Дәріханаларды баға бойынша іріктеу үшін “Сүзгі” түймесін, одан әрі “Бағасы бойынша, 1… бастап …” және “Таңдау” деген түймені басыңыз. Дәріханадағы ең төмен баға сіздің алдыңызда. I-teka сервисінің көмегімен үнемдеңіз!
Жезказган қаласында дәрі-дәрмекті тез жеткізу керек пе? Қажетті дәрілерді “Сатып алу” түймесі бойынша кәрзеңкеге салып, “Дәріхананы таңдау” түймесін басып тапсырыс ресімдеңіз, содан соң біздің курьерлеріміз дәрі-дәрмектерді үйге немесе жұмысқа тиімді бағалармен жеткізеді. Дәрілерді жеткізудің орташа бағасы қазіргі сәтте 1500 тг. бастап 2500 тг. дейін (құны тәуліктің уақытынан және дәріхана мен жеткізу мекенжайының ара-қашықтығына байланысты).
Біздің сервис дәрілердің брондауға төлем жасап, ыңғайлы уақытта өзіңіз алып кетуге мүмкіндік береді! Тапсырысты ресімдеген кезде, “Дәріханадан алып кету” түймесін басыңыз, біз сіздің тапсырысыңызды брондап, оны алуға арналған код жібереміз. Маңызды: препараттарды дәріханадан алып кету оның бар екенін дәріхана растағаннан кейін мүмкін болады.
Сайттағы деректер үнемі жаңартылып тұрады. Дәріхананың карточкасында біз бағаның қашан жаңартылғанын көрсетеміз - 2 сағ. бұрын, кеше, 10 мин. бұрын, 5 мин. бұрын, және т.б.
Керек дәріні таппадыңыз ба? Күн сайын біз сайтқа жаңа дәріханалар мен дәріхана жүйелерінің нүктелерін қосамыз. Мысалы, бізден таба аласыздар: Gold medicine дәріханалары, Mega Pharm әлеуметтік дәріханалары, "Алмасат" дәріханалары, "Salamat" дәріханалары, ТБД (Төмен Баға Дәріханалары), Гиппократ және басқалар. Жаңартуларды бақылаңыздар!
Халықаралық патенттелмеген атауы | Карведилол |
Қосымша белсенді ингредиенттер | - |
Категория | Жүрек-қан тамырлары аурулары үшін дәрі-дәрмектер |
Дәрілік форма | таблеткалар |
Доза | 6,25 мг |
Саны | № 30 |
Дәріханада шығарылады | Рецепт бойынша |
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Карведилол-ратиофарм
Торговое название
Карведилол-ратиофарм
Международное непатентованное название
Карведилол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон CL, повидон K 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый YS-22-18096 (титана диоксид, полидекстроза Fcc, гипромеллеза 2910 3cP, гипромеллеза 2910 6cP, гипромеллеза 2910 50cP, триэтилцитрат, макрогол PEG 8000).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон и выдавленной надписью «6» на одной стороне (для дозировки 6.25 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон и выдавленной надписью «12» на одной стороне (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон и выдавленной надписью «25» на одной стороне (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- бета-адреноблокаторы
Код АТС C07AG02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема карведилол достигает максимального уровня в плазме крови через час. Биодоступность составляет около 25%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99%. Объем его распределения составляет около 2 л/кг. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Карведилол метаболизируется в печени с образованием трех деметилированных и гидроксилированных активных метаболитов с бета-блокирующей активностью. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются мощными антиоксидантами с активностью в 30–80 раз, превышающей таковую карведилола. Средний полупериод элиминации карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс равен около 590 мл/мин. Основной путь выведения карведилола - с желчью, небольшая часть выводится в виде метаболитов через почки.
У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) концентрация карведилола в плазме крови на 40-55% больше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Фармакодинамика
Карведилол-ратиофарм – антигипертензивное средство, блокатор α1- и β1-, β2- адренорецепторов, представляет собой рацемат с двумя стереоизомерами. β- адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером. Карведилол-ратиофарм не обладает симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя β-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных α-адреноблокаторов) возникает редко. Селективно блокируя α1-адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Карведилол-ратиофарм не оказывает негативного влияния на профиль липидов в плазме крови или электролиты.
У больных артериальной гипертензией Карведилол-ратиофарм снижает артериальное давление за счёт сочетанной блокады β- и α1-адренорецепторов. Снижение давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме β-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Ударный объем сердца остается неизменным. Почечный кровоток и функция почек остаются нормальными, как и периферический кровоток, следовательно, похолодание конечностей, часто наблюдающиеся при приеме β-адреноблокаторов, встречаются редко. У гипертоников карведилол-ратиофарм увеличивает концентрацию норэпинефрина в плазме крови.
При длительном лечении больных со стенокардией Карведилол-ратиофарм оказывает антиишемический эффект, снижает пред- и постнагрузку сердца, обладает мембраностабилизирующим и антиоксидантным свойствами.
У пациентов с дисфункцией левого желудочка или хронической сердечной недостаточностью Карведилол-ратиофарм оказывает благоприятный эффект на гемодинамику, фракцию выброса и размеры левого желудочка.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии и комбинации с другими антигипертензивными средствами)
- ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Таблетки не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 12,5 мг в день в первые 2 дня, затем 25 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная разовая доза - 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.
Стабильная стенокардия
Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, затем 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (в два приема).
Хроническая сердечная недостаточность
Подбор дозы препарата Карведилол-ратиофарм возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента (частота сердечных сокращений должна быть > 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-ратиофарм.
Начальная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетке 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец до 25 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и массой тела менее 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.
Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.
Если терапия Карведилол-ратиофарм прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Применение у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Может потребоваться коррекция дозы.
Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-ратиофарм, и требуют тщательного наблюдения.
Побочные действия
У больных с хронической сердечной недостаточностью:
Очень часто (≥ 1/10)
- головокружение и головная боль в начале лечения, астения, утомляемость
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
- нарушения зрения
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, задержка жидкости)
- тошнота, диарея, рвота
- увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия, нарушение углеводного обмена
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) (≥ 1/10 000 до < 1/1000)
- обмороки и предобморочные состояния, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность (в период увеличения дозы препарата)
Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)
- острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек
- тромбоцитопения
Очень редко (< 1/10000)
- лейкопения
У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
- головокружение, головная боль, усталость, возникающие в начале лечения
- брадикардия, ортостатическая гипотензия, особенно в начале терапии
- уменьшение слезоотделения и раздражение глаз
- бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка у предрасположенных больных
- тошнота, боли в животе, диарея
- боли в конечностях
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)
- парестезии
- подавленное настроение, нарушение сна
- синкопальные состояния
- нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно),
- атриовентрикулярная блокада, стенокардия (боль в груди), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки
- нарушение зрения
- рвота, запор
- кожные реакции (аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, зуд), возникновение или обострение псориаза, реакции сходные с плоским лишаем)
- импотенция
Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)
- заложенность носа, свистящее дыхание и гриппоподобные симптомы
- раздражение глаз
- сухость во рту
- нарушение мочеиспускание
Очень редко (< 1/10000)
- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ) и гамма-глютамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения
- психоз
Как и в случае применения других b-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика и снизиться регулирующее действие противодиабетических средств.
Противопоказания
- гиперчувствительность к карведилолу или любому другому компоненту препарата
- острая и декомпенсированаая хроническая сердечная недостаточность, относящаяся к IV классу по классификации NYHA, требующая внутривенного введения инотропных средств
- бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких с закупоркой бронха
- легочное сердце
- нарушение функции печени
- атриовентрикулярная блокада II или III степени, брадикардия (<50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.), ортостатическая гипотензия
- тяжелые нарушения периферического кровообращения
- одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)
- одновременное лечение антагонистом a1-рецептора или a2-рецептора
- стенокардия Принцметала
- кардиогенный шок
- метаболический ацидоз
- феохромоцитома (за исключением состояния, стабилизированного назначением a-адреноблокаторов)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Карведилол-ратиофарм и:
- антиаритмических препаратов (дилтиазем, верапамил и/или амиодарон) – риск нарушений атриовентрикулярной проводимости или риска сердечной недостаточности (синергетический эффект)
- резерпина, гуанетидина, метилдопы, гуанфацина и ингибиторов моноамин-оксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B) - снижение частоты пульса
- дигидропиридина – риск сердечной недостаточности и тяжелой гипотонии
- нитратов – снижение артериального давления
- сердечных гликозидов - увеличение уровней дигоксина и дигитотоксина
- других антигипертензивных препаратов и лекарств с антигипертензивными побочными эффектами, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства и алкоголь - усиление гипотензивного эффекта
- циклоспорина – повышение уровня циклоспорина в плазме крови
- клонидина – усиление антигипертензивного эффекта и брадикардии (в случае прекращения комбинированного лечения Карведилолом-ратиофарм и клонидином, прием Карведилола-ратиофарм следует прекратить на несколько дней раньше, и постепенно уменьшать дозу клонидина)
- нестероидных противовоспалительных средств, эстрогенов и кортикостероидов - снижение антигипертензивного эффекта Карведилола-ратиофарм в связи с задержкой воды и натрия
- лекарств, индуцирующих ферменты цитохрома P450 (рифампицин и барбитураты) – снижение концентрации Карведилола-ратиофарм
- лекарств, подавляющих ферменты цитохрома P450 (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) - повышение концентрации Карведилола-ратиофарм
- симпатомиметиков (α- и β-миметиков) - риск гипертонии и чрезмерной брадикардии
- эрготамина - повышенное сужение сосудов
- нейромышечных блокаторов - усиление эффекта блокаторов.
- инсулина и противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины) - усиление гипогликемического эффекта
- ингаляционных анестетиков - усиление инотропного и гипотензивного эффекта Карведилола-ратиофарм
- фенобарбитала, рифампицина - ускорение метаболизма и снижение концентрации карведилола в плазме крови
Особые указания
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилол-ратиофарм возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов следует увеличить дозу диуретиков, а дозу Карведилол-ратиофарм не следует повышать до стабилизации клинического состояния пациента. При гипотонии из-за чрезмерного расширения сосудов необходимо снизить дозу диуретика.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, если у них исходное систолическое артериальное давление менее 100 мм рт ст или имеются сопутствующие заболевания - ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек возможно обратимое ухудшение функции почек, поэтому следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы. В этом случае дозу препарата следует уменьшить или отменить.
Как и другие b-адреноблокаторы, Карведилол-ратиофарм может маскировать:
- симптомы острой гипогликемии, поэтому пациентам с сахарным диабетом препарат следует назначать осторожно, необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.
- симптомы повышенной функции щитовидной железы (при внезапной отмене препарата вероятно усиление симптомов тиреотоксикоза и возможен тиреотоксический криз).
Следует соблюдать осторожность при применении Карведилол-ратиофарм у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени.
Следует с осторожностью назначать Карведилол-ратиофарм при депрессии, миастении, псориазе, обширных хирургических вмешательствах.
Носителям контактных линз следует указывать на возможность уменьшенного слезоотделения.
Как и с другими β-адреноблокаторами, прием Карведилола-ратиофарм следует прекращать постепенно в течение 2-х недель путем снижения ежедневной дозы наполовину каждые три дня.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотония, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и судороги.
Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно применить следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5–2 мг внутривенно
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, адреналин в зависимости от массы тела и эффективности).
При выраженной артериальной гипотензии пациенту вводят норадреналин или эпинефрин в условиях непрерывного мониторинга кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора. При бронхоспазме вводят b-адреномиметики в виде аэрозоля (или внутривенно) или теофиллин внутривенно. При судорогах вводят диазепам внутривенно медленно. Продолжительность поддерживающей / дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Меркле ГмбХ», Германия