Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АНТРОЛИН Торговое название АНТРОЛИН Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Крем ректальный 30 г Состав 100 г крема содержат активные вещества Нифедипин 0.3 г Лидокаина гидрохлорид 1.5 г Белый парафин, пропиленгликоль, среднецепочечные триглицериды, макрогол стеарат, цетостеариловый спирт, глицерил моностеарат, натрия метил парагидроксибензоат, пропил парагдроксибензоат, очищенная вода. Описание Однородный желтый крем с легким характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа Прочие противогеморроидальные препараты для местного применения. Код АТХ C05AX Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетические свойства крема АНТРОЛИН для ректального применения изучались на здоровых добровольцах. Определение действующих веществ в крови посредством аналитического метода имело отрицательные результаты, в сыворотке крови Нифедипин не обнаруживался. Кроме того, только минимальные следы лидокаина обнаруживались у 2 пациентов из 12. Эти низкие концентрации, тем не менее, намного ниже тех концентраций, терапевтически эффективных после системного введения. Поэтому, системное действие крема АНТРОЛИН в результате всасывания действующих веществ исключается. Для дальнейшего подтверждения этого, во время клинических исследований не отмечались побочные реакции, вызванные системным всасыванием двух действующих веществ в области аноректальной слизистой. Лидокаин Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 и 24% соответственно. T1/2 лидокаина из плазмы крови составляет 1–2 ч. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита. Фармакодинамика Механизм действия крема АНТРОЛИН для ректального применения – синтетического типа. Нифедипин, дигидропиридин с действием блокатора кальциевых каналов, при местном применении, обладают расслабляющим действием на периферийную гладкую мускулатуру. Нифедипин действует путем снижения гипертонуса анального сфинктера. Нифедипин действует вместе с лидокаином, местным анестетиком, который также входит в состав препарата. Лидокаин Лидокаин местный анестетик: обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов. Показания к применению - лечение анальных трещин и проктологических заболеваний, связанных с гипертонусом анального сфинктера. Способ применения и дозы Для эндоректального и перианального применения. Наносить крем дважды в день в течение минимум трех недель. Метод введения Лягте на левый бок, снимите колпачок с тюбика и зафиксируйте канюлю, выдавите небольшое количество крема для смазки канюли и введите ее в анальное отверстие. Нажмите на тюбик, чтобы выдавить приблизительно один сантиметр крема (в одном сантиметре содержится приблизительно 2.5-3 г крема). Побочные действия Очень редко - боль - чувство жжения - зуд - гиперемия - кровотечение Побочные эффекты, вызванные лидокаином Очень редко - аллергические реакции - анафилактический шок Противопоказания - повышенная чувствительность к действующим веществам, в частности, к лидокаину (и другим местным анестетикам амидного типа) или к любым другим вспомогательным веществам в составе препарата - предполагаемая или подтвержденная беременность и грудное вскармливание - тяжелая гипотензия и сердечная недостаточность - детский и подростковый возраст до 18 лет (со связи с отсутствием данных эффективности и безопасности) Лекарственные взаимодействия Не сообщалось Особые указания Лечение ректальным кремом АНТРОЛИН может вызвать действие гипотензивных средств из-за присутствия нифедипина. Пропанол продлевает период полураспада лидокаина в плазме и повышает уровни нифедипина в плазме. Циметидин может повысить уровни нифедипина и лидокаина в плазме. Одновременное применение крема АНТРОЛИН для ректального применения пациентами, которые принимают дигоксин, может привести к повышению уровней дигоксина в плазме. Беременность и период лактации Нифедипин и лидокаин проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Исследования на крысах и кроликах показали, что нифедипин может иметь тератогенное действие. Лидокаин не показал наличие каких-либо для рисков для плода. Однако беременным и кормящим женщинам данный препарат не рекомендован. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами Нифедипин, при приеме внутрь одновременно с алкоголем, может отрицательно влиять на способность реагировать. Крем АНТРОЛИН для ректального применения предназначен для местного применения и действует локально. Отсутствуют какие-либо основания считать, что данный препарат может влиять на способность управлять механизмами. Передозировка Случаи передозировки препарата не зарегистрированы. Лечение: при случайном приеме внутрь рекомендуется промывание ЖКТ, а также симптоматическая поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 30 г препарата в алюминиевом тубе, укупоренной колпачком. Одну тубу вместе с канюлей и инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года После вскрытия: 30 дней Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель New.Fa.Dem. S.r.l. Viale Ferrovie dello Stato Zona A.S.I., Giugliano in Campania (NA), Италия.