Каптоприл-КМП таблетки 25 мг № 20 в Костанае

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КАПТОПРИЛ

Торговое название

Каптоприл

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг

Состав

активное вещество: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100 % вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09А А01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30 %. Проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется преимущественно почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакодинамика

Каптоприл – первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Показания к применению

- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность;

- ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии);

- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа, которая проявляется макропротеинурией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния (см. раздел «Особые указания») и кровяного давления пациента. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Каптоприлпринимают внутрь до, во время или после приема пищи.

Артериальная гипертензия: рекомендованная начальная доза каптоприла составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза составляет 25 мг. Через 2-4 недели лечения можно проводить титрование дозы, в зависимости от достигнутого артериального давления, до 100-150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. В случае сопутствующего применения антигипертензивного препарата, такого как тиазидный диуретик, возможен режим дозирования 1 раз в сутки.

Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в 1 или 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 6,25 мг (1/4 таблетки)-12,5 мг (1/2 таблетки) 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основании реакции пациента (данные объективного обследования и переносимости препарата) в ответ на лечение. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами минимум 1 раз в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг, разделенная на 2-3 приема.

Ишемическая болезнь сердца. Назначение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда проводят по следующей схеме: начальная доза составляет 6,25 мг, через 2 часа назначают 12,5 мг и через 12 часов – еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.

При необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I-го типа. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. Каптоприл применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.

Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо снизить дозу препарата, либо увеличить интервал между его приемом. В случае, когда требуется сопутствующая терапия диуретиками, следует отдать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется нижеприведенная схема, дозирования каптоприла для предотвращения его кумуляции в организме.

Дети. Каптоприл противопоказан для лечения детей.

Пациенты пожилого возраста. Как и при лечении другими антигипертензивными препаратами, необходимо начинать терапию каптоприлом с дозы 6,25 мг, ¼ таблетки, 2 раза в сутки, поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение как функции почек, так и функции других органов и систем. Дозу следует титровать в зависимости от реакции артериального давления на препарат, при этом назначать такую минимальную дозу, которая может адекватно контролировать давление.

Побочные действия

Часто

- нарушения сна; головокружение

- сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель (см. раздел «Особые указания») и одышка

- нарушение вкуса, тошнота, рвота, раздражение желудка, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту

- зуд с или без сыпи, сыпь

- алопеция

Иногда

- тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, учащенное сердцебиение

- гипотензия (см. раздел «Особые указания»), синдром Рейно, приливы, бледность лица

- отек Квинке

- боль в груди, повышенная утомляемость, слабость

Редко

- анорексия

- сонливость, головная боль, парестезии

- стоматит/появление афтозных язв, отек Квинке кишечника

- нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, полиурию, олигурию и частое мочеиспускание

Очень редко

- нейтропения/агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»), панцитопения – в часности у пациентов с почечной дисфункцией (см. раздел «Особые указания»), анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или положительный титр на антинуклеарные антитела; гиперкалиемия, гипогликемия (см. раздел «Особые указания»)

- спутанность сознания, депрессия

- цереброваскулярные проявления, включая инсульт и потерю сознания; затуманивание зрения

- остановка сердца, кардиогенный шок

- бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

- глоссит, пептическая язва, панкреатит

- нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), гепатит, в том числе некротизирующий гепатит, повышение уровня ферментов печени и билирубина

- крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит

- миалгия, артралгия

- нефротический синдром

- импотенция, гинекомастия

- лихорадка

- протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенный уровень мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, а также снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов, положительный титр на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов

Противопоказания

– повышенная чувствительность к каптоприлу, к любому вспомогательному веществу или к другим ингибиторам АПФ;

– отек Квинке (в том числе в анамнезе, после применения ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический);

– выраженные нарушения функции почек;

– двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

– порфирия;

– гиперкалиемия;

– лейкопения, тромбоцитопения;

– стеноз устья аорты;

– непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;

– первичный гиперальдостеронизм;

– состояние после трансплантации почек;

– диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью;

– десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции);

– беременность и период кормление грудью;

– одновременное применение Каптоприла с алискирен-содержащими препаратами пациентам с сахарным диабетом или почечными нарушениями (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м2);

– детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием. Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), добавки с калием или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. При одновременном назначении по причине имеющейся гипокалиемии их следует применять с большой осторожностью и с частым мониторингом концентрации калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предыдущее лечение диуретиками в больших дозах может привести к снижению ОЦК и повышению риска развития значительной гипотонии (см. раздел «Особые указания»). Гипотонический эффект можно уменьшить путем отмены приема диуретика, увеличения потребления соли и жидкости или начав терапию с низкой дозы каптоприла. Однако не выявлено ни одного клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом или фуросемидом.

Другие антигипертензивные препараты. Одновременный прием каптоприла с другими антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов пролонгированного действия) является безопасным, и сопутствующий прием таких препаратов может повысить гипотензивный эффект каптоприла. Следует с осторожностью проводить лечение нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами.

Лечение острого инфаркта миокарда. Каптоприл можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, бета-блокаторами и/или нитратами пациентам с инфарктом миокарда.

Литий. Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может привести к временному повышению уровня лития в сыворотке крови и интоксикации литием. Сопутствующий прием ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и увеличить риск интоксикации литием. Поэтому не рекомендуется одновременный прием каптоприла с литием. Если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики. Сопутствующий прием определенных трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. раздел «Особые указания»). Может иметь место постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические или иммуносупрессивные препараты. Одновременное их применение с ингибиторами АПФ может привести к повышению риска лейкопении, особенно когда последние применялись в дозах, превышающих рекомендуемые.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Описано, что ингибиторы АПФ и НПВП оказывают дополнительное влияние на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может вызвать нарушение функции почек. Обычно этот эффект является обратимым. Редко может иметь место острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов. Длительное введение НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики. Могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому следует тщательно наблюдать за показателями артериального давления у пациента.

Антидиабетические препараты. Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать антигликемический эффект инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов (сульфонилмочевины) у пациентов, больных сахарным диабетом. Такой эффект встречается очень редко, но при его возникновении появляется необходимость снижения дозы антидиабетических препаратов при одновременном лечении ингибиторами АПФ.

Особые указания

Артериальная гипотензия. Возможно возникновение артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией, у которых наблюдается уменьшенный объем крови и/или снижение количества натрия вследствие терапии диуретиками, ограниченного употребления пищевой соли, а также вследствие диареи, рвоты или гемодиализа. Перед назначением ингибиторов АПФ следует откорректировать объем циркулирующей крови (ОЦК), а также решить вопрос о назначении самой низкой эффективной оптимальной дозы препарата.

Пациенты с сердечной недостаточностью также находятся в группе риска возникновения симптоматической гипотензии при применении ингибиторов АПФ. Поэтому данным пациентам рекомендуется назначать каптоприл с более низкой начальной дозы. Повышение дозы ингибиторов АПФ и диуретиков следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с цереброваскулярной и ишемической болезнью сердца повышает риск возникновения инфаркта миокарда и инсульта. В случае возникновения гипотонии пациенту необходимо придать горизонтальное положение (положить на спину), а при необходимости – увеличить ОЦК за счет введения 0,9 % раствора натрия хлорида.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности, когда пациенты с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной почки принимают ингибиторы АПФ. В данном случае возможно прекращение функции почек с незначительными колебаниями показателя уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому таким пациентам рекомендуется начинать лечение с малых доз каптоприла и под тщательным наблюдением врача, а во время лечения проводить титрование дозы и постоянно следить за функцией почек.

Нарушение функции почек. Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 40 мл/мин) требуют индивидуального подбора дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время приема каптоприла таким пациентам следует постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Ангионевротический отек. Редко при лечении ингибиторами АПФ, в частности на протяжении первых недель лечения, возможно развитие ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, гортани и/или голосовой щели. Однако чрезвычайно редко ангионевротический отек может развиваться вследствие длительного лечения ингибиторами АПФ. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение. Ангиневротический отек языка, голосовой щели и/или гортани может быть смертельным, поэтому нужно немедленно провести неотложное купирование таких реакций с дальнейшей госпитализацией и наблюдением не менее 12-24 часов до полного исчезновения симптомов.

Кашель. Были сообщения о возникновении кашля во время лечения ингибиторами АПФ. Кашель характеризовался как непрерывный, сухой, непродуктивный, который прекращается после отмены терапии.

Печеночная недостаточность. Ингибиторы АПФ в редких случаях ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи, прогрессирует до внезапного некротического гепатита и иногда приводит к летальному исходу. Механизм развития этого синдрома остается неясным. Поэтому если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или повышение ферментов печени, то лечение следует немедленно прекратить и тщательно следить за состоянием пациента.

Гиперкалиемия. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто одновременно принимает калийсберегающие диуретики, добавки с калием или заменители соли, содержащие калий или другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию (например гепарин). Если одновременный прием вышеупомянутых препаратов считается необходимым, рекомендуется регулярно проверять уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аорты или митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. Ингибиторы АПФ следует принимать с осторожностью пациентам со стенозом аорты или митрального клапана и обструкцией выводного тракта левого желудочка. Необходимо избегать приема каптоприла при развитии кардиогенного шока и значительных гемодинамических нарушений.

Литий. Комбинация лития и каптоприла не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Нейтропения/агранулоцитоз. Были сообщения о возникновении нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, которые принимали ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов нейтропения возникает редко. Каптоприл следует осторожно применять пациентам с поражением сосудов при коллагенозах (например системная красная волчанка, склеродермия), с сопутствующей терапией антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом или при комбинации этих факторов, особенно если уже есть нарушение функции почек. У некоторых из таких пациентов может развиться серьезная инфекция, которая иногда не реагирует на интенсивную терапию антибиотиками. Если таким пациентам применяют каптоприл, то рекомендуется проводить контроль количества лейкоцитов в крови и проверять развернутую формулу крови до начала лечения, через каждые 2 недели в течение первых 3-х месяцев лечения и периодически после этого. Для пациентов следует провести инструктаж относительно необходимости немедленного сообщения врачу о любых признаках инфекции (например, о воспаление горла, лихорадке) и последующего анализа крови с развернутой лейкоцитарной формулой. Каптоприл и другой сопутствующий препарат (см. раздел «Лекарственные взаимодействия») следует немедленно отменить, если обнаружена или подозревается нейтропения (нейтрофилов менее 1000/мм3).

У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема каптоприла.

Протеинурия. Протеинурия может возникать у пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ. Общий белок в моче больше 1 г за день наблюдается примерно у 0,7 % пациентов, принимающих каптоприл. Большинство из этих пациентов имеют предшествующую болезнь почек или принимали относительно высокие дозы каптоприла (более 150 мг в сутки) или оба этих фактора имеют место. Нефротический синдром наблюдается у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в течение 6 месяцев независимо от приема каптоприла. У пациентов с протеинурией редко изменяются такие параметры функции почек, как уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Для пациентов, перенесших заболевания почек, следует проводить анализ белка в моче (тест-полосковый анализ первой порции утренней мочи) перед началом лечения и периодически после него.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых насекомых могут возникать у пациентов при одновременном приеме ингибиторов АПФ, что в редких случаях может представлять угрозу для жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения терапии ингибиторами АПФ перед каждой десенсибилизацией, но реакции могут возникнуть вновь при случайной повторной антигенной стимуляции препаратом. Поэтому рекомендуется с осторожностью проводить терапию ингибиторами АПФ пациентам, которые проходят такие процедуры десенсибилизации.

Были сообщения о возникновении у пациентов анафилактоидных реакций во время диализа с применением мембран с высокой проницаемостью/афереза липопротеинами низкой плотности с декстрин сульфатом. Для таких пациентов следует принять решение о применении другого типа диализа, мембраны или препаратов другой группы.

Хирургическое вмешательство/анестезия. У пациентов с серьезным хирургическим вмешательством при применении анестезии может возникать артериальная гипотензия. При снижении артериального давления рекомендуется пополнение ОЦК.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин, в течение первого месяца сопутствующего применениея ингибиторов АПФ следует тщательно контролировать уровень гликемии в крови.

Этнические особенности. Как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл является менее эффективным антигипертензивным препаратом для пациентов негроидниой расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальной артериальной гипертензии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ингибиторы АПФ не рекомендуется принимать в I триместре беременности, а во II-III триместрах препараты данной группы противопоказаны, поскольку возможно токсическое влияние на плод (снижение функции почек плода, замедление окостенения костей черепа, возникновение олигогидрамниона), а у новорожденных может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если применение ингибитора АПФ произошло во ІІ триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно контролировать на предмет артериальной гипотензии (см. также раздел «Противопоказания»).

В случае планирования беременности или когда беременность подтверждена, пациентов необходимо немедленно перевести на альтернативное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Каптоприл противопоказан в период кормления грудью.

Дети.

Эффективность и безопасность каптоприла для детей изучена недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать сонливость, следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и в работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы. Проявляется выраженной артериальной гипотензией с возможным развитием шока, ступора, брадикардией, электролитным дисбалансом и почечной недостаточностью.

Лечение. Для предупреждения всасывания большой дозы каптоприла нужно как можно быстрее промыть желудок, дать сорбенты и сульфат натрия в течение 30 минут после приема каптоприла. В случае возникновения симптомов артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и немедленно провести коррекцию объема плазмы и солевого баланса.

Возможно применение ангиотензина ІІ. Брадикардию или чрезмерные вагусные реакции следует лечить путем введения атропина. Следует рассматривать вариант применения кардиостимулятора. Эффективен гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат», 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Киевмедпрепарат», 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua