Урсодекс капсулалар 250 мг № 100 Жетысае

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

УРСОДЕКС

Торговое название

Урсодекс

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный(кукурузный), коповидон (Коллидон VA 64), кальция стеарат,

состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат,пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почтибелого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишкеза счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредствомактивного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолеваякислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48%от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы -около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевойкислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы:при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевойкислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолеваякислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Периодполувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы,очень малое количество - с мочой.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота, которая является активнымвеществом препарата Урсодекс, оказывает антихолестатическое,холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное,антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ееструктуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов.

В результате действия Урсодекса на желудочно-кишечнуюциркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциальнотоксичных) кислот.

Урсодекс конкурентно ингибирует всасывание липофильныхжелчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатическойциркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которыеприводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислотчерез кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолеваякислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными)желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждатьклеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Крометого, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточныхмембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичныхмицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза впечени и уменьшения всасыванияхолестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя сним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворенияхолестериновых желчных камней вследствие изменения соотношенияхолестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новыхконкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина).

Иммуномодулирующая активность заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов,подавлении экспрессии антигеновгистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает«атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксическихлимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарнымциррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозногорасширения вен пищевода.

Показания к применению

- гепатиты различной этиологии (вирусный, аутоиммунный, токсический,

реактивный)

- лекарственные поражения печени

- стеатоз печени, в т.ч. алкогольная болезнь печени

- первичный билиарный цирроз печени

- первичный склерозирующий холангит, холестаз припарентеральном питании

- дискинезия желчевыводящих путей

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

- профилактика поражений печени при использованиигормональных

контрацептивов ицитостатиков

- холестериновые желчные камни в желчном пузыре (приотсутствии

возможности ихудаления хирургическим или эндоскопическим

методами)

Способ применения и дозы

Режим дозирования и длительность лечения Урсодексомустанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Урсодекс принимают внутрь, можно вместе с едой, не разжевывая, запивая достаточным количествомжидкости.

Средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг.

Растворение холестериновых желчных камней при желчнокаменнойболезни - всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе 10-15 мг/кг всутки, непрерывно в течение длительного времени.

Для растворения желчных камней продолжать прием 6 месяцев.

Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеровжелчных камней, прием препаратасчитается нецелесообразным. После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 500 мг (2капсулы) еще 3 месяца (для профилактики рецидивов). Первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании,дискинезия желчевыводящих путей – 15 мг/кг принимают 1 раз в сутки.

Профилактика поражений печени при использованиигормональных контрацептивов и цитостатиков

Назначают по 250 мг х1 раз в сутки перед сном

При лечении хронических заболеваний печени суточная доза из расчета 10 мг/кг/сут. делится на 2 приема;длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет.

Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит

Назначают по 250 мг перед сном.

Продолжительность применения, как правило, составляет 10-14дней; при необходимости - до 6 месяцев и более. Гепатиты различной этиологии, в т.ч. лекарственные поражения печени

Назначают по 10 мг/кг в сутки, суточную дозу делят на 2-3приема. Продолжительность лечения от 6до 12 месяцев. Первичный билиарный цирроз

Назначают в суточной дозе 10 мг/кг в 2-3 приема в течение от 6 месяцев донескольких лет. Стеатоз печени, алкогольная болезньпечени

Назначают в суточной дозе 13-15 мг/кг в 2-3 приема;длительность терапии от 6 месяцев до нескольких лет.

Побочные действия

Нечасто

- аллергические реакции (кожный зуд, высыпания)

- тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея илизапор,

транзиторное повышениеуровня трансаминаз в крови

Редко

- кальцинирование желчных камней

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания кишечника, желчногопузыря и

желчевыводящих путей(острый холецистит, острый холангит,

эмпиема желчного пузыря, приступ желчнокаменнойболезни)

- цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночнаянедостаточность

- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона

- почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- кальцинированные желчные камни (с высоким содержаниемкальция,

рентгенположительные)

- полная обструкция желчевыводящих путей, эмпиема желчногопузыря

- нарушение сократительной функции желчного пузыря

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминиягидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен).Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, прогестины, эстрогены,неомицин, пробукол, поскольку повышается насыщение желчи холестерином иснижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсодексповышает эффект антидиабетических препаратов, принимаемых внутрь.

Особые указания

Применение Урсодекса с целью растворения желчных камнейвозможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камнейразмером не более 15-20 мм,при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного иобщего желчного протока.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящихпутей. Если через 6 мес. после начала применения препарата не наблюдается уменьшениежелчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексомрекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральныегормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес.) приеме препаратанеобходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ кровидля определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес.лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшитьдозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес., приемпрепарата необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температурене выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту