Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Папаверина гидрохлорид Торговое название Папаверина гидрохлорид Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций 2 % Состав 2 мл раствора содержат: активное вещество – папаверина гидрохлорид 40 мг вспомогательные вещества: динатриевая сольэтилендиаминтетрауксус- ной кислоты (трилон Б), DL-метионин, вода для инъекций. Описание Прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверини его производные Код АТХ A03AD01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После подкожного и внутримышечного введения быстро иполностью абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата вплазме крови составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препаратаего фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Легко проходитчерез гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо.Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверинасоставляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительныеколичества (менее 0,5%) в неизменном виде. Фармакодинамика Папаверин оказывает гипотензивное и спазмолитическоедействие. Механизм действия связан со способностью папаверинаблокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит кпрекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клеткахсосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечнуюклетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка,который обеспечивает сокращение мышцы. Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцывнутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовойсистемы) и сосудов. Папаверин расширяетпреимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в томчисле церебрального. Показания к применению Для предупреждения и купирования спазмов гладких мышцвнутренних органов, органов брюшной полости, в том числе при: холецистите,спастическом колите, пилороспазме желчной и почечной колике спазме сосудов головного мозга и конечностей (в составекомплексной терапии) Способ применения и дозы Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Взрослым назначают по 20-40 мг (1-2 мл 2% раствора) 2-4 разв сутки (интервал между введениями не менее 4 ч). При внутривенном введении 10мг (1 мл 2% раствора) растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.Высшая разовая доза 200 мг (10 мл 2% раствора), суточная доза – 300 мг (15 мл2% раствора). У лиц старше 70 лет начальная разовая доза папаверина неболее 10 мг (0,5 мл 2% раствора). Курс лечения устанавливается врачом. Побочные действия тошнота, запоры сонливость, повышенная потливость повышение уровня трансаминаз, эозинофилия гипотензия, атреовентикулярная блокада, желудочковаяэкстрасистолия Противопоказания угнетение дыхания или коматозное состояние атреовентикулярная блокада повышенная чувствительность к папаверину глаукома возраст старше 75 лет (риск гипертермии) болезнь Пейрони детский возраст до 12 лет тяжелая печеночная недостаточность Лекарственные взаимодействия При одновременном применении папаверин потенцирует действиеалкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы. У курящих лиц метаболизм папаверина ускорен, а егоконцентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристыетела полового члена при совместном введении. Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенакпотенцируют спазмолитический эффект папаверина. Растворы папаверина фармацевтически несовместимы срастворами глюкозы (частичная инактивация папаверина). Особые указания Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозыпапаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени ипочек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у нихусиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественнойгиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцироватьразвитие острой задержки мочи. Беременность и лактация При беременности и в период лактации безопасность иэффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В терапевтических дозах папаверин не оказываетнежелательного влияния на способность управления транспортным средством илипотенциально безопасными механизмами. Передозировка Симптомы: диплопия, слабость, сонливость, гипотензия привведении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Лечение: специфического антидота нет. Поддерживающая исимптоматическая терапия, направленная на устранение возникших нарушений иповышение артериального давления, эффективен гемодиализ. Форма выпуска иупаковка По 2 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом илискарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона. В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкойи точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул непредусматривается. Условия хранения В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту