Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Мерказолил-Здоровье

Международное непатентованное название

Тиамазол

Лекарственная форма

Таблетки по 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазол 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, сплоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы.

Производные имидазола, содержащие серу.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%.Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4–1,2 час. С белкамикрови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает вгрудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующейконцентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 3–6 час.Выводится почками и с желчью. Почками в течение 24–48 час выводится до 70%.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормоновщитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Механизмтиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента,участвующего в образовании Т4 и Т3 – пероксидазы, угнетением процессайодирования тиронина, снижением инкреции тироксина. Препарат нормализуетметаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболическийобмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряетвыведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтезаи выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

- диффузный токсический зоб

- гиперфункция щитовидной железы

- тиреотоксический криз

- гипертиреоз (базедова болезнь)

- подготовка к тиреоидэктомии

- послеоперационные рецидивы гипертиреоза

- предварительное и промежуточное лечение при терапиирадиоактивным

йодом

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запиваяжидкостью. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально.Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В началелечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время.Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, гиперфункциящитовидной железы, гипертиреоз).

Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1таблетка) 3–4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза – по 10 мг (2таблетки) 3–4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3–6 недель)суточную дозу уменьшают каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбираютминимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта– 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня. Высшие дозы длявзрослых: разовая – 10 мг (2 таблетки), суточная – 40 мг (8 таблеток). Курс лечения1–2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза (в том числе, при тиреотоксическомкризе)

возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3–4 приема, послеулучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза –5–20 мг/сутки.

Подготовка к тиреоидэктомии.

Взрослым назначают по 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до устранениясимптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно – 3–4 недели, в отдельныхслучаях – длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С цельюсокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительноназначают -адреноблокаторы и препаратыйода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом.

Взрослым назначают в дозе 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки додостижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период послелучевой терапии).

Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по5-20 мг (1–4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6мес.).

Длительная комбинированная тиреостатическая поддерживающаятерапия. Взрослым назначают в дозе 2,5–10 мг в сутки с дополнительнымприемом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода(включая применение йодосодержащих рентгенконтрастных средств) при наличиилатентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе.

Взрослым назначают в дозе 10-20 мг/сутки в течение 8-10 днейперед приемом йодосодержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как ивзрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе0,3–0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы – 0,2–0,3 мг/кг/сутки (однократно,утром после завтрака). Максимальная доза для детей – 15 мг/сутки (3 таблетки).При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемыйтерапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают вминимально низких дозах – 2,5–10 мг/сутки. Высшая суточная доза – 10 мг (2таблетки).

Дозы и длительность лечения определяются индивидуальнолечащим врачом.

Побочные действия

- гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы

- лихорадка

- тошнота, рвота

- лейкопения, агранулоцитоз

- головная боль, головокружение

- зуд, гиперемия, кожная сыпь

- артралгия

- слабость

- увеличение массы тела

Редко

- обратимое изменение вкусовых ощущений

- апластическая анемия

- гипопротромбинемия

- тромбоцитопения асимптоматическая

- увеличение послеоперационной кровоточивости щитовиднойжелезы

- повышение температуры тела

Очень редко

- увеличение слюнных желез, лимфаденопатия

- нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит

- неврит, полиневропатия

- отек Квинке

- волчаночноподобный синдром

- нефрит

- инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации

глюкозы в крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату или производнымтиомочевины

- гипотиреоз (за исключением возникшего в процессе лечениятиреостатиками)

- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапиикарбимазолом или

тиамазолом

- гранулоцитопения (в т. ч. в анамнезе)

- выраженная лейкопения

- очень большие размеры зоба

- наличие узлов в щитовидной железе (за исключением случаевтяжелого

прогрессирующеготечения заболевания, когда временно невозможна

операция)

- загрудинное расположение зоба

- холестаз перед началом лечения

- период кормления грудью

- детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами,вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития,адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии),резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – калия йодид, йод (требуется повыситьдозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовиднойжелезы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производныеиндандиона); повышает клиренс блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшаетсяпри одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечениятиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоватьсяизменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечныхгликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов(производные кумарина и индандиона). При одновременном назначении с амиодарономможет возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье. Следуетучитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различныхлекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль картиныпериферической крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что при внезапномпоявлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышениятемпературы тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить инемедленно обратиться к врачу.

Ограничением к медицинскому применению препарата являетсяпеченочная недостаточность, значительное увеличение щитовидной железы ссужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают толькократковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контролесостояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).

При подготовке к операции, как следствие примененияпрепарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежаниеэтого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препаратотменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2–3 недели.

Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемомрадиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препаратаследует прекратить.

Преждевременное прекращение лечения может привести крецидиву заболевания.

Период беременности и лактации

При беременности применение препарата возможно только вслучае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышаетпотенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимальноэффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железына верхней границе нормы. Высокая доза может вызвать образование зоба игипотериоз у плода.

Так, как препарат проникает в грудное молоко и достигает внем концентрации, соответствующей уровню в крови матери, при необходимостиприменения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Влияние на возможность управления транспортными средствами имеханизмами

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортнымисредствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют,но при необходимости их выполнения следует учитывать возможность развитияпобочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и др.) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, слабость, сухость кожи,головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменениеменструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовиднойжелезы. Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксиномпроводят в том случае, когда это оправдано степенью тяжести гипотиреоза. Какправило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функциищитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачкевместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот 8С до 25С. Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту