Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ПРОЗЕРИН Торговое название Прозерин Международное непатентованное название Неостигмин Лекарственная форма Раствор для инъекций 0,5 мг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - прозерин 0,5 мг, вспомогательные вещества - вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Код АТС N07А А01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникаетчерез гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и не оказывает центрального действия.При внутримышечном введении (в/м) введении ТCmax = 30 мин. Связывание с белкамиплазмы крови составляет 15 – 25 %. Т1/2 при в/м приеме - 51-90 мин, при внутривенном(в/в) приеме – 53 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивныхметаболитов.80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% внеизмененном виде и 30% - в виде метаболитов). Прозерин проникает через плаценту, в очень небольшихколичествах выделяется с грудным молоком. Фармакодинамика Прозерин ингибитор ацетилхолинэстеразы ипсевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счетобратимого ингибирования холинэстеразы ипотенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечнуюпередачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает тонусмочевого пузыря, бронхов, секрецию экскреторных желез. Вызывает брадикардию,понижение артериального давления. Суживает зрачок, понижает внутриглазноедавление, вызывает спазм аккомодации. Показания к применению миастения и миастенический синдром периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры восстановительные периоды после перенесенного менингита,полиомиелита, энцефалита слабость родовой деятельности атрофия зрительного нерва невриты атония желудка, кишечника и мочевого пузыря. в офтальмологии: для сужения зрачка и понижениявнутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. мышечная слабость и угнетение дыхания по окончании анестезии(в качесиве антидота антидеполяризующих миорелаксантов) Способ применения и дозы Взрослым вводят под кожу по 0,5 мг (1 мл) препарата 1 – 2раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: подкожно - разовая 2 мг (4 мл),суточная – 6 мг (12 мл). При развитии миастенического криза у взрослых Прозеринвводят внутривенно по 0,5 – 1 мл препарата, затем подкожно в указанных вышедозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия Прозерина иногдапод кожу дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5 % раствора). В ряде случаев прилечении миастении препарат назначают в сочетании с антагонистами альдостерона,кортикостероидами, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточныедозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение доз может способствоватьвозникновению “холинергического криза”, расстройству дыхания. При слабой родовой деятельности, для стимуляции родовПрозерин вводят подкожно по 1 мл препарата 1 – 2 раза с промежутками в одинчас. Одновременно с первой инъекцией однократно под кожу вводят 1 мл 0,01 %раствора атропина сульфата. Если Прозерином купируют действие миорелаксантов, топредварительно внутривенно вводят атропина сульфат в дозе 0,5 – 0,7 мл 0,1 %раствора, затем ожидают учащения пульса до 80 уд/мин и через 1,5 – 2 минуты вводят внутривенно медленно 1,5 мг(3 мл) Прозерина. При недостаточном эффекте этой дозы препарат вводят повторнов такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекциюатропина). Максимально возможное количество Прозерина, которое может бытьвведено, составляет 5 – 6 мг (10 – 12 мл), общее время введения – 20 – 30 минут. Детям (только в условиях стационара) подкожная дозарассчитывается по 0,05 мг (0,1 мл) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75мл) на одну инъекцию. Обычно детям Прозерин назначают один раз в сутки, однакопри необходимости суточную дозу Прозерина можно разделить на два – три приема. Побочное действие гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея подергивание мышц языка частое мочеиспускание брадикардия снижение артериального давления усиление секреции бронхиальных желез повышение тонуса бронхов кожная сыпь, зуд подергивание скелетных мышц слабость Противопоказания эпилепсия гиперкинезы бронхиальная астма ишемическая болезнь сердца (в частности, стенокардия) атеросклероз механическая непроходимость желудочно-кишечного тракта илимочевыводящих путей у ослабленных детей в периоде острых заболеваний,интоксикаций беременность и период лактации повышенная чувствительность к препарату Лекарственное взаимодействие Прозерин является антагонистом недеполяризующихмиорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид,местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические ипротивопаркинсонические препараты уменьшают действие Прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина. При одновременном применении Прозерина сбета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии. Особые указания С осторожностью применяют при брадикардии, аритмиях,артериальной гипотензии, ваготонии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме,язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения следует воздерживаться от вождениятранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуетсяконцентрация внимания, высокая скорость психомоторных реакций и точнаякоординация движений. Передозировка Симптомы - возможно усиление описанных побочных эффектов,связанные с перевозбуждением холинорецепторов (“холинергический криз”). Лечение - для снятия побочных явлений дозу препаратауменьшают или прекращают применение его. При необходимости вводят атропин,метацин и другие холинолитические средства. Форма выпуска и упаковка В ампулах по 1 мл. По 10 ампул в пачке из картона вместе синструкцией по применению. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше25о С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке. Условия отпуска По рецепту