Эналаприл таблеткалар 10 мг № 20 Жезказгане

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Эналаприл

Торговое название

Эналаприл

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон,крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические,с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

После приема внутрь абсорбируется около 60% препарата, пищане влияет на абсорбцию эналаприла. После приема в дозе 10 мг время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови – 1 ч, а ее уровень – 200-400 нг/мл. Послеабсорбции подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованиемактивного эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематическиебарьеры (исключая гемато-энцефалическийбарьер), проникает через плаценту и обнаруживается в тканях плода. Периодполуэлиминации эналаприла составляет 2 ч. После применения в дозе 20 мгмаксимальная концентрация эналаприлата в плазме крови составляет 70-100 нг/мл идостигается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация эналаприлата в плазмекрови составляет 10-100 нг/мл. С белками плазмы связывается на 50%. Периодполувыведения эналаприлата составляет 8-11 ч. Элиминируется с мочой 60%принятой дозы (20% в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата) и черезкишечник – 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). В течение 24 чэлиминируется около 90% принятой дозы. При тяжелой хронической почечнойнедостаточности (клиренс креатина менее 30 мл/мин) элиминация эналаприлата замедляется,а его уровень в плазме возрастает в 13 раз, кумуляция препарата возникает приклиренсе креатина менее 10 мл/мин. Удаляется при гемодиализе и перитонеальномдиализе.

Фармакодинамика

Эналаприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее икардиопротективное действие.

Эналаприл ингибирует активность ангиотензинпревращающегофермента (АПФ). В результате снижается образование ангиотензин II,стимулируется секреция альдостерона. Препятствует распаду брадикинина иусиливает его сосудорасширяющее действие на брадикининовые рецепторы В2-типа.

В результате применения эналаприла в плазме крови снижаетсяуровень сосудосуживающих гормонов; возрастает уровень брадикинина,простагландина Е2 и простациклина, эндотелиального релаксирующего фактора ипредсердного натрийуритического пептида.

Эналаприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижаетартериальное давление. При введении эналаприла гипотензивный эффект развиваетсячерез 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и сохраняется около 24 ч. Улиц с избыточной массой для достижения оптимального стабильного уровня АД можетпотребоваться прием эналаприла в течение нескольких недель. Эналаприл замедляетразвитие гипертрофии и фиброза стенки артериальных сосудов. Благодарясосудорасширяющему действию эналаприл уменьшает общее периферическоесопротивление сосудов (постнагрузку на миокард), давление заклинивания влегочных капиллярах (преднагрузку на миокард), сопротивление в легочныхсосудах, увеличивает сердечный выброс. При длительном применении уменьшаетвыраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечнойнедостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка(кардиопротективное действие).

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии)

- дисфункция левого желудочка после перенесенного инфарктамиокарда

- бессимптомное нарушение функции левого желудочка

Способ применения и дозы

Применяют внутрь независимо от приема пищи. У пациентов свысокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например,реноваскулярная гипертензия, дефицит солей и/или дегидратация, декомпенсациясердечной деятельности или тяжелая форма артериальной гипертензии) можетнаблюдаться резкое снижение артериального давления после приема первой дозы. Всвязи с чем, первую дозу лучше принимают перед сном в положении лежа.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальнойдозе 5 мг 1 раз в день. При отсутствии эффекта через 1-2 недели дозу повышаютна 5 мг. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 20 мг/сутки в 1 прием. Через 2-3 недели после приемаэналаприла в максимальной дозе переходят на поддерживающую терапию в дозе 10- 20мг/сутки. Максимальная суточная поддерживающая доза эналаприла составляет 40мг/сутки (в 2 приема).

В случае применения диуретиков, лечение диуретиками следуетпрекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла, либо начинать прием эналаприлас дозы 2,5 мг/сутки, медленно повышая дозу на 2,5 мг/нед до достиженияоптимального эффекта.

При концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л илиуровне креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная дозаэналаприла – 2,5 мг/сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная доза2,5-5 мг 1 раз в день, поддерживающая – 10 мг 1 раз в сутки. Максимальнаясуточная доза 20 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5мг однократно с постепенным повышением на 2,5-5 мг каждые 3-4 дня домаксимально переносимой (в зависимости от уровня АД), но не более 20 мг/сут.Средняя поддерживающая доза 5-20 мг/сут. Очередное увеличение дозы проводят пристабильном сохранении систолического АД более 90 мм рт. ст. У пациентов снизким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.), а также у пожилых лечение начинаютс дозы 1,25 мг/сутки.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочкаприменяют по 2,5 мг 2 раза в день. Дозу повышают на 2,5 мг каждую неделю дооптимально переносимой, но не более 20 мг/сутки в 2 приема.

У пациентов с нарушением функции почек начальная дозаэналаприла при клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин составляет 5-10 мг/сутки,при КК 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/суткитолько в дни диализа. Длительность лечения зависит от выраженности эффектапрепарата, при чрезмерной гипотензии дозу эналаприла необходимо уменьшить.

Побочные действия

- снижение артериального давления, ортостатическаягипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда(синдром обкрадывания)

- нарушения ритма сердца (предсердная тахикардия илибрадикардия, мерцательная аритмия)

- тромбоэмболия легочной артерии

- васкулит, синдром Рейно

- головокружение, головная боль, слабость, повышеннаяутомляемость, бессонница или сонливость, необычные сновидения, тревожность, депрессия,парестезии,

спутанность сознания

- нарушения слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит,слезотечение

- анорексия, нарушение вкуса, стоматит, ксеростомия,глоссит, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея,панкреатит, повышение активности трансаминаз, - печеночная недостаточность, холестаз,гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический, включая гепатонекроз)

-бронхоспазм/астма, одышка, боль в грудной клетке, интерстициальный пневмонит, бронхит, сухой кашель, фарингит, охриплость голоса, ринит,ринорея

- многоформная экссудативная эритема (синдромСтивенса-Джонсона), крапивница, ангионевротический отек Квинке,анафилактический шок, сывороточная болезнь,

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативныйдерматит

-покраснение кожилица, сыпь, зуд, пемфигус, алопеция, фотодерматит, повышенное потоотделение

- лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

- миозит, артралгия, артрит, мышечные спазмы

- протеинурия, олигурия, нарушение функции почек (повышениеуровня креатинина и мочевины)

- гиперкалиемия

- анемия (включаяапластическую и гемолитическую), нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз (риск выше у больных системными коллагенозами),эозинофилия, лейкоцитоз, повышение СОЭ, гипербилирубинемия,повышение активности ферментов печени, положительный тест на антинуклеарныеантитела, повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, гипогликемия

- снижение либидо, импотенция, гинекомастия

- повышениетемпературы тела, озноб

- синдром неадекватнойсекреции антидиуретического гормона

Противопоказания

- повышенная чувствительность к эналаприлу, компонентампрепарата или другим ингибиторам АПФ (ангионевротический отек при приемеингибиторов АПФ), идиопатический ангионевротический отек в анамнезе

- порфирия

- первичный гиперальдостеронизм

- гиперкалиемия (более 6 ммоль/л)

- стеноз устья аорты или гипертрофическая кардиомиопатия снизким выбросом

- лейкопения или тромбоцитопения

- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерииединственной почки

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит ферментаLapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и калийсберегающихдиуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида) или препаратов калиявозможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении эналаприла с диуретиками,бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов,гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременномприменении с нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. сацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышениериска развития нарушения функции почек. Эналаприл ослабляет действие препаратов,содержащих теофиллин. При одновременном применении эналаприла и препаратовлития замедляется выведение лития и усиливается его действие (показан контрольконцентрации лития в плазме крови). При одновременном применении эналаприла ициметидина удлиняется период полувыведения эналаприла.

Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетическихпрепаратов (инсулина, пероральных гипогликемических средств) может вызватьснижение уровня глюкозы в крови, что сопровождается риском развитиягипогликемии. Такой эффект чаще наблюдается на протяжении первых неделькомбинированного лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффектингибиторов АПФ. Редко сообщалось о возникновении нитритоидных реакций(покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов,которые получают лечение препаратом золота в инъекциях (натрия ауротиомалат) и одновременно ингибиторы АПФ, включаяэналаприл.

Одновременное применение других гипотензивных препаратов иливазодилататоров может усиливать гипотензивный эффект эналаприла.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Особые указания

Использование у пожилых лиц. У лиц старше 60 лет возможноразвитие тяжелых ортостатических гипотензивных реакций, им первую дозуэналаприла рекомендуется принимать вечером перед сном в положении лежа.

Осторожность при использовании.

Не рекомендуется назначать препарат после трансплантациипочки, у пациентов с левожелудочковым стенозом или стенозом аорты, кардиогенным шоком и гемодинамическиобусловленной обструкцией.

У некоторых пациентов без видимого заболевания почекнаблюдалось повышение уровней мочевины и креатинина в крови, если эналаприлприменялся одновременно с диуретиком. В таких случаях может понадобитьсяснижение дозы эналаприла и/или отмена диуретика. В этой ситуации не исключаетсяналичие у пациента стеноза почечной артерии.

Риск возникновения артериальной гипотензии и нарушенияфункции почек повышается у пациентов сдвухсторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственнойфункционирующей почки, если они получают лечение ингибиторами АПФ. Ухудшениефункции почек может возникать уже при незначительных изменениях уровнякреатинина в сыворотке крови. У таких пациентов лечение следует начинать подпостоянным наблюдением врача, с низких доз, осторожно проводя подбор дозы иконтролируя функцию почек.

Редко применение ингибиторов АПФ сопровождалось развитиемхолестатического синдрома с желтухой или гепатита, прогрессирующих дофульминантного некроза печени. Механизм этого синдрома не изучен, привозникновении желтухи или выраженного повышения активности ферментов печениследует отменить ингибитор АПФ и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, которыйне связан с применением ингибиторов АПФ, имеется больший риск возникновенияангионевротического отека во время применения ингибитора АПФ. Сообщалось оразвитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовойщели и/или гортани. Эти реакции могут возникать в любой период лечения. Даже втех случаях, когда наблюдается только отек языка (без респираторного дистресса),необходимо длительное наблюдение за состоянием пациента, поскольку назначения толькоантигистаминных препаратов и кортикостероидов может быть недостаточно.

Возможно возникновение кашля при применении ингибиторов АПФ.Как правило, кашель непродуктивный, стойкий и исчезает после прекращениятерапии.

У пациентов негроидной расы принимавших ингибиторы АПФ, эналаприл является менее эффективным вснижении артериального давления, по сравнению с пациентами других рас.

Пациентам с диабетом, получающим лечение антидиабетическимипрепаратами для перорального применения или инсулином, и которые начинаютприменять ингибитор АПФ, следует сообщить о необходимости проводить постоянныйконтроль развития гипогликемии, особенно на протяжении первого месяца комбинированноголечения.

У пациентов, которым проводят обширное хирургическоевмешательство или анестезию с использованием средств, приводящих к развитиюартериальной гипотензии, эналаприл может блокировать образование ангиотензинаІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если возникает артериальнаягипотензия, которая объясняется подобным механизмом, ее можно корректироватьпутем увеличения объема циркулирующей крови.

У некоторых пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ,включая эналаприл, наблюдалось повышение уровней калия в сыворотке крови.Факторы риска развития гиперкалиемии включают: нарушение функции почек, возраст(старше 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные заболевания (особенносостояние дегидратации, острая декомпенсация сердечной деятельности),метаболический ацидоз и одновременное применение калийсохраняющих диуретиков. Гиперкалиемияможет быть причиной возникновения тяжелой, иногда фатальной, аритмии.

При использованииэналаприла (особенно у лиц с аутоиммунными заболеваниями и системнымиколлагенозами) необходимо систематически контролировать число лейкоцитов вкрови. В первые 3 месяца лечения рекомендуется контролировать каждые 2 недели,в дальнейшем – через каждые 2 месяца. При появлении лихорадки неясного генеза иснижении уровня лейкоцитов периферической крови менее 1х109 в литре приемэналаприла немедленно прекращают.

При увеличении уровня калия свыше 6 ммоль/л, повышениикреатинина более 50% от исходного показателя ( 265 мкмоль/л), протеинурии более1 г/сут - прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл не следует назначать во время гемодиализа сиспользованием мембран из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69),гемофильтрации и ЛПНП-афереза, проведении десенсибилизации препаратамипчелиного яда т.к. при этом повышается риск развития анафилактических реакций.

Влияние на лабораторные показатели. Возможно искажениерезультатов лабораторного исследования функции паращитовидных желез.Рекомендуется прекратить прием эналаприла за 1-2 дня до проведенияисследования. Возможно появление положительной реакции на антитела к ядерномуантигену.

Беременность и период лактации

Препарат не назначается при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного, включаяартериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию, гипоплазиючерепа новорожденного, также возможно развитие олигогидрамниона (контрактураконечностей, деформация лицевых костей черепа, гипоплазия легких).

Препарат в следовых концентрациях выделяется с грудныммолоком. При необходимости применения его в период лактации, грудноевскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

В период применения препарата следует, по возможности, воздержатьсяот любой деятельности, связанной суправлением транспортным средством и потенциально опасными механизмами, в связис возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Прием эналаприла в дозе300-400 мг приводит к возникновению уровня препарата в крови в 100-200 разпревышающего терапевтический. Характерно развитие острой артериальнойгипотензии вплоть до коллапса, нарушения мозгового кровообращения, инфарктамиокарда, тромбоэмболии или ангионевротического отека, возможно также развитие ступораи судорог.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с применениемактивированного угля, назначение солевых слабительных, перевод больного вгоризонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнение объемациркулирующей крови изотоническимраствором хлорида натрия и плазмозамещающих растворов, поддерживающая и симптоматическаятерапия. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольгиалюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре невыше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту