Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЭГИСТРОЗОЛ® Торговое название Эгистрозол® Международное непатентованное название Анастрозол Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - анастрозол 1 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон, магния стеарат, состав оболочки (Opadry-Y-1-7000): макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171). Описание Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «ANA» и цифрой «1» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Анастрозол Код АТХ L02B G03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема, с 3-4-кратной кумуляцией. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. У женщин в постменопаузе анастрозол подвергается интенсивному метаболизму, при этом менее, чем 10% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии в течение 72 часов после применения. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся в основном с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме, не ингибирует ароматазу. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов. Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется. Нарушение функции почек или печени Кажущийся клиренс анастрозола после приёма внутрь, был примерно на 30% ниже у добровольцев со стабилизированным циррозом печени, по сравнению с аналогичной контрольной выборкой. Тем не менее, в других исследованиях концентрация анастрозола в плазме добровольцев с циррозом печени была на уровне концентраций у лиц с нормальной функцией печени. В долгосрочном исследовании эффективности анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью концентрация анастрозола в плазме находилась в интервале концентраций анастрозола в плазме у пациентов с нормальной функцией печени. Фармакодинамика Эгистрозол – высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазо-энзимном комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает положительный терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Эгистрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Эгистрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Эгистрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона, определяемую до или после стимуляционного АКГТ теста. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов. Показания к применению - лечение распространенного гормон-рецептор-положительного рака молочной у женщин в состоянии постменопаузы - в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе - в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе, получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет Способ применения и дозы Препарат применяют строго по назначению врача! Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки. Для лечения женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-положительным инвазивным раком молочной железы на ранней стадии рекомендуемая продолжительность лечения вспомогательными эндокринными средствами должна составлять 5 лет. Особые группы пациентов Дети и подростки Анастрозол не рекомендуется для лечения детей и подростков в связи с отсутствием достаточных данных о его эффективности и безопасности . Почечная недостаточность Пациентам с легкими или умеренно выраженными нарушениями функций почек не требуется коррекция дозы. Пациентам с тяжёлыми нарушениями функций почек Эгистрозол принимать не следует. Печеночная недостаточность Пациентам с легкими нарушениями функций печени не требуется коррекция дозы. Пациентам со средними и тяжёлыми нарушениями функций печени, препарат не назначается. Побочные действия Очень часто (≥ 1/10) - головная боль - горячие приливы - тошнота - сыпь - артралгия/ тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз - астения Часто (≥ 1/100 - <1/10) - анорексия - сонливость - карпальный туннельный синдром* - рвота, диарея - гиперхолестеринемия - повышение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) - выпадение волос (алопеция) - аллергические реакции - боль или скованность в суставах - миалгия - сухость влагалища, влагалищное кровотечение*** Нечасто (≥ 1/1000 - ≤ 1/100) - увеличение гамма-глуаминтрансферазы (ГГТ) и билирубина - гепатит - уртикарная сыпь - синдром щелкающего пальца - гиперкальциемия Редко (≥ 1/10,000 to <1/1,000) - экссудативная эритема - анафилактоидные реакции - кожный васкулит (в том числе болезнь Шенлейна-Геноха)** Очень редко (≤ 1/10000) - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек * Случаи карпального туннельного синдрома были выявлены во время клинических исследований у большего количества пациентов, получавших анастрозол (по сравнению с пациентами, получавшими тамоксифен). Большинство случаев наблюдалось у пациентов с распознаваемыми факторами риска развития данного заболевания. ** Так как в исследовании АТАС (Arimidex, Tamoxifen alon or in Combination) кожный васкулит и болезнь Шенлейна-Геноха не наблюдались, частота этих заболеваний относится к редким (≥ 0.01% и < 0.1%) по худшему значению точечной оценки. *** Вагинальное кровотечение наблюдалось достаточно часто, в основном у пациентов с распространенным раком молочной железы, в течение первых нескольких недель после перехода от предыдущей гормональной терапии на лечение анастрозолом. Частота переломов в количестве 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет наблюдалась в группах пациентов, соответственно принимавших анастрозол и тамоксифен, после лечения со средней продолжительностью в 68 месяцев. Наблюдаемая частота переломов для анастрозола сходна с характерной для женщин в постменопаузе аналогичного возраста. Частота появления остеопороза составляли 10,5% для пациентов, принимающих анастрозол и 7,3% для пациентов, принимающих тамоксифен. В исследовании АТАС не было установлено, отражает ли частота переломов и остеопороза, наблюдаемая у пациентов, принимающих анастрозол, защитный эффект тамоксифена, специфический эффект анастрозола или оба этих эффекта. Противопоказания - повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным веществам - беременность и период лактации - женщины в пременопаузе - тяжелая почечная недостаточность - заболевания печени (тяжелой и средней степени тяжести) - сопутствующая терапия тамоксифеном - наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - детский и подростковый возраст до 18 лет Препараты, содержащие эстрогены, нельзя вводить совместно с анастрозолом, так как они устранят его фармакологический эффект. Лекарственные взаимодействия Анастрозол ингибирует активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro. Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг не вызывает достоверной ингибиции метаболизма антипирина и R– и S-варфарина, это указывает на то, что при совместном применении Эгистрозола с другими препаратами клинически значимые лекарственные взаимодействия, обусловленные ферментами цитохрома Р450, маловероятны. Ферменты, метаболизирующие анастрозол не были обнаружены. Циметидин – слабый, неспецифический ингибитор ферментов цитохрома Р450 – не влияниет на концентрацию анастрозола в плазме. Эффект мощных ингибиторов цитохромов Р450 неизвестен. Исследование базы данных по безопасности клинических исследований не выявило проявлений клинически значимых взаимодействий у пациентов, которые принимали анастрозол вместе с другими обычно предписываемыми лекарственными средствами. Не выявлено существенных взаимодействий между анастрозолом и бисфосфонатами. Необходимо избегать совместного применения тамоксифена или препаратов, содержащих эстроген с Эгистрозолом, так как это может привести к ослаблению фармакологических свойств последнего. Особые указания В любом случае сомнения, для подтверждения менопаузы следует провести необходимые биохимические исследования (лютеинизирующий гормон, фолликулостимулирующий гормон и/или уровень эстрадиола). Отсутствуют данные о сочетанном применении Эгистрозола с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона. Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей, что в свою очередь может привести в последующем к возможному повышению риска переломов. Женщинам с остеопорозом или риском развития остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением. Использование специфических медицинских средств, например, бисфосфонатов, может остановить дальнейшее снижение минеральной плотности костей, вызванной Эгистрозолом. Отсутствуют данные о безопасности применения Эгистрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью воздействие анастрозола может быть более сильным. Лечение должно основываться на оценке соотношения риск-польза для каждого пациента в отдельности. Отсутствуют данные о безопасности применения Эгистрозола у пациенток с тяжелым нарушением функции почек. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации<30мл/мин) воздействие анастрозола не увеличивается. Пациенткам, страдающим тяжёлой почечной недостаточностью, анастрозол следует принимать с осторожностью. Эгистрозол не применяется для лечения детей и подростков в связи с отсутствием достаточных данных о его эффективности и безопасности для данной группы пациентов. Каждая таблетка Эгистрозола содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Эгистрозол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола иногда наблюдается слабость и сонливость, поэтому при наличии таких симптомов управлять транспортными средствами или механизмами следует с осторожностью. Передозировка Симптомы: появление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, специфического антидота нет, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Также может помочь диализ, так как анастрозол не полностью связывается с белками плазмы. Необходимо общее поддерживающее лечение, в том числе частый контроль основных показателей жизнедеятельности и тщательный осмотр пациента. Форма выпуска и упаковка По 10 или 14 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 (для 14 таблеток), 3 или 9 (для 10 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 oС Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС» 1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Доставка лекарств
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
