Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ОКСАПИН® Торговое название Оксапин® Международное непатентованное название Окскарбазепин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - окскарбазепин 300 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кросповидон, поливинилпиролидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магниястеарат, спирт изопропиловый, состав оболочки: Оpadry 04F82782 желтый. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразнойформы с риской на обеих сторонах. Фармакотерапевтическая группа Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Код АТС N03A F02. Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь окскарбазепин полностьювсасывается и в значительной степени метаболизируется с образованиемфармакологически активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП). После одноразового приема препарата Оксапин® в форметаблеток, покрытых оболочкой, в дозе 600 мг натощак максимальная концентрации вплазме крови МГП составляет 34 мкмоль/л, Тmax – приблизительно 4,5 часа. Вфармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2%окскарбазепина и 70% МГП; другая часть приходится на вторичные метаболиты,которые быстро выводятся из плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Распределение. Объем распределения (Vd) МГП составляет 49 л. Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, восновном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания независит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП несвязываются с α1-кислым гликопротеином. Сss МГП в плазме крови достигается на2-3-ие сутки при приеме Оксапина® 2 раза в сутки В равновесном состояниифармакокинетические параметры МГП линейные и дозозависимы в диапазоне суточныхдоз 300–2400 мг. Метаболизм. Окскарбазепин быстро метаболизируетсяцитозольными ферментами печени в фармакологически активный метаболит МГП,который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Минимальные количества(приблизительно 4% дозы) гидроксилируются с образованием неактивного метаболита– 10,11-гидроксипроизводного (ДГП). Выведение. Окскарбазепин выводится в виде метаболитовпреимущественно почками (95%), меньше 1% выводится в неизмененном виде.Приблизительно 80% метаболитов, которые выводятся, составляет МГП, из них 49%составляют глюкурониды и 27%- неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде(приблизительно 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Приблизительно 4%дозы выводится с калом. Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, Т1/2составляет 1,3–2,3 часа. Период полувыведения МГП составляет, в среднем,9,3±1,8 часа. У пациентов, которые принимали препарат дважды в сутки, стойкиеплазменные концентрации МГП достигались на протяжении 2–3 суток.Фармакокинетика МГП является линейно пропорциональной дозе препарата вдиапазоне 300–2400 мг/сут. Фармакодинамика Фармакологическая активность Оксапина® обусловлена, в первуюочередь, действием его метаболита – моногидроксипроизводного (МГП). Механизмдействия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадойпотенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизацииперевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийныхнейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов. Реализации противосудорожного действия препарата оказываетсодействие повышение проводимости ионов калия и модуляция потенциалзависимыхкальциевых каналов. Не было отмечено значительного взаимодействия снейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. Окскарбазепин и МГПоказывают противосудорожное действие. Эффективность препарата Оксапин® припарциальных (фокальных) эпилептических приступах (простых, сложных; парциальныхприступах с вторичной генерализацией или без нее) и при генерализованныхтонико-клонических приступах было продемонстрирована как при монотерапии, так ипри применении препарата Оксапин® в составе комбинированной терапии. Показания к применению - лечение парциальных эпилептических приступов с или безвторичной генерализации, генерализованных тонико-клонических эпилептических судорогв качестве монотерапии или дополнительной терапии у взрослых и детей старше 6лет Способ применения и дозы Применяют внутрь, независимо от приема пищи. Оксапин® можетприменяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другимипротивоэпилептическими препаратами. В обоих случаях курс лечения начинается склинически эффективной дозы, разделенной на два приема. Доза может бытьувеличена в зависимости от эффекта лечения. В случае замены другогопротивоэпилептического препарата на Оксапин® в начале приема Оксапина®необходимо постепенно снижать дозу препарата, который заменяется. Приприменении препарата Оксапин® в составе комбинированной терапии может бытьнеобходимым снижение дозы сопутствующих противоэпилептических препаратов и/илиболее медленное повышение дозы Оксапина®. Приведенные ниже рекомендации касаются пациентов снормальной функцией почек. Для этой категории пациентов нет необходимостиконтролировать концентрации активного вещества в плазме крови при проведениитерапии Оксапином®. На таблетках есть риски, поэтому таблетки можно разламыватьна 2 части для облегчения глотания. Монотерапия. Начальная доза препарата составляет 600 мг/сутки (8–10 мг/кгмассы тела в сутки в 2 приема. При необходимости возможно постепенное повышениедозы. Дозу повышают не больше чем на 600 мг/сутки с интервалом в 1 неделю додостижения желаемого терапевтического эффекта. Терапевтический эффектнаблюдается в диапазоне доз 600–2400 мг/сутки. В стационарных условиях, при обеспечении адекватногоконтроля состояния пациента, существует опыт быстрого повышения дозы до 2400мг/сутки на протяжении 48 часов. Комбинированная терапия. При назначении в составе комбинированной терапии начальнаядоза составляет 600 мг/сутки (8–10 мг/кг массы тела в сутки) в 2 приема.При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Дозу повышают не большечем на 600 мг/сутки с интервалом в 1 неделю, до достижения желаемоготерапевтического эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в диапазоне доз 600–2400мг/сутки. Большинство пациентов плохо переносили дозу препарата 2400 мг/суткибез уменьшения дозы других противоэпилептических препаратов, которыепринимались одновременно, что было связано с возникновением побочных реакций состороны ЦНС. Не изучалось применение препарата Оксапин® в суточной дозевыше 2400 мг. Применение в педиатрической практике. Применяют детям старше 6 лет. Рекомендованная начальная дозадля детей составляет 8–10 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема, как примонотерапии, так и при применении Оксапина® в составе комбинированной терапии.При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта, возможнопостепенное повышение дозы: с интервалом приблизительно в 1 неделю – дозуувеличивают максимум на 10 мг/кг массы тела/сутки до максимальной суточной дозеиз расчета 46 мг/кг массы тела в сутки. При применении Оксапина® в составекомбинированной терапии в педиатрической практике у детей старше 6 лет средняядоза препарата составляет 30 мг/кг массы тела в сутки. Данные относительно применения препарата у детей снарушением функции почек отсутствуют. Всем категориям пациентов при необходимости могутприменяться более низкие дозы препарата. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пациентовс легкими и умеренными нарушениями функций печени. Данные относительноприменения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печениотсутствуют, поэтому не рекомендуется применять Оксапин® этой категориипациентов. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина<30 рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
