Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ТЕРФАЛИН® Торговое название ТЕРФАЛИН® Международное непатентованное название Тербинафин Лекарственная форма Таблетки, 250 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – тербинафина гидрохлорид 281,25 мгэквивалентно 250 мг тербинафина, вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза 15ср, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, целлюлоза микрокристаллическаяРН 102, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Описание Круглые таблетки белого цвета с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Противогрибковые препараты для системного применения Код АТС D01BA 02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь тербинафин хорошо всасывается (>70%) ибиодоступность препарата в результате пресистемного метаболизма составляетприблизительно 40%. После приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальнаяконцентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл. Периодполуабсорбции составляет 0,8 час, период полураспределения - 4,6 час. На биологическуюдоступность препарата может оказывать незначительное влияние приём пищи, однакоэто не требует коррекции дозы препарата. Тербинафин в значительной степенисвязывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает через дермальныйслой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое, проникает в секретсальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяныхфолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, чтотербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель посленачала лечения препаратом. В результате биотрансформации тербинафинпреобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью,метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет17 часов. Каких-либо признаков аккумулирования не обнаружено. Длительный приёмпрепарата при соблюдении условий равновесного состояния не вызывает измененийконцентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста пациентов, тем неменее, у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения может бытьснижена, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови. Фармакодинамика Терфалин является синтетическим производным аллиламина,который имеет широкий противогрибковый спектр действия. Предполагается, чтотербинафин действует путем ингибирования скваленэпоксидазы, таким образом,блокируя биосинтез эргостерола, являющимся основным компонентом мембраны грибковойклетки. С накоплением сквалена в грибковой клетке Терфалин оказывает своефунгицидное действие. Так как скваленэпоксидаза не относится к группе ферментовцитохром Р-450, тербинафин не ингибирует какой-либо фермент из этой системы ферментов. Терфалин имеет большой диапозон терапевтическойконцентрации. Ни один из метаболитов тербинафина не обладает противогрибковойактивностью одинаковой с тербинафином. Терфалин проявляет активность против большинства штаммовнижеперечисленных микроорганизмов: Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum,Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Scopulariopsis brevicaulis. Показания к применению - онихомикоз стоп и кистей, вызванный дерматофитами (tinea unguinum) - дерматомикоз, обусловленный трихофитами, микроспорами, эпидермофитами(микоз гладкой кожи, промежности, стоп) - инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибами, такими как Candida (например, Candida albicans) - микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами Способ применения и дозы Взрослые Обычно назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки. Онихомикозы Продолжительность терапии обычно составляет 6-12 недель.Длительность терапии может зависеть от сопутствующих заболеваний, состоянияногтей. Клинический эффект наступает обычно через несколько месяцев послемикологического излечения и прекращения курса лечения. Микозы гладкой кожи Продолжительность лечения при микозах стоп - 2-6 недель, примикозах других участков кожи - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы- 4 недели, при Microsporum canis она может быть более длительной. Продолжительность терапии составляет: микозы гладкой кожи-1-2 недели; микозы стоп - 2-4 недели; кандидоз кожи -1 -2 недели. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех жедозах, что и взрослым. Дети Для детей от 6 до 16 лет, пожалуйста, руководствуйтесьнижеприведенной схемой в зависимости от массы тела. 12 – 20 кг 62,5 мг в сутки 20 – 40 кг 125 мг в сутки > 40 кг 250 мг в сутки Побочные действия - головная боль - диспепсия, чувство переполнения желудка, потеря аппетита,тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея, холестаз, желтуха,гепатит - аллергические реакции кожи (сыпь, крапивница),анафилактические реакции - артралгии, миалгии, алопеция - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу илидругим компо- нентам препарата - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее50 мл/мин или концентрациякреатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л) - период лактации - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Тербинафин не ингибирует метаболизм толбутамида,этинилэстрадиола, этоксикумарина и циклоспорина. Тербинафин является ингибитором изофермента СYР450 2D6.Совместное применение ТЕРФАЛИНА с лекарственными средствами, главным образом,метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6 (например, трициклическиеантидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,бета-адреноблокаторы и ингибиторы моноаминоксидазы типа В) должно быть подтщательным наблюдением и может потребовать уменьшения дозы препаратов,метаболизирующихся с помощью изофермента СYР450 2D6. Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина. Тербинафин понижает клиренс кофеина на 19%. Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%. Выведение тербинафина могут ускорять препараты, которыевызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин). Препараты,ингибирующие цитохром Р450 (циметидин), замедляют выведение тербинафина. Циклоспроинне влияет на клиренс терфалина. Особые указания Пациентам с сопутствующими хроническими заболеваниями печениследует назначать половину обычно рекомендуемой дозы ТЕРФАЛИН, перед началомлечения рекомендуется оценить исходные показатели функции печени и обеспечитьих систематический контроль в процессе лечения. Таких же рекомендаций следуетпридерживаться при назначении ТЕРФАЛИНа больным алкоголизмом с нарушениямифункции печении. В том случае, если в процессе лечения препаратом у пациентовпоявляются симптомы, позволяющие предположить нарушение функции печени,например: стойкая тошнота, отсутствие аппетита, чувство усталости, желтуха,темное окрашивание мочи, обесцвечивание кала, лечение препаратом следуетотменить. Было сообщено об отдельных случаях тяжелой нейтропении. Этосостояние было обратимым при прекращении приема ТЕРФАЛИНа, с применением илибез применения поддерживающей терапии. Если клинические симптомы говорят оприсоединении вторичной инфекции, то полностью должны быть подсчитаныпоказатели крови. Если количество нейтрофилов составляет =1000>