Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
МЕЛОФЛАМ®
Торговое название
Мелофлам®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5мг и 15мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - мелоксикам 7,5мг и 15мг,
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, лактозы моногидрат (15мг в таблетках 7,5мг и 30мг втаблетках 15мг), кросповидон, натрия цитрат, повидон, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат.
Описание
Круглые, плоские, с фаской таблетки бледно-желтогоцвета, с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 361 (для дозировки 7,5мг) или362 (для дозировки 15мг) на одной стороне и с риской - на другой, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительныепрепараты. Оксикамы.
Код АТС M01AC06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 89%. Послеоднократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигаетсячерез 5-6 часов. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе(7,5 или 15 мг). Равновесное состояние достигается на 3-5 сутки приемапрепарата. При длительном применении (больше 1 года) концентрация препарата вкрови аналогична концентрации при первом достижении равновесного состояния.Колебания концентрации мелоксикама в плазме крови при приеме 1 раз в суткиневелики и находятся в пределах 0,4- 1,0 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0мкг/мл для дозы 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. Всистемном кровотоке мелоксикам более чем на 99% связан с белками крови, восновном с альбумином. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, гдеего концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови. Объем распределения - в среднем 11 литров. Мелоксикамподвергается интенсивной биотрансформации в печени, при этом образуются 4фармакодинамически неактивных метаболита. Метаболизм препарата примерно на 2/3связан с активностью ферментов системы цитохрома (CYP) P-450 (в основном -изофермента CYP2C9 и в меньшей степени CYP3A4), а остальная 1/3 частьметаболизируется другими путями (например, перекисным окислением). Основнойметаболит - 5\'-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисленияпромежуточного метаболита 5\'- гидроксимелоксикама, который также выделяется, нов меньших количествах (9% дозы). В метаболизме мелоксикама важную роль играетCYP2C9, а роль фермента CYP3A4 незначительна. Два других метаболита, составляющиесоответственно 16% и 4% введенной дозы образуются, скорее всего, под действиемпероксидаз. Мелоксикам выделяетсяпреимущественно в виде метаболитов и в равных количествах обнаруживается в мочеи кале. В неизмененном виде с калом выделяется менее 5% введенной дозымелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества. Печеночная ипочечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметрымелоксикама. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Плазменныйклиренс составляет в среднем 8 мл/мин; у лиц пожилого возраста он несколькониже, чем у молодых.
Фармакодинамика
Мелофлам® - нестероидноепротивовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов. Оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Все НПВС, втом числе Мелофлам®, имеют общий механизм действия: снижают биосинтезпростагландинов, предположительно путем подавления простагландинсинтетазы. Потерапевтической широте Мелофлам® превосходит другие традиционные НПВС. Мелофлам®подавляет синтез простагландинов более активно в очаге воспаления, чем вслизистой оболочке желудка или почках. Это различие возможно связано с тем, чтоМелофлам является более сильным ингибитором фермента ЦОГ-2 по сравнению сЦОГ-1. Предполагается, что терапевтический эффект НПВС связан с угнетениемЦОГ-2, а угнетение конститутивного фермента ЦОГ-1 связано с побочным действиемна желудочно-кишечный тракт и почки.
Показания
- симптоматическое лечение ревматических заболеваний: ревматоидный артрит,
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
- остеоартрит, остеоартроз и другиевоспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевымсиндромом
- болевойсиндром различной этиологии (дорсалгии, миалгии, ишиас, люмбаго, посттравматические боли,послеоперационные боли)
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать во время еды,запивая водой.
Мелофлам® можно назначать взрослым и подросткамстарше 15 лет.
Остеоартрит, остеоартроз: 7,5мг в сутки,при необходимости дозу можно повышать до 15мг.
Ревматоидный артрит: 15мг в сутки, взависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно снижать до 7,5мг.
Анкилозирующий спондилит: 15мг в сутки.
Болевой синдром различной этиологии: 15мг в сутки.
В случае высокого риска развитиянежелательных реакций прием препарата следует начать с 7,5мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должнапревышать 15мг.
Рекомендуемая доза для подростков старше 15лет составляет 0,25мг/кг веса тела.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностьюпри гемодиализе доза не должна превышать 7,5мг в сутки.
Побочные действия
Часто (> 1%)
- диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе,запор, метеоризм, диарея
- анемия
- кожный зуд, сыпь, отек губ и языка
- головокружение, головная боль
Редко (0,1-1%)
- преходящие изменения лабораторныхпоказателей функциональных печеночных проб
- отрыжка, эзофагит, язвенные пораженияжелудка и/или двенадцатиперстной
кишки, скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение
- лейкопения или тромбоцитопения, при одновременном применении с
потенциально миелотоксичными препаратами (чаще с метотрексатом) возможно
развитие цитопении
- стоматит
- крапивница
- системное головокружение, шум в ушах,сонливость
- повышение артериального давления, ощущениесердцебиения, ощущение
«приливов»
- повышение уровня креатинина и мочевины
Очень редко (< 0,1%)
- гастрит, перфорация желудочно-кишечноготракта, колит, гепатит
- фотосенсибилизация, полиформная эритема,синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, астматические приступы, ангионевротическийотек и реакции гиперчувствительности немедленного типа (в том числеанафилактический/анафилактоидный шок)
- спутанность сознания, дезориентация,изменение настроения
- конъюнктивит, нарушение зрения, снижениеостроты зрения
- острая почечная недостаточность,интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикамуили другому компоненту
препарата
- язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки в период обострения
- выраженные нарушения функции печени
- тяжелая почечная недостаточность (ККменее 30 мл/мин) (без проведения гемодиализа)
- тяжелая сердечная недостаточность встадии декомпенсации
- желудочно-кишечное кровотечение,цереброваскулярные кровотечения, другие геморрагические заболевания
-болевой синдром после операции коронарногошунтирования
- детский и подростковый возраст до 15 лет
- беременность и период лактации
Мелофлам® не следует назначать пациентампри наличии симптомов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницыили наличии носовых полипов, развившихся после введения ацетилсалициловойкислоты или других НПВС (возможны перекрестные аллергические реакции сацетилсалициловой кислотой и другими НПВС)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении несколькихНПВС вследствие синергизма возможно повышение риска образования язвы и развитиякровотечения из желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении Мелофлама® и пероральныхантикоагулянтов (тиклопидин, гепарин, вводимый парентерально, тромболитическиепрепараты)- увеличение риска развития кровотечения. Если невозможно избежатьтакой комбинации, необходимо тщательное наблюдение за действиемантикоагулянтов.
НПВС повышают уровень лития в крови. Необходимотщательное наблюдение за концентрацией лития в плазме крови в начале курсалечения, при изменении дозы и в случае отмены Мелофлама®.
При одновременном применении Мелофлам®может усилить токсическое действие метотрексата на кроветворные органы (необходимотщательное наблюдение за лейкоцитарной формулой).
Возможно снижение эффективностивнутриматочных противозачаточных средств (ВМС) во время приема НПВС.
При одновременном применении Мелофлама® имочегонных средств необходимо обеспечить достаточный прием жидкости инаблюдение за функцией почек в начале курса лечения во избежание развитияострой почечной недостаточности.
НПВС подавляют синтез простагландинов,обладающих сосудорасширяющим действием, в связи с этим, возможно снижениетерапевтического эффекта некоторых антигипертензивных средств (бета-блокаторов,ингибиторов АПФ, сосудорасширяющих, мочегонных).
Колестирамин связывает Мелофлам® вжелудочно-кишечном тракте и ускоряет его выведение.
НПВС могут усиливать нефротоксическоедействие циклоспорина из-за их влияния на почечные простагландины. Приодновременном применении этих препаратов необходимо наблюдение за функциейпочек.
Ингибиторы изоферментов CYP2C9 и/илиCYP3A4, а также лекарственные препараты, метаболизируемые этими изоферментами,могут быть источниками лекарственных взаимодействий, которые следует учитывать.
При одновременном применении с антациднымипрепаратами, циметидином, дигоксином и фуросемидом не обнаружено клинически значимыхфармакокинетических лекарственных взаимодействий.
Нельзя исключить возможность лекарственноговзаимодействия Мелофлама® и пероральных противодиабетических препаратов.
Особые указания
Как и другие НПВС, Мелофлам® состорожностью применяют у пациентов c заболеваниями желудочно-кишечного трактав анамнезе, а также во время приема антикоагулянтов. При появлении симптомов состороны желудочно-кишечного тракта требуется тщательное наблюдение засостоянием пациента. В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечногокровотечения прием препарата следует прекратить. Желудочно-кишечное кровотечение, язва илиперфорация могут возникнуть на любом этапе лечения, даже при отсутствиитревожных симптомов, а также у пациентов, ранее не имевших тяжелого заболеванияжелудочно-кишечного тракта. Возникновение желудочно-кишечного кровотечения,язвы или перфорации имеет более тяжелые последствия у пациентов пожилоговозраста.
Требуется особая осторожность и принеобходимости отмена приема Мелофлама® при развитии побочного действия состороны кожи или слизистых оболочек.
НПВС подавляют синтез почечныхпростагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. Упациентов со слабым почечным кровотоком или сниженным объемом крови введениеНПВС может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Послеотмены препарата функция почек возвращается к исходному (как до введенияпрепарата) состоянию. Риск такой реакции повышается у пациентов приобезвоживании организма, при застойной сердечной недостаточности, циррозепечени, нефротическом синдроме или выраженной почечной недостаточности, а такжеу пациентов, принимающих диуретики или недавно перенесших обширнуюхирургическую операцию, которая привела к гиповолемии. Такие пациенты нуждаютсяв тщательном наблюдении за диурезом и функцией почек в начале курса лечения. Вредких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит,медуллярный некроз почек или нефротический синдром. У пациентов, получающихгемодиализ при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести, суточная дозаМелофлама® не должна превышать 7,5 мг. При почечной недостаточности легкой исредней степени тяжести (КК выше 30 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Как и в случае приема других НПВС, напротяжении курса лечения Мелофламом® отмечалось периодическое повышение уровнейтрансаминаз сыворотки крови или патологические изменения других параметровфункции печени. В большинстве случаев эти нарушения незначительные ипреходящие. Если изменения лабораторных показателей станут существенными илипостоянными, прием Мелофлама® следует прекратить и выполнить надлежащиеисследования. При клинически компенсированном циррозе печени коррекция дозы нетребуется.
Нежелательные реакции тяжелее переносятсяпожилыми и ослабленными пациентами, в связи с этим они нуждаются в тщательномнаблюдении, так как частота нарушения функций почек, печени и сердца свозрастом увеличивается.
Прием НПВС может индуцировать задержкунатрия, калия и воды, а также взаимодействовать с натрийуретическим действиеммочегонных средств. Это может привести к сердечной недостаточности, гипертензииили обострению этих заболеваний.
При непереносимости лактозы следует учитывать ее содержание в каждойтаблетке Мелофлам® 7,5мг - 15мг лактозы и Мелофлам® 15мг -30мг лактозы.
Особенности влияния лекарственногосредства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами
При появлении таких побочных эффектов какнарушение зрения, сонливость, головокружение или других нарушений со стороны центральнойнервной системы от управления транспортными средствами и механизмами следуетвоздержаться.
Передозировка
Симптомы - усиление побочных эффектов.
Лечение: мелоксикам не имеет антидота.Провести мероприятия по удалению токсических веществ из желудочно-кишечноготракта (промывание желудка) и симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряетвыведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из комбинированного пленки «cold» (полиамид/фольга алюминиевая/ПВХ/фольгаалюминиевая).
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковкивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре невыше 25°C!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срокагодности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
