Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Анаприлин Торговое название Анаприлин Международное непатентованное название Пропранолол Лекарственная форма Таблетки 10 мг и 40 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - пропранолола гидрохлорид 10 или 40 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад. Описание Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской Фармакотерапевтическая группа Неселективные бета-адреноблокаторы. Код АТС С07АА05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приемевнутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность послеперорального приема - 30-40% (эффект \"первого прохождения\" черезпечень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается(образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характерапищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путемглюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигаетсячерез 1-1,5 ч после приема. Обладает высокой липофильностью, накапливается втканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белкамиплазмы крови - 90-95%.Объем распределения - 3-5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется иреабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового приема можетудлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Неудаляется при гемодиализе. Фармакодинамика Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным,гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Неселективно блокируябета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшаетстимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чегоснижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-,дромо-, батмо- и инотропное действие (снижает частоту сердечных сокращений,угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения анаприлина общее периферическое сосудистоесопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастанияактивности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляциибета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), через 1-3 сут возвращаетсяк исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объемасердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активностиренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрециейренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления ихактивности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему.Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребностимиокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропногоэффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы иулучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолическогодавления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочковможет повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хроническойсердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенныхфакторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенногосодержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанноговозбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлениематриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечаетсяпреимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направленияхчерез атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификацииантиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшениевыраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда вкислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическомудействию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистогогенеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерийвследствие блокады бета-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемыхкатехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивноститромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во времявысвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани иуменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения анаприлина может бытьобусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Усиливает сокращения матки (спонтанныеи вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышаеттонус бронхов. Показания к применению - артериальная гипертензия - стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, - синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия,мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия - профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД- более100мм рт.ст) - феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень(профилактика приступов) - в качестве вспомогательного средства в терапиитиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатическихлекарственных средств) - симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома. Способ применения и дозы При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза всутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличиваютдо 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320мг. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - начальнаядоза 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема.Максимальная суточная доза - 240 мг. Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе- начальная доза 40 мг 2-3 раза в сутки,при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут. При нарушении функции печени необходимо снижение дозыпрепарата. При нарушенной функции почек необходимо снизитьпервоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинатьмежду 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки. В кардиологическойпрактике препарат обычно используют длительно, под тщательным врачебнымконтролем. При феохромоцитоме - применять только с блокаторамиальфа-адренорецепторов. Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней. Побочные действия - синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда,аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазмпериферических артерий, похолодание конечностей - сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли вэпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса - редко: головная боль, бессонница, \"кошмарные\"сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим идвигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость,слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременнаяпотеря памяти, галлюцинации, тремор - ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм - гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа),гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа) - сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезнойжидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит - снижение либидо, снижение потенции - алопеция, обострение течения псориаза, усилениепотоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции - снижение функции щитовидной железы - кожная сыпь, зуд - агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминази уровня билирубина в сыворотке крови - внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия - мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль вгрудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром \"отмены\". Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату - атриовентрикулярная блокада II-III степени,синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия - артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническаясердечная недостаточность IIБ-IIIстепени, острая сердечная недостаточность - острый инфаркт миокарда (систолическое артериальноедавление - менее 100 ммрт.ст.), кардиогенный шок - отек легких - синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала,кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) - вазомоторный ринит, окклюзионные заболеванияпериферических сосудов - сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч.диабетический кетоацидоз) - бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическимреакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) - спастический колит - одновременный прием с антипсихотическими средствами ианксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО - период лактации - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность,гипертиреоз, миастения, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакциив анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст. Лекарственные взаимодействия Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетаниис диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, атакже этанолом. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтезапростагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО. Циметидин увеличивает биодоступность пропраналола. Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижаетклиренс теофиллина. Одновременное назначение с производными фенотиазина повышаетконцентрации обоих препаратов в плазме крови. Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующихпрепаратов; снижает действие антигистаминных средств. Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций(анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии илидля кожных проб. Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженностиотрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства длявнутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средствадля ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженностькардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейсягипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина). Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин,антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугублениябрадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов иантикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворныелекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАОвследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечениимежду приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развитиянарушений периферического кровообращения. Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазмекрови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включатьнаблюдение за частотой сердечных сокращений ЧСС и артериальным давлением АД (вначале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек(1 раз в 4-5 мес.). В случае появления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее100 ммрт.ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий,тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозупрепарата или прекратить лечение. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50уд./мин. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии,вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечнойнедостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/илимочегонные средства. Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальнойгипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение несколькихлет. Прекращение лечения осуществляют постепенно, под медицинскимнаблюдением: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозныйсиндром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель иболее (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня). У больных сахарным диабетом применение препарата проводятпод контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес). При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенныеклинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препаратау больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилитьсимптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающимгипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во времяпродолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причемтакие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счетдействия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, чтоосновным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторамиявляется повышенное потоотделение. С осторожностью назначать совместно с гипогликемическимисредствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии- на фоне приема пероральных гипогликемических средств). При одновременном приеме клонидина, прием его может бытьпрекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина. При феохромоцитоме назначают только в сочетании сальфа-адреноблокаторами. Нельзя одновременно применять с антипсихотическимипрепаратами (нейролептиками) и транквилизаторами. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например,резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные,принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдениемврача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии. На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенноговведения верапамила, дилтиазема. Осторожно применять совместно с психотропными средствами,например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезиихлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение рискаугнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). У «курильщиков» эффекгивность бета- адреноблокаторов ниже. Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможнорезкое снижение АД). Следует отменять препарат перед исследованием содержания вкрови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титровантинуклеарных антител. Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы;пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола. Беременность и лактация Прием препарата во время беременности возможно только в томслучае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов уплода. При необходимости приема во время беременности устанавливают тщательноенаблюдение за состоянием плода, а за 48-72 ч до родов – препарат отменяют. Особенности влияния на способность управлять транспортом идругими механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижениеАД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, при нарушении атрио-вентрикулярной проводимости - в/в вводят 1 -2 мгатропина сульфата, эпинефрина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; при желудочковойэкстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); приартериальной гипотензии -больной должен находиться в положении Тренделенбурга.Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, принеэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам;при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы. Форма выпуска и упаковка Таблетки по 10 мг и 40 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием. 50, 100 таблеток в банках оранжевого стекла, укупоренныепластмассовыми натягиваемыми крышками с уплотняющим элементом. 50, 100 таблеток в банках полимерных. Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковокс инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 4 года По истечении срока годности не применять. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
