Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства АГАПУРИН Торговое название препарата Агапурин Международное непатентованное название Пентоксифиллин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 100мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество-пентоксифиллин 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, состав оболочки капсулы: кармелоза натрия, сахарозакристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, титана диоксид, кремнийколлоидный безводный, гуммиарабик. Описание Белые, круглые, блестящие двояковыпуклые таблетки, покрытыеоболочкой Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилятаторы. Пурины. Код АТС C04AD03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь пентоксифиллин практически полностьювсасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первомупрохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активныхметаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита Iи V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.Время достижения максимальной концентрации – 1 час. Период полувыведения – 0,5–1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в видеметаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4%, за первые 4 часавыводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функциипочек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечаетсяудлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. Фармакодинамика Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшаетмикроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан сугнетением фосфодиэстеразы и повышением способствует накоплению циклической АМФв тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетическогопотенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общегопериферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутногообъема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислородак миокарду (антиангинальный эффект), в легкие. Повышает тонус дыхательноймускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышаетэластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия, на патологическиизмененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонахнарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий(«перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранениюночных судорог икроножных мышц и болей в покое. Показания к применению - нарушения периферического кровообращения (в том числе при перемежающейсяхромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствамикровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей - ишемический церебральный инсульт, нарушения мозговогокровообращения вследствиеатеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия - трофические нарушения тканей и органов, связанные стромбозом артерий или вен, варикознымрасширением вен, отморожением - диабетическая ангиопатия - острая ишемическая нейропатия зрительного нерва - острые функциональные нарушения внутреннего ухасосудистого генеза Способ применения и дозы Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение первой недели. Прирезкой гипотонии и симптомах раздражения желудочно-кишечного тракта или центральнойнервной системы начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таблетка) 3 разав сут. Максимальная суточная доза 1200 мг в cутки. При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно итоже время, желательно после еды. Побочные действия - сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, чувствотяжести в желудке,абдоминальные боли, диарея, атония кишечника - головокружение, головная боль, гиперемия и «приливы» кровик лицу и верхней частигрудной клетки - повышенная ломкость ногтей - тахикардия, аритмии, кардиалгии Редко - нечеткое зрение, скотома - анафилактический шок, гипотензия - гипогликемия - возбуждение, нарушение сна, галлюцинации - боли в грудной клетке - зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, повышенноепотоотделение, бронхоспазм - холестаз, повышение трансаминаз Очень редко - апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения,панцитопения, гипофибриногенемия - кровоизлияния подкожные, слизистых оболочек желудка икишечника Противопоказания состояния после перенесенных церебральных кровотечений повышенная чувствительность к пентоксифиллину илиметилксантинам массивные кровотечения кровоизлияние в сетчатку глаза порфирия острый инфаркт миокарда острый гемморагический инсульт выраженные нарушения сердечного ритма беременность и период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственныхсредств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямыеантикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов –цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина ипероральных гипогликемических средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазмекрови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить кчрезмерному нервному возбуждению. С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарныхсосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца;хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность,язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенноеоперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Особые указания Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностьюк артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почекдозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально. Больные с выраженными нарушениями функции почек при приемеПентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае,если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатуюоболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериальногодавления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемическиесредства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекциядозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательноследить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство,необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы(повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективностьпрепарата. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Учитывая побочные действия препарата следует соблюдатьосторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опаснымимеханизмами. Передозировка Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость,выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потерясознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клоническиесудороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейнойгущей»). Лечение: симптоматическое, направленное на поддержаниефункции дыхания и артериального давления. Форма выпуска и упаковка По 60 таблеток во флаконе темного стекла, укупоренномпластиковой навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флаконвместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре до 250С в сухом, защищенном от светаместе. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Препарат нельзя применять после истечения срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту