Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства УЛЬТРОКС 10 УЛЬТРОКС 20 Торговое название УЛЬТРОКС 10 УЛЬТРОКС 20 Международное непатентованное название Розувастатин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - розувастатин 10 мг или 20 мг в видерозувастатина кальция, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальциякарбонат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кросповидон (коллидон CL),гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), магния стеарат, состав оболочки: колликоат протект: спирт поливиниловый –поли-этиленгликоль привитой сополимер, спирт поливиниловый, кремния диоксид,тальк, титана диоксид (Е171). Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальнойформы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. HMG CоАредуктазы ингибиторы. Код АТС С10А А07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Максимальная концентрация розувастатина в плазме кровидостигается приблизительно через 3-5 часов после перорального приема.Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается,преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно134 л.Приблизительно 88 % розувастатина связывается с белками плазмы, в основном сальбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%).Основным метаболитом является N-дисметилрозувастатин, который образуется поддействием цитохром Р 450 2 С9. Более 90% фармакологической активности поингибированию циркулирующей HMG CоАредуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде сфекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин).Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½)составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличениидозы препарата. Системная экспозиция розувастатина увеличиваетсяпропорционально дозе. Терапевтический эффект появляется в течение одной неделипосле начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигается 90% отмаксимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычнодостигается к 4-й неделе и поддерживается при регулярном приёме. Фармакодинамика Ультрокс – синтетический липидоснижающий препарат. Снижаетповышенное содержание холестерина- липопротеидов низкой плотности (ХС-ЛПНП),общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеиноввысокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В(АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), ТГ-ЛПОНП иувеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношениеХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношениеAпoB/AпoA-I. УЛЬТРОКС эффективен у взрослых пациентов сгиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы,пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и с семейнойгиперхолестеринемией. Показания к применению - первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготнуюгиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия(тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другиенемедикаментозные методы лечения (например, физическиеупражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными - семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестведополнения к диете и другойхолестеринснижающей терапии (например, ЛПНП- аферез), или вслучаях когда подобная терапия не подходит пациенту - в качестве дополнения к диете для замедленияпрогрессирования атеросклероза увзрослых пациентов как часть терапии для снижения уровня общегохолестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевого уровня Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку,проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приемапищи. При необходимости приёма препарата в дозе 5 мг следует разделить таблеткуУльтрокса 10 мг. До начала и во время терапии Ультроксом пациент долженсоблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должнаподбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающихпринимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторовHMG CоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Ультрокса 1 раз в сутки. Привыборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестеринаи принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а такженеобходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 неделиприема препарата. Повышение дозы препарата Ультрокс должно быть постепенным. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёмедозы 40 мг, лечение дозировкой 40 мг, может проводиться только упациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистыхосложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых небыл достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будутнаходиться под наблюдением специалиста (в липидологических,диабетологических или кардиологических клиниках). Рекомендуется особеннотщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее непринимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Ультроксанеобходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуетсякоррекция дозы). Пожилые пациенты Пациентам старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг. В других случая не требуется коррекции дозы Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или среднейстепени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная дозапрепарата 5 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 30 мл/мин) - противопоказано применение препарата Ультрокс. У пациентов с умеренныминарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) -противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 пошкале Чайльд-Пью отсутствует. Особые популяции. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров Ультрокса упациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличениесистемной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитыватьданный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов.Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентамс факторами, предрасположенными к развитию миопатии Рекомендуемая начальнаядоза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Побочные действия Часто (> 1/100, < 1/10) - головная боль, головокружение - тошнота, боли в животе, запор - миалгии - астенический синдром Нечасто(> 1/1000, < 1/100) - зуд, сыпь, крапивница Редко (> 1/10 000,< 1/1 000) - реакции повышенной чувствительности, включаяангионевротический отек - миопатии, рабдомиолиз - повышение уровня «печеночных» трансаминаз - артралгии Очень редко (< 1/10 000) - желтуха, гепатит - полинейропатия - потеря памяти - гематурия У пациентов, получавших Ультрокс, может выявлятьсяпротеинурия. В большинствеслучаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означаетвозникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Противопоказания - повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата - заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточнойактивности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз всыворотке крови - выраженные нарушения функции почек (клиренс креатининаменее 30 мл/мин) - пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений, миопатии - одновременный прием циклоспорина - беременность и период лактации, отсутствие адекватныхметодов контрацепции Лекарственные взаимодействия Циклоспорин Совместное применение приводит к повышению (Сmax) и AUC розувастатина в плазме крови в 11раз и 7 раз соотвественно. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Антагонисты витамина К Начало терапии Ультроксом или увеличение дозы препарата упациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин),может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина илиснижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаяхрекомендуется мониторинг МНО Гемфиброзил и другие липидснижающие средства Совместное применение Ультрокса и гемфиброзила приводит кувеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmax) и AUC розувастатина.Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидаетсяфармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможнофармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты илипидснижающие дозы никотиновой кислоты (или дозы большие или эквивалентные 1г/сутки) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременномиспользовании с ингибиторами HMG CоА -редуктазы, возможно в связи с тем, что онимогут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременномприёме препарата с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами пациентамрекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Ингибиторы протеаз Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительномуувеличению экспозиции розувастатина. Одновременное применение 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом,содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира)приводило к приблизительно двукратному или пятикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой«концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации в плазме крови)розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторовпротеаз при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется Антациды Одновременное применение Ультрокса и суспензий антацидов,содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменнойконцентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, еслиантациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Эритромицин Одновременное применение Ультрокса и эритромицина приводит куменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействиеможет возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмомэритромицина. Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия Одновременное применение розувастатина и пероральныхконтрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%,соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться приподборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широкоиспользовалась во время проведения клинических исследований и хорошопереносилась пациентами. Дигоксин Не ожидается клинически значимого взаимодействиярозувастатина с дигоксином. Ферменты цитохрома Р450 Розувастатин не является ни ингибитором, ни индукторомферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратомдля этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия междурозувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом(ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение Ультрокса и итраконазола(ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28% Таким образом, неожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450. Особые указания С осторожностью Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнезнаследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечнойтоксичности при использовании других ингибиторов ГМГ- HMG CоА редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатскаяраса), одновременное назначение с фибратами. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность,возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменнойконцентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальнаягипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелыеметаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемаяэпилепсия. Применение в педиатрической практике Эффективность и безопасность применения препарата у детей неустановлена. Не рекомендуется применять детям до 18 лет. Со стороны опорно-двигательного аппарата При применении препарата УЛЬТРОКС, в особенности при приёмедоз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях наопорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение креатинфосфокиназы КФК не следует проводить после интенсивных физическихнагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привестик неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровеньКФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, еслиповторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз посравнению с верхней границей нормы). Следует проинформировать пациента о необходимостинемедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей,мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием илихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должнабыть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз посравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резковыражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 разменьше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровеньКФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначенииУльтрокса или других ингибиторов HMG CоА-редуктазыв меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФКпри отсутствии симптомов не целесообразен. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетнуюмускулатуру при приеме Ультрокса и сопутствующей терапии. Сообщалось обувеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы HMG CоА-редуктазы в сочетании с производнымифибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту,азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидныеантибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанномназначении с некоторыми ингибиторами HMG CоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначениеУльтрокса и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска ивозможной пользы при совместном применении Ультрокса и фибратов или ниацина. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышениидозы Ультрокса необходим контроль показателей липидного обмена (принеобходимости требуется коррекция дозы). Печень Рекомендуется проводить определение показателей функциипечени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Ультроксаследует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активноститрансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Упациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотериоза или нефротическогосиндрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Ультроксом. Этнические группы Среди китайских и японских пациентов отмечено увеличениесистемной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученнымисреди пациентов - европейцев. Особенности влияния на способность к вождению автотранспортаи управлению механизмами При управлении автомобилем или работе с механизмами нужноучитывать, что во время терапии может возникать головокружение. Передозировка Симтомы - выраженность симптомов побочных эффектов Лечение - симптоматическое и поддерживающие мероприятия.Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализбудет эффективен. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном отсвета месте. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока хранения Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
