Зодак Экспресс таблетки 5 мг № 7 в Костанае

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зодак® Экспресс

Торговое название

Зодак® Экспресс

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (67,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксида (Е171)

Описание

Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «е» на одной стороне таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Левоцетиризин.

Код АТХ R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина является линейной, не зависит от дозы и времени, с низкой вариабельностью среди пациентов, а также практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Хиральная инверсия не возникает в процессе всасывания или выведения.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается менее чем через час (54 мин) после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл после повторного приема препарата в дозе 5 мг/сут. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя максимальная концентрация и скорость ее достижения уменьшается.

Распределение

Данные о распределении левоцетиризина в тканях и о проникновении через

гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4

л/кг.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч. Среднее выведение препарата из организма составляет 0,63 мл/мин/кг. При этом 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник.

Особые категории пациентов

Нарушение функции почек

Клиренс левоцетиризина прямо взаимосвязан с клиренсом (выведением) креатинина. Таким образом, рекомендуется скорректировать интервалы между приемом левоцетиризина на основе клиренса креатинина для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов на терминальной стадии заболевания почек по типу ануреза выведение препарата из организма снижается приблизительно на 80% в сравнении со здоровыми субъектами. Менее 10% левоцетиризина удаляется из организма в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Пожилые люди

Дозировка левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с почечной функцией пожилых пациентов.

Нарушение функции печени

Фармакокинетические свойства левоцетиризина у субъектов с печеночной недостаточностью не изучались.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и органы дыхания, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, уменьшает образование аллергической сыпи и эритемы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта, не влияет на интервал QT при ЭКГ.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

-симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью: интервалы между приемами препарата следует установить индивидуально, в зависимости от функции почек. В таблице ниже представлены рекомендации для корректировки дозы. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (в мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0,85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Дети с почечной недостаточностью: доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса и веса пациента.

Пациенты с печеночной недостаточностью: При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы.

Длительность использования

Сезонный аллергический ринит (симптомы < 4 дня/неделю или менее чем 4 недели) следует лечить в зависимости от заболевания и его истории; применение препарата можно прекратить только после устранения симптомов. Лечение может быть возобновлено снова повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата продолжительностью до одного года.

Побочные действия

Побочные действия представлены со следующей частотой: Часто: ≥1/100 - <1/10, Редко: ≥1/1000 - <1/100, Не известно: частота не может быть оценена на основе доступных данных.

Часто

– головная боль

– сонливость, нарушение сна

– сухость во рту

– усталость

– диарея, рвота, запор

Редко:

– астения

– боль в животе

Не известно (постмаркетинговый опыт применения)

– гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница

– повышение аппетита, тошнота, рвота

– агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, пространственная дезориентация

– нарушение зрения, затуманенное зрение

– сердцебиение, тахикардия

– одышка

– гепатит

– дизурия, задержка мочи

– боль в мышцах

– отек

– увеличение веса, нарушение функции печени

Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций

Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций при приеме лекарственного средства в постмаркетинговый период является крайне важным. Это позволяет оценивать соотношения пользы и риска лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрениях нежелательных лекарственных реакций при помощи Системы отчётов о нежелательных явлениях.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу препарата, производным пиперазина или любому из компонентов препарата

- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

- редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с многократными дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как восприимчивость теофиллина не изменялась при одновременном применении с цетиризином.

При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день) степень воздействия цетиризина увеличивалась примерно на 40%, а распределение ритонавира было слегка изменено (-11%), по причине совместного применения цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

Рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему.

Особые указания

Применение таблетки с пленочной оболочкой не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет корректировать дозу. Рекомендуется использовать препарат с левоцетиризином, предназначенный для детей.

Не рекомендуется применять препарат для детей младше 2 лет.

Употребление алкоголя не рекомендуется.

Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Вспомогательные вещества

Каждая таблетки содержит 67,5 мг моногидрата лактозы; пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению.

Передозировка

Симптомы: признаки интоксикации в виде сонливости, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность сменяющаяся сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет. При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистер.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Производитель/ Владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Чешская Республика

Адрес местонахождения: U kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Dolni Mecholupy, Czech Republic

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Фурманова, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, г.Алматы, ул. Фурманова, 187Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.co