Описание Гризеофульвин таблетки 125 мг Международное непатентованное название Гризеофульвин Фармгруппа Противогрибковые средства Состав Активное вещество: гризеофульвин (в пересчете на активное вещество) - 125 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат, поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный. Фармакологическое действие Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтеза белка из-за нарушения связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью. Фармакокинетика Абсорбция - высокая: микрокристаллическая форма 25 - 70 %, ультрамикрокристаллическая форма - почти 100 %. Прием жирной пищи усиливает всасывание. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после приема внутрь - 4 - 5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме - 0,5 - 5 мг/л. Связь с белками плазмы - 80 %. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). Период полувыведения препарата - 24 ч. Выводится почками (в т.ч. 1 % - в неизмененном виде) и через кишечник (36 % в неизмененном виде). Показания к применению Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, эпидермофития гладкой кожи, онихомикозы). Противопоказания Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет - эффективность и безопасность применения не изучены). Особые указания Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции. Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторный реакций. Гризеофульвин не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначение только противогрибковых средств для наружного применения. Способ применения и дозы Внутрь, после еды, за один или несколько приемов. Взрослым в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу увеличивают. Детям в суточной дозе 10 мг/кг. Продолжительность лечения при тяжелых микозах до 12 мес. Курс лечения при поражении кожи тела 2 - 4 нед., волосистой части головы 4 - 6 нед., стоп 4 - 8 нед., пальцев рук не менее 4 мес., пальцев ног не менее 6 мес. Высшая суточная доза 1 г. Побочное действие Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, усталость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушения координации, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит. Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Взаимодействие с другими лекарствами Усиливает действие этанола. Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность. Форма выпуска Таблетки Условия хранения Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С.