Краткое описание ЛЕВОКСИМЕД Торговое название Левоксимед Международное непатентованное название Левофлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – левофлоксацина 500 мг (в форме левофлоксацина полугидрата 512,46 мг.) Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность при пероральном приеме левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 часа после приема. При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи. Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма. Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии. После приема левофлоксацина внутрь препарат относительно медленно выводится из плазмы (t/2: 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице. Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг. Clкр [мл/мин] <20 20 - 49 50 - 80 Clпоч. [мл/мин] 13 26 57 t1/2 [ч] 35 27 9 Пациенты пожилого возраста Не существует значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина. Фармакодинамика Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы. К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile. К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные. Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - острый синусит - инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальные пневмонии - инфекции кожи и мягких тканей Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует использовать, только когда нецелесообразно использовать антибактериальные лекарственные препараты, обычно рекомендуемые для стартовой терапии данных инфекций. - осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит - неосложненный цистит - хронический бактериальный простатит - легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение Способ применения и дозы Таблетки Левоксимеда принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом. Побочные действия Побочные эффекты могут быть условно классифицированы по частоте встречаемости на следующие группы: Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100; < 1/10), нечасто (≥ 1/1,000; ≤ 1/100), редко (≥ 1/10,000; ≤ 1/1,000), очень редко (≤ 1/10,000), неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным). Часто (≥1/100, <1/10) - бессонница, головная боль, головокружение - тошнота, рвота, диарея - повышение уровня печеночных ферментов например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП)) Нечасто (≥1/1000, <1/100) - грибковая инфекция, включая инфекцию Candida - резистентность патогена - лейкопения, эозинофилия - анорексия - беспокойство - состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость - сонливость, тремор, дисгевзия - вертиго - одышка - боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор - повышение уровня билирубина в крови - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз - артралгия, миалгия - повышение уровня креатинина в крови - астения Редко (≥1/10000, <1/1000) - тромбоцитопения, нейтропения - ангионевротический отек, гиперчувствительность - гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом - психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей) - депрессия, ажитация - необычные сновидения, кошмары - конвульсии - парестезия - нарушение зрения, такие как нечеткость - тиннитус - тахикардия, сердцебиение - гипотензия - заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия) - мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис - острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита) - пирексия Частота неизвестна - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия - анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата) - анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата) - гипергликемия - гипогликемическая кома - психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида - периферическая сенсорная нейропатия - периферическая сенсомоторная нейропатия - паросмия включая аносмию - дискинезия, экстрапирамидное расстройство - агевзия - обморок - доброкачественная внутричерепная гипертензия - временная потеря зрения - потеря, нарушение слуха - желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца. - желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ - бронхоспазм, аллергический пневмонит - диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит - желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит - рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия) - разрыв связок, мышц - артрит - боль (включая боль в спине, груди и конечностях) Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают: - приступы порфирии у больных порфирией. Противопоказания - гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, а также прочим вспомогательным веществам - эпилепсия - наличие в настоящее время или в анамнезе заболеваний сухожилий, связанных с применением фторхинолонов - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Передозировка Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог, галлюцинации, тремор, увеличение интервала QT. Лечение: Отмена препарата, симптоматическое лечение, ЭКГ мониторирование для исключения удлинения интервала QT. Гемодиализ, перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет. Форма выпуска По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ