Пульмикорт ингаляцияға арналған суспензия 0,5 мг/мл 2 мл № 20 Жезказгане

ПУЛЬМИКОРТ®

Торговое название препарата

Пульмикорт®

Международное непатентованное название

Будесонид

Лекарственная форма

Суспензия для ингаляций дозированная 0.25 мг и 0.5 мг

Состав

1мл суспензии содержит:

активное вещество - будесонид (будесонид микронизированный) 0.25и 0.5 мг

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид,полисорбат 80, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, вода для инъекций.

Описание

Легко ресуспендируемая суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды для ингаляционного применения.

Код АТХ R03ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослыхсистемная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта® суспензиичерез небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы иоколо 40– 70% от доставленной. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минутпосле начала ингаляции.

Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 90%. Объемраспределения будесонида составляет примерно 3л/кг. После всасывания будесонидподвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованиемметаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероиднаяактивность основных метаболитов 6b-гидрокси-будесонида и 16a- гидроксипреднизолонасоставляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Будесонид метаболизируется в основном с участием ферментаCYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде или в коньюгированной форме смочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин), периодполувыведения препарата составляет в среднем 4 часа. Фармакокинетика будесонидапропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушениемфункции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени можетувеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Фармакодинамика

Пульмикорт®, ингаляционный глюкокортикостероид, врекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах,снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшейчастотой побочных эффектов, чем при использовании системныхглюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов,продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.Хорошо переносится при длительном лечении, не обладаетминералокортикостероидной активностью.

Время начала терапевтического эффекта после ингаляции однойдозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффектдостигается через 1- 2 недели после лечения. Пульмикорт® оказываетпрофилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острыепроявления заболевания.

Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола вплазме и моче на фоне приёма Пульмикорта®. В рекомендованных дозах препаратоказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон вдозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.

Показания к применению

- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии

глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.

Способ применения и дозы

Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, еслирекомендуемая доза не превышает 1мг/сутки, всю дозу препарата можно принять заодин раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется еёразделить на два приёма.

Рекомендуемая начальная доза:

Дети от 6 месяцев и старше: 0.25- 0.5мг в сутки. Принеобходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.

Взрослые/пожилые пациенты: 1- 2 мг в сутки.

Доза при поддерживающем лечении:

Дети от 6 месяцев и старше: 0.25- 2 мг в сутки.

Взрослые: 0.5- 4 мг в сутки. В случае тяжелых обостренийдоза может быть увеличена.

Таблица для определения дозы

Доза, мг

Объем препарата

Пульмикорт® суспензия для ингаляций

0.25

0.5

0.75

1

1.5

2

0.25 мг/мл 0.5 мг/мл

1 мл* -

2 мл -

3 мл -

4 мл 2 мл

- 3 мл

- 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида илираствором для небулайзера до объема 2 мл

Для всех пациентов желательно определить минимальнуюэффективную поддерживающую дозу.

В случае необходимости достижения дополнительноготерапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1мг/сутки) Пульмикорта® вместо комбинации препарата с пероральнымиглюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системныхэффектов.

Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды:

Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинатьна фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимопринимать высокую дозу Пульмикорта® на фоне приема пероральныхглюкокортикостероидов в привычной дозировке. В дальнейшем в течение месяцаследует постепенно снижать дозу пероральных глюкокортикостероидов (например, по2.5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многихслучаях удаётся полностью отказаться от приёма пероральных глюкокортикостероидов.

Поскольку Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии спомощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе важно проинструктироватьпациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.

Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечнойнедостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт,что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидатьувеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозомпечени.

Применение Пульмикорта® суспензии для ингаляций с помощьюнебулайзера

Пульмикорт® суспензия применяется для ингаляций сиспользованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и/илиспециальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для созданиянеобходимого воздушного потока (5-8л/мин), объем заполнения небулайзера долженсоставлять 2- 4мл.

Важно проинформировать пациента:

- внимательно прочитать инструкцию по использованиюпрепарата;

- для применения Пульмикорта® суспензии не подходят ультразвуковыенебулайзеры;

- Пульмикорт® суспензию смешивают с 0.9 % раствором натрияхлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина,натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию следуетиспользовать в течение 30 мин.

- после ингаляции следует прополоскать рот водой дляснижения риска инфекционного поражения ротоглотки;

- для предотвращения раздражения кожи после использованиямаски следует промыть кожу лица водой;

- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера всоответствии с указаниями изготовителя;

В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделатьвдох через небулайзер, применяется специальная маска.

Побочные действия

До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытыватьследующие побочные эффекты:

Дыхательные пути:

- кандидоз ротоглотки

- раздражение слизистой глотки

- кашель

- охриплость голоса

- бронхоспазм

Общие:

- ангиоэдема

Кожа:

- крапивница, сыпь, контактный дерматит

Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такиекак нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая вовнимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскатьрот водой после каждой ингаляции препарата.

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванныесистемным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников.

В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже.

Отмечались случаи раздражения кожи лица при использованиинебулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маскилицо следует вымыть водой.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к будесониду или другимкомпонентам

препарата

- активная форма туберкулеза легких

- детский возраст до 6 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другимипрепаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменнуюконцентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 разпри совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёмабудесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме будесонида в виде ингаляцииотсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидатьувеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимостиприема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приёмомпрепаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможностьснижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например,итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи,улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает еготерапевтический эффект.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность(индукция ферментов микросомального окисления) будесонида.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Особые указания

Для сведения к минимуму риска грибкового пораженияротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательнополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.

Следует избегать совместного назначения Пульмикорта® скетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. Вслучае, если Пульмикорт® и кетоконазол или другие потенциальные ингибиторыCYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов домаксимально возможного.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечниковособое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральныхглюкокортикостероидов на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт®) или вслучае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции.Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозыглюкокортикостероидов или длительно получавшим максимально высокиерекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. У таких пациентовследует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов иконтролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовыхситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомынадпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуетсяпроводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.

При переходе с пероральных глюкокортикостероидов наПульмикорт® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такиекак мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобитьсявременное увеличение дозы пероральныхглюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы какчувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системнуюнедостаточность глюкокортикостероидов.

Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционныеиногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы,которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечениеглюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течениепродолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показателироста, в связи с тем, что применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальнойастмы может вызывать нарушение роста. При назначении глюкокортикостероидовследует принимать во внимание соотношение пользы применения препарата ивозможного риска замедления роста. Тем не менее, результаты наблюдений задетьми и подростками, получавшими Пульмикорт® в течение длительного периода (до13 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативныхпоказателей для взрослых.

Также как и при применении другой ингаляционной терапии,сразу же после использования препарата может наблюдаться парадоксальныйбронхоспазм. В случае выраженного бронхоспазма необходимо пересмотретьприменяемое лечение и при необходимости назначить альтернативные методылечения.

Терапия ингаляционным Пульмикортом® 1 или 2 раза в суткипоказала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

С осторожностью назначают (требуется более тщательноенаблюдение за больными): у пациентов с грибковыми, вирусными и бактериальнымиинфекциями органов дыхания, циррозом печени. При назначении следует принимать во вниманиевозможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Беременность и период лактации

На фоне приема беременными женщинами Пульмикорта® не выявлено повышения риска аномалий развития уплода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности следуетиспользовать минимальную эффективную дозу Пульмикорта®, не забывая овозможности ухудшения течения бронхиальной астмы.

При назначении препарата следует учитывать соотношениепредполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Пульмикорт® выделяется с грудным молоком. При назначениипрепарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери ипотенциального риска для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пульмикорт® не влияет на способность пациентов управлятьтранспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При передозировке Пульмикортом® в дозах, значительнопревышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительномиспользовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, можетразвиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма иподавления функции надпочечников.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из полиэтилена низкой плотности свыдавленной линией для вскрытия.

По 5 ампул соединены путем термосваривания в один комплект,который упакован в конверт из многослойной фольги.

По 4 конверта помещают вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Препарат в контейнерах должен быть использован в течение 3месяцев после вскрытия конверта.

Открытый контейнер должен быть использован в течение 12часов. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.