Аугментин таблеткалар 500 мг/125 мг № 14 - бағасы Жезказгане

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Аугментин®

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллинатригидрата) 500 мг или 875 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликоляттип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps),гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон500).

Описание

Таблетки 500 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого добеловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие сдругой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатогоцвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамазы.

Код АТС J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водныхрастворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются изжелудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллинаи клавулановой кислоты увеличивается в случае приема препарата в начале еды.После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановойкислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости(легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях,плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, моче,гнойном отделяемом, мокроте). Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты сбелками плазмы низкое и составляет 25% от общего количества клавулановойкислоты и 18% амоксициллина. Амоксициллин, а также следовые количестваклавулановой кислоты проникают в грудное молоко, что, за исключением рискасенсибилизации, не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев,вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникаютчерез плацентарный барьер.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда какклавулановая кислота - посредством и почечного, и внепочечного механизмов. Посленазначения 1 таблетки с дозировкой 500 мг/125 мг примерно 60-70 % амоксициллинаи около 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выводится с мочойв неизмененном виде.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновойкислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановаякислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в видеуглекислого газа через выдыхаемый воздух.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащийамоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидногодействия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкогоспектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательныхмикроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и недействует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизмдействия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликановклеточной стенки бактерии.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химическойструктуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивироватьэнзимы бета-лактамаз, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательнымибактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторыхантибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены.Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительностьбактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью вотношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственнаярезистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина®защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет егоспектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычнорезистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота ввиде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериальногоэффекта.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующиемикроорганизмы:

грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerellavaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другиебета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Enterococcusfaecium*;

грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga species, Eikenella corrodens,Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Pasteurellamultocida, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiellapneumoniae* , Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*;

анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum,Prevotella species.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacterfreundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii,Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonasmaltophilia;

прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci,Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Некоторые штаммы этих видов бактерий могут быть нечувствительнымик монотерапии амоксициллином.

1 –За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae,резистентность которых не связана с выработкой бета-лактамаз.

Показания к применению

- бактериальный синусит

- тонзиллит

- острый средний отит

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- цистит

- пиелонефрит

- инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит,укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)

- инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально взависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжестиинфекции. Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следуетпродолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. Принеобходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенноевведение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1 таблетка 875 мг/125 мг 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12лет, применяющих таблетки дозировкой 500мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой. Длятаблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мгамоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Детям назначают Аугментин® в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемойдозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые

Клиренс креатинина

Режим дозирования Аугментина®

>30 мл/мин

Корректировка дозы не требуется

10-30 мл/мин

1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

< 10 мл/мин

1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять толькоу пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемойдозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза вконце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентрацийамоксициллина и клавулановой кислоты).

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляютмониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как длявзрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректироватьтак, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

- диарея

Часто (≥1/100,<1/10)

- кандидоз

- тошнота, рвота

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- головокружение, головная боль

- диспепсия

- умеренное повышение уровня печеночных ферментов

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко (≥1/10000, <1/1000)

- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

- мультиформная эритема

Неизвестно

- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия,увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

- ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный ссывороточной болезнью, аллергический васкулит

- обратимая повышенная активность и судороги

- псевдомембранозный или геморрагический колит

- изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

- гепатит, холестатическая желтуха

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованныйэкзантематозный пустулёз

- интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

- гиперчувствительность к пенициллинам или к любомукомпоненту препарата

- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамнымантибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фонеприменения Аугментина® или бета-лактамных антибиотиков

- дети младше 12 лет или дети с массой тела менее 40 кг

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять Аугментин® одновременно спробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтомуодновременное применение Аугментина® и пробеницида может приводить к повышениюв крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® можетповысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременномприменении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.

Аугментин® влияет на кишечную флору и приводит к уменьшениюобратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральныхконтрацептивов.

Особые указания

Перед началом лечения Аугментином® необходимо собрать подробныйанамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности напенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакциигиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случаевозникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® иначать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакцийгиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могутпотребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечениепроходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® не следует назначать при подозрении наинфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеваниемамоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Аугментином® может сопровождатьсячрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

В целом, Аугментин® переносится хорошо и обладаетсвойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При лечении Аугментином® более7 дней рекомендуется оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

С осторожностью следует применять Аугментин® у пациентов снарушением функции печени.

У пациентов, получающих Аугментин®, изредка наблюдаетсяувеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина®и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях можетвозникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллинарекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживатьадекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине® может быть причинойнеспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводитк ложному грамположительному тесту.

Беременность и период лактации

Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности.

Аугментин® проникает в грудное молоко, что может вызыватьдиарею и грибковые инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудномвскармливании. Решение о применении препарата во время беременности и грудноговскармливания принимают после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Приназначении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Неизвестно.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства инарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия,в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекцияводно-электролитного баланса. Аугментин® выводится из крови с помощьюгемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке помещают в пакет из фольгиалюминиевой.

По 2 пакета вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту