Клоназепам таблеткалар 2 мг № 30 - бағасы Жезказгане

КЛОНАЗЕПАМ

Торговое название

КЛОНАЗЕПАМ

Международное непатентованное название

Клоназепам (Clonazepam)

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клоназепам 2,0 мг

вспомогательные вещества: крахмалкартофельный 28,0мг

крахмал рисовый 10,0мг

натрия крахмалгликолат 4,0 мг

желатин 5,0 мг

полисорбат 80 1,0 мг

натрия лаурилсульфат 1,0 мг

магния стеарат 2,0 мг

тальк 2,0 мг

лактоза до 150,0 мг

Описание

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые,двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, имеют крестообразную риску,делящую таблетку на 4 части.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Производные бензодиазепина.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клоназепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта.Биодоступность, после приёма внутрь, составляет 90%. При приёме внутрь разовойдозы препарата (2 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдаетсячерез 1-4 часа. 85% клоназепама связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический иплацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Объём распределения составляет 1,8-4,4 л/кг.Клоназепам подвергается метаболизму в печени до фармакологически неактивныхметаболитов. Период полувыведения составляет 20-40 часов. Выводится, главнымобразом, с мочой в форме метаболитов. Около 2% от принятой дозы препаратавыводится почками в неизменённом виде.

Фармакодинамика

Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина.Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы - преждевсего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры связанные срегуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, онусиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга,гипокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур центральнойнервной системы. Следствием этого является уменьшение активности различных группнейронов: норадренергических, холинергических, допаминергических исеротонинергических. Действие клоназепама связано с модуляцией чувствительностиГАМК-ергического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора кгамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогеннымнейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-Аявляется увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал,что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетениюактивности нейрона (т.е. высвобождению нейромедиатора).

Клинически клоназепам обладает противосудорожным,анксиолитическим, успокаивающим и умеренно выраженным снотворным действием,снижает тонус скелетной мускулатуры. Клоназепам повышает судорожный порог ипрепятствует возникновению генерализованных судорожных припадков.

Благоприятно влияет на течение как генерализованных, так ипарциальных судорожных припадков.

Показания к применению

Все формы эпилепсии у взрослых и детей:

- простые и сложные парциальные (фокальные, локальные)припадки

- вторично-генерализованные простые припадки

- абсансы (petit mal), включая атипичные абсансы

- первично- и вторично-генерализованные тонико-клоническиеприпадки (grand mal)

- миоклонические судороги

- клонические и тонические судороги

- синдром Леннокса-Гасто

- синдром пароксизмального страха

Способ приема и дозировка

Режим дозирования препарата является индивидуальным изависит от реакции пациента на проводимое лечение. Лечение следует начинать снизких доз (0,5 мг) постепенно увеличивая на 0,5-1 мг раз в 3 дня, додостижения соответствующего терапевтического эффекта или максимальной суточнойдозы. Нельзя резко отменять препарат. Необходимо постепенное, уменьшение дозы,даже после кратковременного приема. Резкая отмена клоназепама можетспровоцировать эпилептический припадок.

Эпилепсия

Взрослые

Первоначальная суточная доза не должна превышать 1 мг.Препарат необходимо назначать в дозах разделенных на 3 или 4 приема в сутки, водинаковых промежутках времени.

Если нет возможности делить дозы препарата поровну, тобольшую часть дозы нужно принимать перед сном.

Обычно суточная доза для взрослых составляет от 4 до 8 мг.

Максимальная поддерживающая суточная доза, которая должнабыть достигнута в течение 2 – 4 недель лечения, не должна превышать 20 мг.

После определения эффективной поддерживающей дозы, препаратможно принимать в суточной дозе однократно перед сном.

Дети с весом тела более 30 кг

До определения оптимальной дозировки, дети должны получатьтаблетки в дозе 0,5 мг.

Синдром пароксизмального страха

Взрослые

Первоначальная доза клоназепама составляет 0,5 мг 1-2 раза всутки.

Целевая (терапевтическая) доза препарата, которая длябольшинства больных составляет 1 мг в сутки, может быть введена через 3 дня.

Суточная доза не должна превышать 1 мг. Однако у некоторыхпациентов может оказаться эффективным увеличение суточной дозы до 4 мг. У такихбольных необходимо увеличивать дозу препарата на 0,5 мг два раза в сутки каждые3 дня.

Для уменьшения дневной сонливости, препарат можно приниматьв суточной дозе однократно перед сном.

Дети

Безопасность и эффективность клоназепама у детей до 18 лет ссиндромом пароксизмального страха не установлены.

Побочные действия

- чувство усталости, снижение мышечного тонуса, нарушениекоординации движений, головокружение, светобоязнь (эти симптомы чаще всегоимеют временный характер и проходят самопроизвольно на фоне продолжающегосялечения)

- нарушения концентрации внимания, нарушения сна,спутанность сознания, нарушение ориентации, ретроградная амнезия,неадекватность поведения, депрессия (могут усиливаться при увеличении дозы препарата)

- замедленная речь, невнятная речь, нарушение координациидвижений приводящее к несчастным случаям, нарушение зрения - диплопия, нистагм (могут возникнуть во время продолжительноголечения или при лечении большими дозами препарата)

- диспептические симптомы, отклонения в результатахпеченочных пробах (в исключительных случаях)

- крапивница, экзема, выпадение волос, изменение пигментации

- мышечные боли, мышечный тремор, снижение мышечного тонуса

- снижение либидо, импотенция, преждевременное появлениевторичных половых признаков (в единичных случаях), недержание мочи, болезненноемочеиспускание, самопроизвольное мочеиспускание или задержка мочи, ночнойэнурез

- анемия, снижение числа лейкоцитов, снижение числатромбоцитов, увеличение числа эозинофильных гранулоцитов в крови

- угнетение дыхательного центра (может развиться приодновременном применении с другими препаратами оказывающими угнетающее действиена дыхательный центр)

- симптомы анафилаксии (в единичных случаях)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любомукомпоненту препарата

- дыхательные расстройства центрального происхождения итяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины

- расстройства сознания

- синдром ночного апноэ

- закрытоугольная форма глаукомы

- миастения

- тяжелая печёночная недостаточность.

- беременность

- период лактации

Лекарственные взаимодействия

Угнетающее влияние клоназепама на ЦНС усиливают алкоголь,наркотические анальгетики, анестетики, снотворные средства (в т.ч.барбитураты), др. анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (вт.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклическиеантидепрессанты. Карбамазепин, фенобарбитал,

рифампицин ускоряютметаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови и ослабляют действие.

С вальпроатом натрия – наблюдалось возникновениеэпилептических статусов в виде абсансов.

Ингибиторы печеночных ферментов (например, циметидин)замедляют биотрансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могутусиливать их действие.

Одновременный прием клоназепама с фенитоином или примидономможет иногда повышать уровень этих препаратов в сыворотке крови.

Особые указания

Существует риск провоцирования приступа судорог илиэпилептических припадков. Систематическийприём препарата в течение многих недель может привести кразвитию лекарственной зависимости и появления абстинентного синдрома вслучае резкой отмены препарата.

Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозупрепарата необходимо уменьшать постепенно. В крайне редких случаях могут развиться дереализация,деперсонализация, светобоязнь, гиперакузия, гиперстезия, парестезииконечностей, галлюцинации.

Применение у больныхс нарушениями функциями почек и печени.

В связи с возможностью кумулирования препарата, необходимособлюдать осторожность при применении клоназепама у пациентов с печёночной и(или) почечной недостаточностью. Необходимо уменьшение дозы препарата.

Применение у больныхпожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) болеечувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. Дляэтих пациентов рекомендуемая начальная доза не более 0,5 мг в сутки.

Специальные предупреждения и меры безопасности, касающиесяприменения лекарственного средства.

Применение бензодиазепинов может привести к развитию какфизической, так и психической зависимости. Риск развития зависимости повышаетсяпо мере увеличения дозы и продолжительности лечения. Предрасположенностьнаблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимости ванамнезе.

Резкая или слишком быстрая отмена клоназепама, последлительного применения, может привести к развитию абстинентного синдрома,проявляющегося страхом, повышенной потливостью, двигательным возбуждением,беспокойством, нарушениями сна, головной и мышечной болью, напряженностью,чувством усталости, нарушением ориентации, раздражительностью.

Длительный прием клоназепама приводит к постепенномуослаблению его действия в результате развития явления толерантности(толерантность развивается приблизительно у 1/3 больных леченных клоназепам напротяжении от 3 до 6 месяцев).

Клоназепам необходимо применять с большой осторожностью упациентов с мозжечковой и спинномозговой атаксией, хроническими заболеваниямидыхательной системы.

Необходимо соблюдать особую осторожность и тщательнорассмотреть возможные показания к применению клоназепама у больных салкогольной зависимостью или другими видами зависимостей в анамнезе.

Клоназепам, применяемый у детей, может приводить кгиперсаливации и гиперсекреции в дыхательных путях. Необходимо контролироватьпроходимость дыхательных путей.

Пациенты с депрессией, суицидными попытками в анамнезе,должны находиться под особым контролем во время приема клоназепама.

Клоназепам в основном оказывает благоприятное действие принарушениях настроения у больных с эпилепсией. Однако, в некоторых редкихслучаях, наблюдались парадоксальные симптомы: приступы агрессивности,раздражительности, нервного перевозбуждения, враждебности, чувство страха,нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации, психотические симптомы иливозникновение эпилептических припадков, отличающихся от ранее возникающих упациента. В этих случаях может оказаться необходимым пересмотр показаний длядальнейшего назначения препарата.

При длительном лечении препаратом необходимо периодическиконтролировать картину периферической крови и печёночную функцию.

У некоторых пациентов с печёночной порфирией, клоназепамможет вызвать судорожные припадки.

В связи с содержанием лактозы, клоназепам не долженприменяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостьюгалактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с нарушениями всасыванияглюкозы-галактозы.

Во время лечения клоназепамом нельзя употреблять никакихспиртных напитков в связи с усилением угнетающего действия на центральнуюнервную систему вплоть до комы.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время применения клоназепама, а также в течениенескольких дней после прекращения его приёма, не следует управлятьавтотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Передозировка

Симптомы: сонливость, оглушение вплоть до спутанностисознания, ступор вплоть до комы, включая сопутствующие расстройства дыхания исосудистый коллапс.

Лечение: Промывание желудка может оказаться эффективным,если будет проведено сразу же после приёма препарата внутрь. Симптоматическаятерапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхания, пульса, артериальногодавления), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), принеобходимости искусственная вентиляция легких. Необходимо помнить овозможном приёме одновременно других препаратов или алкоголя при суицидныхнаклонностях. В таких случаях пациент должен находиться под наблюдением вбольнице.

Специфическим антидотом является флюмазенил (антагонистбензодиазепиновых рецепторов), который в экстренной ситуации можно ввестивнутривенно. Флюмазенил не показан больным, принимающим клоназепам в течениедлительного времени. Несмотря на то, что этот препарат обладает слабым противосудорожнымдействием, резкое прекращение действия бензодиазепина может провоцироватьсудорожный приступ.

В случае острого отравления клоназепамом применение диализаявляется неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 2 мг № 30 в блистере. Блистер с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре до 250С. Защищать от света и влаги.

Хранить в месте недоступном для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска

По рецепту