ГАБАГАММА®

Торговое название

Габагамма ®

Международное непатентованное наименование

Габапентин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 300 мг, 400мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - габапентин 100 мг, 300мг или 400мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузныйкрахмал, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титанаЕ 171, оксид железа желтый (E 172), оксид железа красный (Е 172).

Описание Твердые желатиновые капсулы, размер № 3,матово-белого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердыежелатиновые капсулы, размер № 1,матово-желтого цвета, заполненные порошком белого цвета (для дозировки 300 мг).

Твердыежелатиновые капсулы, размер № 0, матово-оранжевого цвета, заполненные порошкомбелого цвета (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа Прочие противоэпилептические препараты.

Код АТС N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе:при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг -30% соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в томчисле с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax- 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4,02 мкг/мл приприменении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,50 мкг/мл - при дозе 400 мг. Проходитчерез гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. Объемраспределения – 57,7 л.У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме.

Связь с белками плазмы - очень низкая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты сосмешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства.Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 - всреднем 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс изплазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсукреатинина. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушеннойфункцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин - 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторномприменении.

Фармакодинамика

Габагамма®– противосудорожное средство. В терапевтическихконцентрациях не связывается с рецепторами ГАМК a и b, бензодиазепиновыми,глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными рецепторами. Проявляетвысокую активность в отношении рецепторов головного мозга.

In vitro идентифицированыновые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может бытьопосредована противосудорожная активность габапентина и его производных.

Показания к применению

- эпилепсия

- диабетическая нейропатия

- постгерпетическая невралгия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Эпилепсия

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день.

Взрослые и подростки

Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличениедозировки может быть произведено по двум схемам:

1. Основная схема

Утренняя доза

Дневная доза

Вечерняя доза

1-й день

(300 мг габапентина/день)

300мг

2-й день

(600 мг габапентина/день)

300мг

300мг

3-й день

(900 мг габапентина/день)

300мг

300мг

300мг

2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.

После этого может быть произведено повышение дневной дозы до1200 мг с делением на три отдельные дозы, и в случае необходимости повышатьдозы этапами по 300 мг до максимальной дозировки.

Временной интервал между вечерней и последующей утреннейдозами не должен превышать 12 часов во избежание возникновения новых приступов.

Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия

Обычная доза составляет 1800 - 2400 мг в день.

Максимальная - 3600 мг в день.

Взрослые:

Лечение начинается с дозы 300мг согласно основной схеме(смотри выше).

После этого дозировка может повышаться в течение однойнедели до 1800 мг в день, с распределением на три отдельные дозы. В течениеследующей недели по мере потребности дозировка может быть повышена до 2400 мг вдень с распределением на три отдельные дозы. В случае необходимости может бытьпроизведено дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мг в день с распределением на три отдельных дозы вплотьдо достижения максимальной дозировки в 3600 мг в день.

Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозыдолжно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утреннейдозами не должен превышать 12 часов.

Рекомендации для всех показаний

Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функциейпочек

Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуетсяиспользование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функцияпочек может быть ограничена, для этих пациентов также может быть необходимакоординация дозировки.

Рекомендуется использование следующих дозировок:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая дневная дозировка (мг)1

> 80

900 – 3600

50 – 79

600 – 1800

30 – 49

300 – 900

15 – 29

1502 – 600

< 15

1502 – 300

1) Общая дневная доза должна быть распределена на триотдельных приема

2) 300 мг каждый 2-й день

Пациенты под гемодиализом:

Вначале назначается исходная доза 300-400 мг, а затемподдерживающая доза в объеме 200-300 мг после примерно 4-часового гемодиализа.В дни свободные от диализа габапентин не принимается

Пациенты группы высокого риска:

У пациентов с плохим общим состоянием, низким весом тела илиу пациентов после трансплантации органов и т.д. повышение дозировки должнопроизводиться постепенно с дозой 100 мг.

Побочное действие

- симптомы вазодилатации

- повышение артериального давления (при назначении совместнос другими

противоэпилептическими средствами) - диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с

другимипротивоэпилептическими средствами)

- сонливость, головокружение, атаксия, нистагм(дозозависимый),

повышеннаяутомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная

возбудимость

- нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах

- пурпура, увеличение массы тела Редко

- тошнота, рвота,боль в животе, повышение аппетита

- миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместнос другими

противоэпилептическими средствами)

- головная боль, амнезия, депрессия

- ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначениисовместно с другими

противоэпилептическими средствами)

Крайне редко

- сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит,повышение

активности"печеночных" трансаминаз.

- нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии

(дозозависимые),астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или

арефлексия,тревожность, враждебность

- бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами) - недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей - лейкопения - кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том

числе синдром Стивенса-Джонсона) - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица,

колебания гликемии вкрови у больных сахарным диабетом

- повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному компоненту препарата(габапентин) или к вспомогательным веществам

- острый панкреатит

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- непереносимостьлактозы, лактазная недостаточностьЛаппа, глюкозо – галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

Возможно совместное применение с другимипротивоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроеваякислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственнымисредствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами,блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примернона 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности(лейкопении).

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат илизаменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, втечение минимум 1 недели.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствамиу больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следуетвнимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессиии/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/илисуицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Предозировка Габагаммы® особенно, в сочетании с приемом другихпрепаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарнымдиабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетическогопрепарата.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию(клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острогопанкреатита. При появлении первыхпризнаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота,повторная рвота) следует прекратить лечение Габагаммой.

Неэффективен для лечения малых эпилептических припадков.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии,головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массытела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебностиследует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. / Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортаи занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы - головокружение, диарея, двоение в глазах,нарушение речи, сонливость, летаргия. Лечение - симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой хронической почечнойнедостаточности).

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг;

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурныхячейковых упаковок вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.

Условия хранения

Хранить в сухомместе, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после даты указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель:

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия