Тербинафин таблеткалар 250 мг № 10 - бағасы Жезказгане

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ТЕРБИНАФИН

Торговое название Тербинафин

Международное непатентованное название Тербинафин

Лекарственная форма Таблетки 250 мг

Состав Одна таблетка содержит активное вещество:тербинафин (в виде тербинафина гидрохлорида) – 250 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, кроскармелло-за натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеа-рат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противо-грибковые средства для системного применения.Тербинафин. Код АТХD01BA02

Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь 250 мг максимальная концентрация Cmax в плазме в среднем составляет около 0.97 мкг/мл. Время достижения Cmax– 2 часа. Хорошо абсорбируется при пероральном приеме (около 70%). Прием пи-щи не влияет на биодоступность препарата. Тербинафин подвержен эффекту первого прохождения (около 50%). Тер-бинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%). Быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, во-лосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что терби-нафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин быстро и активно метаболизируется по крайней мере семью изоферментами CYP, в основном с участием CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформация приводит к образованию неак-тивных метаболитов, которые выводятся в основном с мочой (71%) (22% с калом). Период полувыведения составляет около 30 часов. Фармакокинетические исследования после приема однократной дозы у па-циентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или уже существующими заболевания печени показали, что клиренс тер-бинафина может быть уменьшен примерно на 50%. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в зависи-мости от возраста. Фармакодинамика Противогрибковый препарат класса аллиламинов. В низких концентраци-ях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов и неко-торых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжей носит фун-гицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида гриба. При пероральном приеме активен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton (Trichophytonrubrum, Trichophytonmentagrophytes, Trichophytontonsurans, Trichophytonverrucosum, Trichophytonviolaceum), Microsporumcanis, Epidermophytonfloccosum. Умеренно чувствительны плесневые грибы (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsisbrevicaulis и др.), Pityrosporum– возбудитель разноцветного (отрубевидного) лишая Pityriasisversicolor, вызванного Pityrosporumovale. Действие на дрожжевые грибы рода Candida и его мицелиальные формы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.

Показания к применению - грибковые инфекции кожи (микозы гладкой кожи тела,естественных складок, стоп)и волосистой части головы, вызванные дерматофитами се-мейства Trichophyton (например,Trubrum, T. mentagrophytes, T. verru-cosum, T. violaceum), Microsporumcanis и Epidermophytonfloccosum - дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida (например, Candidaаlbicans) в случае, когда локализация поражения, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность перо-ральной терапии - онихомикозы, вызванные дерматофитами Тербинафин не эффективен при вагинальном кандидозе и отрубевидном лишае.

Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Длительность курса лечения и режим дози-рования устанавливаются индивидуально и зависят от локализации про-цесса и тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают 250 мг 1 раз в день (одна таблетка по 250 мг или по две таблетки по 125 мг). Микозы кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «носков») — 2-6 нед; дерматомикоз туловища, голеней — 2-4 нед; кандидоз кожи — 2-4 нед. Полное исчезновение клинических проявлений заболевания наблюдается, как правило, через несколько недель после микологического излечения. Микозы волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность ле-чения — около 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются пре-имущественно у детей. Онихомикозы. При онихомикозе кистей в большинстве случаев — 6 нед, а при онихомикозе стоп — 12 нед. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя. Детям препарат назначают с 6 лет. Доза зависит от массы тела ребенка и составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг — 125 мг/сут; более 40 кг — 250 мг/сут. Опыт контролируемого применения Тербинафин, таблет-ки у детей с массой тела менее 20 кг (обычно младше 5 лет) недостаточен. Применение Тербинафина у данной категории пациентов допустимо толь-ко при отсутствии терапевтической альтернативы, в случае перевешивания пользы над предполагаемыми рисками. Данные о применении Тербинафи-на перорально у детей младше 2 лет отсутствуют, поэтому его использова-ние не рекомендуется. Пожилые лица. Нет оснований полагать, что пожилые пациенты нуждают-ся в изменении режима дозирования, побочные эффекты не отличаются от молодых пациентов. В этой возрастной группе следует учитывать вероят-ность нарушения функции печени или почек.

Побочные действия Тербинафин в целом переносится хорошо; побочные действия выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, очень редко – стой-кие нарушения вкуса, головокружение, парестезии и гипостезия. Со стороны органов ЖКТ: очень часто – вздутие живота, диспепсия, уме-ренные боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда – нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения ле-чения). Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени (явления холестаза), очень редко – печеночная недостаточность. При использовании Тербинафина для лечения онихомикозов у пациентов с или без уже существующих заболеваний печени в некоторых случаях име-ла место необходимость трансплантации печени или смертельный исход. Со стороны кожи: очень часто – сыпь, крапивница, очень редко – псори-аз, как сыпь или обострение псориаза, светочувствительность, экзантема-тозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), выпадение во-лос. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – боли в мышцах, суставные боли. Со стороны системы кроветворения: очень редко – панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, редко –лимфопения. Со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, очень редко – обострение системной красной волчанки. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко – случаи выраженного снижения аппетита, в результате чего наблюдалась значи-тельная потеря веса. Общие: повышенная утомляемость. Другие побочные реакции, полученные путем постмаркетинговых спон-танных сообщений: Психические расстройства: тревога и депрессивные симптомы в результа-те нарушения вкуса. Со стороны крови и лимфатической системы: анемия. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны органов чувств: аносмия, гипосмия, тугоухость, глухота, шум в ушах. Сосудистые расстройства: васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдо-миолиз, увеличение концентрации креатинфосфокиназы. Общие: гриппоподобные заболевания, гипертермия.

Противопоказания - повышенная чувствительность к Тербинафину или любому другому ком-поненту, входящему в состав препарата - детский возраст до 6 лет

С осторожностью препарат применяют у лиц, страдающих алкогольной зависимостью, при заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена ве-ществ, патологии сосудов конечностей.

Лекарственные взаимодействия Тербинафин in vitro обладает крайне малой способностью изменять кли-ренс большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например, терфенадина, толбутамида, триазо-лама или пероральных контрацептивов), за исключением тех лекарствен-ных средств, которые метаболизируются ферментом CYP2D. У женщин, одновременно принимающих Тербинафин и пероральные кон-трацептивы, может наблюдаться нарушение менструального цикла, однако частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы. Общий клиренс Тербинафина может ускоряться лекарственными препара-тами, которые вызывают индукцию ферментов цитохрома Р450 (напри-мер, рифампицин увеличивает клиренс Тербинафина на 100 %) и замед-ляться лекарственными средствами – ингибиторами системы цитохрома P450 (например, циметидин снижает клиренс тербинафина на 30 %), при необходимости одновременного применения этих препаратов может по-требоваться коррекция дозы. При внутривенном введении Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 %. Тербинафин не влияет на клиренс антипирина, дигоксина. Флуконазол увеличивает Сmax и AUC Тербинафина на 52 и 69 % соответ-ственно в результате ингибирования ферментов CYP2C9 и CYP3A4. Уве-личение экспозиции Тербинафина возможно при применении лекарствен-ных средств, ингибирующих одновременно CYP2C9 и CYP3A4 , таких как кетоконазол и амиодарон. Этанол и другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития ге-патотоксичности. В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что Тербинафин подавля-ет метаболизм, опосредуемый CYP2D6. Эти данные могут оказаться кли-нически значимыми для тех препаратов, которые метаболизируются пре-имущественно этим ферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотони-на, антиаритмические препараты класса 1А, 1В, 1С и ингибиторы МАО типа B, – особенно в том случае, если применяемый одновременно препа-рат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%. Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%. В исследованиях у здоровых испытуемых, которые являлись быстрыми метаболизаторами декстрометорфана, прием Тербинафина увеличивал ме-таболическое отношение декстрометорфан/декстрорфан в моче. Таким об-разом, прием Тербинафина может перевести быстрыхCYP2C9 метаболиза-торов в состояние медленных метаболизаторов. Тербинафин не влияет на фармакокинетику флуконазола, не было выявле-но клинически значимых взаимодействий между Тербинафином и котри-моксазолом (комбинация триметоприма и сульфаметоксазола), зидовуди-ном или теофиллином. Сообщалось о редких случаях изменения МНО и/или протромбинового времени у пациентов, принимающих Тербинафин совместно с варфарином.

Особые указания Печеночная недостаточность.Тербинафин не рекомендуется назначать пациентам с хроническими или активными заболеваниями печени. Почечная недостаточность. Использование Тербинафина (таблетки) не-достаточно изучены у пациентов с почечной недостаточностью и поэтому их использование не рекомендуется в этой группе населения. Применение во время беременности и период лактации. Адекватных данных о способности Тербинафина проникать через плацен-тарный барьер нет. Применение Тербинафина во время беременности до-пускается в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тербинафин экскретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Влияние Тербинафина на способность управлять автотранспортом и рабо-тать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии препаратом, пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Передозировка Симптомы: при острой передозировке — возможно развитие тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области, головокружения. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активирован-ного угля; в случае необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.

Условия хранения В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска По рецепту.