения матки
- отложения в хрусталике и роговице,пигментная ретинопатия
- астма, отек гортани, периферическиеотеки, анафилактоидные реакции
- гипертермия
- авитаминоз
Противопоказания
- повышенная чувствительность кфенотиазинам или другим компонентам препарата
- одновременный прием антигипертензивныхсредств
- передозировка препаратов, вызывающих угнетениецентральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные)
- закрытоугольная глаукома
- задержка мочеиспускания
- болезнь Паркинсона
- рассеянный склероз
- миастения, гемиплегия
- тяжелая кардиомиопатия (недостаточностькровообращения)
- тяжелые нарушения функций почек илипечени
- выраженная артериальная гипотензия
- острые инфекционные заболевания вирусной,грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай);кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными
- заболевания кроветворных органов
- порфирия
- период лактации
- детский возраст до 12 лет.
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать одновременного приема Тизерцинасо следующими средствами:
- антигипертензивными из-за рискавыраженной артериальной гипотензии
- ингибиторами моноаминооксидазы, так каквозможно увеличение продолжительностиэффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность прикомбинации со следующими средствами:
- антихолинергические препараты(трициклические антидепрессанты; Н1-антигистаминные; некоторыеантипаркинсонические препараты; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-заусиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость,задержка мочи, глаукома); при комбинации со скополамином наблюдалисьэкстрапирамидные побочные эффекты
- средства, угнетающие центральную нервнуюсистему (наркотические средства, средства общей анестезии, анксиолитики,седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты)усиливают действие препарата на центральную нервную систему
- средства, стимулирующие центральнуюнервную систему (например, производные амфетамина) наблюдается снижение психостимулирующегоэффекта.
- леводопа ослабляется эффект этогопрепарата
- пероральные противодиабетическиепрепараты: их эффективность снижается и может наступить гипергликемия
- средства, удлиняющие интервал QT(некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторыепротивогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторыеантигистаминные препараты, а также непрямой эффект диуретиков, снижающихуровень калия); эти эффекты могут суммироваться и повышать риск аритмии
- дилевалол: взаимным торможениемметаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; присовместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного илиобоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другимибета-блокаторами
- препараты, вызывающие фотосенсибилизацию,из-за риска ее усиления.
- этанол: происходит усиление угнетающеговлияния на центральную нервную систему иповышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
- прочие: одновременное введение свитамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением Тизерцина.
Особые указания
Применение препарата следует немедленнопрекратить при возникновении любойреакции гиперчувствительности.
Особая осторожность нужна при назначениипрепарата пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за рискааккумуляции и токсичности.
Пациенты пожилого возраста (особенно сдеменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, атакже антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у нихособенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилымпациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепеным.
Во избежание ортостатической гипотензиипациент должен лежать в течение получаса после применения первой дозы. Еслипосле применения препарата часто возникает головокружение, следует соблюдатьпостельный режим после введения каждой дозы.
В случае непереносимости лактозы присоставлении диеты пациента следует учитывать содержание лактозы (40 мг) в каждойтаблетке.
Рекомендуется осторожность при лечениипациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожиломвозрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушенияпроводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT илинестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения Тизерцинаследует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любогосердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием.
При приеме нейролептиков фенотиазиновогоряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическимипричинами).
Как и при введении других фенотиазинов,левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - тахикардиютипа «пируэт».
Если во время антипсихотической терапии наблюдаетсягипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептическийсиндром (ЗНС). ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующеесяследующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания,нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальноедавление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторныепоказатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия(рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают наразвитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнетгипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС,введение Тизерцина следует немедленно прекратить. Если после выздоровления отЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следуеттщательно продумать выбор препарата.
В литературе описана толерантность кседативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различнымантипсихотическим средствам. Такая толерантность может объяснять признакифункциональных нарушений, возникающие после внезапной отмены высоких илидлительно применяемых доз: тошноту, рвоту,
головную боль, тремор, повышенноепотоотделение, тахикардию, бессонницу и беспокойство. Поэтому отмену препарата всегдаследует производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в томчисле левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовностии вызывать эпилептиформные изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ). Поэтому приподборе дозы Тизерцина у пациентов с эпилепсией следует постоянноконтролировать клинические показатели и ЭЭГ.
Развитие холестатической желтухи зависит отиндивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращениявведения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярныйконтроль показателей функции печени.
Агранулоцитоз и лейкопения такженаблюдались у некоторых пациентов при лечении фенотиазинами. Поэтому придлительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря наочень низкую частоту этих явлений.
Запрещается употребление алкогольныхнапитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5дней после прекращения применения Тизерцина).
До и во время лечения рекомендуетсярегулярно контролировать:
- артериальное давление (особенно упациентов с нестабильной системой кровообращения и предрасположенностью кгипотензии)
- показателифункции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)
- формулукрови (при лихорадке и фарингите, а также подозрении на лейкопению иагранулоцитоз, в начале курса лечения и во время длительной терапии)
- электрокардиограмму(при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).
Беременность и период лактации
Препарат не следует применять во времябеременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставлениериска и пользы. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим,его применение при грудном вскармливании противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения пациентам рекомендуетсявоздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: изменения жизненно важных показателей (чаще артериальнаягипотензия и гипертермия), нарушения проведения в сердечной мышце (удлинениеинтервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт»,предсердно-желудочковая блокада), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект,возбуждение центральной нервной системы (эпилептические припадки) и ЗНС.
Лечение: мониторирование следующихпараметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функциипочек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. Упациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. Всоответствии с измерениями мониторируемых параметров следует назначатьсимптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введениежидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи сналичием проаритмогенного эффекта левомепромазина необходимо иметь наготове набордля реанимации; при введении дофамина и/или норадреналина следуетмониторировать работу сердца). При судорожных состояниях можно вводитьдиазепам, а при возобновлении судорог - фенитоин или фенобарбитон. Прирабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ игемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможныеэпилептические припадки и дистонические реакции головы и шеи могут привести каспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важныхпоказателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата,поскольку эвакуация содержимого из желудка замедлена антихолинергическимэффектом левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуетсявведение активированного угля и слабительных.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток, покрытых оболочкой помещаютв коричневый стеклянный флакон с белой полиэтиленовой крышкой, во флаконвложена медицинская вата для упаковки твердых лекарственных форм.
На флакон наклеивают этикетку изсамоклеющейся бумаги.
По 1 флакону вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 оС до 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
