Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ГЕМАКСАМ Торговое название Гемаксам Международное непатентованное название Транексамовая кислота Лекарственная форма Раствор для инъекций 50 мг/мл по 5 мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество ‒ кислота транексамовая – 50 мг вспомогательное вещество ‒ вода для инъекций Описание Прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или со светло-коричневатым оттенком жидкость Фармакотерапевтическая группа Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота Код АТХ B02AA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3 %. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7-8 часов. После введения метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты. Фармакодинамика Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Показания к применению Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения: кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом); оперативные вмешательства на мочевом пузыре Способ применения и дозы Гемаксам вводят внутривенно (капельно, струйно медленно). Не следует вводить внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации. При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии. Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства. Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Побочные действия Со стороны иммунной системы: - аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница) - анафилактический шок Со стороны пищеварительной системы: - анорексия - тошнота - рвота - изжога - диарея Со стороны сердца: - тахикардия - боль в грудной клетке - артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении) Со стороны органов зрения: - нарушение цветового зрения - нечеткость зрения Со стороны системы крови и лимфатической системы: - тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален) Общие нарушения: - головокружение - слабость - сонливость Противопоказания - тромбоэмболические заболевания в анамнезе - высокий риск тромбообразования - макроскопическая гематурия - коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВCК-синдром) без значительной активации фибринолиза - инфаркт миокарда - субарахноидальное кровоизлияние - тяжелая почечная недостаточность - нарушение цветового зрения - повышенная чувствительность к препарату - судорожный синдром в анамнезе Лекарственные взаимодействия Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор). При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин. Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения. Транексамовая кислота несовместима с урокиназой (кроме случаев применения как антидота после ее передозировки), с препаратами крови, норадреналина битартратом, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Особые указания Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту. Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для внутривенного введения препарата дозу следует откорректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре. У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов. Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов. Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения. Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна в связи с возможным закупориванием сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. Применение в период беременности и лактации. Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Транексамовую кислоту следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В незначительном количестве (<0,01 %) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветного восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции. Дети. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела. Передозировка Симптомы: в случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, судороги. Лечение: отмена препарата, лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс. Форма выпуска и упаковка По 5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Срок хранения после вскрытия ампулы Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ, Германия