Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства УЛСЕПАН Торговое название Улсепан Международное непатентованное название Пантопразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – пантопразола 40 мг (в форме натрия пантопразоласесквигидрата 45,10 мг), вспомогательные вещества: маннитол, кальция карбонат,кросповидон, по- видон VA 64, сахарозы стеарат, кальция стеарат, состав пленочной оболочки: опадри Белый (YS-1-7027)*, водаочищенная, состав кишечнорастворимой оболочки: Acryl-Eze желтый(93092157) **, вода очищенная. * - ГПМЦ 2910/Гипромеллоза 6Ср, титана диоксид (Е171),триацетин/глицерина триацетат. ** - сополимер метакриловой кислоты Тип С, тальк, титанадиоксид (Е171), триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натриябикарбонат, железа оксид желтый (Е172), натрия лаурилсульфат. Описание Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью,покрытые кишечнорастворимой обо­лочкой желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушениемкислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторыпротонового насоса. Пантопразол. Код АТХ А02ВС02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция. После приема внутрь пантопразол быстро иполностью абсорбируется в ЖКТ. Пиковые плазменные концентрации на уровне 2,5мкг/мл отмечаются через 2-3 часа. Пантопразол в незначительной степениподвергается эффекту «пер­вичного прохождения через печень» и его биодоступностьсоставляет 70 - 80%. Абсорбция пантопразола не зависит от приема пищи илиантацидов. Распределение. Объем распределения составляет приблизительно11-23,6 л. Пантопразол на 98% связывается белками плазмы (альбумины). Метаболизм.Пантопразол метаболизируется в печени системой цитохрома Р450. Основнойметаболический путь - реакции деметилирования. Выведение. Приблизительно 71%принятой дозы выводится почками и 18% путем билиарной экскреции. Периодполувыведения пантопразола состав­ляет около 1 часа. Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Фармакодинамика Улсепан относится к группе противоязвенных средств, действиекоторых обусловлено антисекреторным эффектом пантопразола за счетингибирова-ния протонной помпы - Н+-К+-АТФ-азы. Являясь слабым основанием, пан­топразолнакапливается в канальцах париетальных клеток, взаимодействует с иономводорода, трансформируется в сульфенамидные производные, кото­рые образуютковалентные связи с SH-группой протонной помпы на поверх­ности апикальной мембраны.Вследствие этого блокируется последняя фаза секреции соляной кислоты, чтоприводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты вжелудке. Улсепан обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacterpylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта другихпрепаратов. Показания к применению язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстнойкишки, свя­занные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):эрозивно-язвенный реф-люкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечениенеэрозивной рефлюкс-ной болезни (НЭРБ) патологические гиперсекреторные состояния, включая синдромЗоллингера-Эллисона эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации сантибактериальной терапи­ей) Способ применения и дозы Улсепан принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточнымколичест­вом воды, независимо от приема пищи. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: назначаютпо 40 -80 мг/сутки. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатипер­стнойкишки составляет 2-4 недели, а язвенной болезни желудка: 4-8 недель. Эрозивно-язвенныепоражения желудка и двенадцатиперстной кишки, свя­занные с приемом НПВС: назначаютпо 40 - 80 мг/сутки. Курс лечения: 4-8 недель. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эрозивно-язвенныйрефлюкс-эзофагит: назначают по 40 мг/сутки. Курс терапии составляет 8 недель.Если заживление не наступает, то рекомендуется дополнительный 8-ми недельныйкурс лечения. Поддерживающая доза для заживления эрозивного эзофагита: рекомендуе­маядоза для взрослых составляет 40 мг/сутки. Длительность применения вконтролируемых исследованиях не превышала 12 месяцев. Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдромЗоллингера-Эллисона: доза подбирается индивидуально в зависимости отклинического показания. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2раза/сутки. До­зу можно повышать до 240 мг/сутки, а курс лечения продлить до 2лет. Эрадикация Helicobacter pylori: принимают по 40 мг 2 раза/сутки в комбина­циис противомикробными средствами. Побочные действия Нечасто - головная боль, головокружение - сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие и дискомфортживота, диарея, запор - кожная сыпь, зуд, экзантема - астения, утомляемость и недомогание - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ – GT) - нарушение сна Редко - расстройства зрения, расплывчатость зрения (пелена передглазами) - крапивница, ангионевротический отек - артралгия, миалгия - гиперлипидемия и повышение количества триглицеридов,холестерина, изменение массы тела - повышение температуры тела, периферические отеки - повышенная чувствительность к активному и вспомогательнымкомпонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) - повышение содержания билирубина - депрессия (и все сопутствующие ухудшения) - гинекомастия Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения - дезориентация (и все сопутствующие ухудшения) Неизвестно - интерстициальный нефрит - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативнаямногоформная эритема, светочувствительность - гипонатриемия - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярнаянедостаточность - галлюцинации, спутанность сознания (особенно упредрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшения этих симптомов,если они существовали до начала лечения) Противопоказания гиперчувствительность к пантопразолу и вспомогательнымкомпонентам препарата гепатит или цирроз печени, сопровождающиеся тяжелойпеченочной недос­таточностью совместное применение с атазанавиром Лекарственные взаимодействия При одновременном применении препаратов, биодоступностькоторых зави­сит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан можетизменять их абсорбцию. В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печениферментной сис­темой цитохрома P450, нельзя исключить возможностьлекарственного взаи­модействия с препаратами, метаболизирующимися той жеферментной сис­темой. Особые указания До начала терапии следует исключить возможность злокачественногоново­образования желудка и пищевода, так как применение Улсепана может уменьшитьвыраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагнозрефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопичес кого подтверждения. Больные не должны одновременно принимать другиепрепараты-ингибиторы протонного насоса или Н2 – антагонисты. При применении у пациентов с нарушениями функции печениследует регу­лярно контролировать активность печеночных ферментов в плазмекрови и, при их повышении отменить Улсепан. Понижение кислотности желудка повышает количество желудочныхбактерий, которые обычно присутствуют в желудочно–кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит кповышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такимимикроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter или C.difficite. Применение в педиатрии Из-за недостаточного количества данных по безопасности иэффективности не рекомендуется использование препарата при лечении детей иподростков до 18 лет. Беременность и период лактации Применение препарата в период беременности возможно вслучае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плодаили ребенка. Лактацию в период лечения препаратом следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциальноопасными механизмами. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычныедетоксикационные мероприятия. Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света при температуре не выше25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту