Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Элонва® Торговое название Элонва® Международное непатентованное название Корифоллитропин альфа Лекарственная форма Раствор для инъекций 100 мкг/0.5 мл и 150 мкг/0.5 мл Состав 0.5 мл препарата содержат активное вещество - корифоллитропин альфа 100 мкг или 150 мкг, вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, сахароза, L-метионин, полисорбат 20, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода для инъекций Описание Прозрачный водный раствор Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гонадотропины и другие стимуляторы овуляции. Гонадотропины. Корифоллитропин альфа Код АТX G03GA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика Фармакокинетика корифоллитропина альфа изучалась после подкожного (п/к) введения препарата пациенткам, проходившим цикл контролируемой стимуляции яичников (КСЯ). Поскольку после введения рекомендованной дозы период полувыведения препарата длительный, сывороточной концентрации корифоллитропина альфа достаточно для поддержания множественного роста фолликулов на протяжении всей недели. Это объясняет целесообразность замены ежедневного применения рекомбинантного фолликулостимулирующего гормона (рФСГ) в течение первых 7 дней на п/к введение разовой инъекции препарата Элонва® при КСЯ для развития множественных фолликулов и наступления беременности в программе вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ). Масса тела определяет дозу корифоллитропина альфа. Экспозиция препарата (AUC) после разовой п/к инъекции составляет 665 часов нг/мл (у 90% респондентов составляет 426-1.037 часов нг/мл) и одинакова при применении 100 мкг корифоллитропина альфа у женщин с массой тела ≤60 кг и 150 мкг у женщин с массой тела более 60 кг. Абсорбция. После однократного п/к введения препарата Элонва®, максимальные сывороточные концентрации (Cmax) корифоллитропина альфа составляли 4.24 нг/мл (у 90% респондентов составляет 2.49 – 7.21 нг/мл) и достигались через 44 часа (у 90% респондентов составляет 35–57 часов). Абсолютная биодоступность составила 58% (у 90% респондентов составляет 48–70%). Распределение. Распределение, метаболизм и выведение корифоллитропина альфа аналогичнен таким гонадотропинам, как фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), хорионический гормон человека (ХГЧ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ). После попадания в кровь корифоллитропин альфа распределяется в основном в яичниках и почках. Выведение корифоллитропина альфа осуществляется в основном через почки. В равновесном состоянии объем распределения равен 9.2 л (у 90% респондентов составляет 6.5–13.1 л). Экспозиция корифоллитропина альфа повышается пропорционально дозе при применении в диапазоне от 60 мкг до 240 мкг. Выведение. Период полувыведения (t1/2) корифоллитропина альфа составляет 70 часов (59-82 часов), а клиренс 0.13 л/ч (0.10–0.18 л/ч). Выведение корифоллитропина альфа осуществляется преимущественно почками. Способность к выведению может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью. Печеночный метаболизм оказывает незначительное влияние на выведение корифоллитропина альфа. Отдельные группы пациентов Печеночная недостаточность. Хотя данные о пациентах с печеночными нарушениями отсутствуют, маловероятно влияние нарушений печени на фармакокинетический профиль корифоллитропина альфа. Фармакодинамика Корифоллитропин альфа - это стимулятор роста фолликулов пролонгированного действия, который по фармакодинамическим свойствам сопоставим с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном (рФСГ), но оказывает значительно более длительное действие. Вследствие способности препарата вызывать и поддерживать рост множественных фолликулов в течение недели, одна п/к инъекция рекомендуемой дозы корифоллитропина альфа может заменить 7 первых ежедневных инъекций любых препаратов рФСГ при проведении КСЯ. Увеличение длительности фолликулостимулирующей активности было достигнуто за счет присоединения карбокси-терминального