Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НИКОМЕКС Торговое название Никомекс Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций 50 мг/мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество ‒ этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Код АТХ N07XX Фармакологические свойства Фармакокинетика При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг ‒ 3,5-4,0 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах ‒ в неизменном виде. Фармакодинамика Никомекс является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависящим патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства кpoви, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи, повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Показания к применению - острые нарушения мозгового кровообращения - дисциркуляторная энцефалопатия - синдром вегетативной дистонии - легкие когнитивные нарушения атеросклеротического происхождения - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях - купирование алкогольного абстинентного синдрома с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений - острая интоксикация антипсихотическими средствами - острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Способ применения и дозы Никомекс назначают внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Струйно Никомекс вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно ‒ со скоростью 40 - 60 капель за 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Никомекс назначают в комплексной терапии в первые 2 - 4 дня внутривенно капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 10 - 14 суток. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 200 - 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 - 14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Никомекс следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 - 250 мг в сутки в течение следующих 2 недель. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначают внутримышечно в дозе 100 - 300 мг в сутки в течение 14 - 30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме Никомекс вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводят внутривенно в дозе 200 - 500 мг в сутки в течение 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от степени и тяжести заболевания, обширности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого позитивного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Никомекс назначают по 200 - 500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) или внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: взрослым по 100 -200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс - дозировке по 800 мг в первые сутки при двукратном введении; далее по 200 - 500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300 - 500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы. Побочные действия - тошнота, сухость слизистой оболочки рта, металлический привкус во рту - неприятный запах, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке - аллергические реакции - сонливость, нарушение процесса засыпания - чувство тревоги - эмоциональная реактивность - головная боль - нарушение координации - повышение артериального давления - понижение артериального давления Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к препарату - острая печеночная или почечная недостаточность - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Усиливает действие бенздиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта. Особые указания В отдельных случаях, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет сведений относительно безопасности и эффективности препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому Никомекс не применяют в этот период. Дети. Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому Никомекс не применяют этой категории пациентов. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворитель, указанный в инструкции. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, учитывая возможность побочных эффектов, которые могут повлиять на быстроту реакции и способность концентрировать внимание. Передозировка Симптомы: возможна сонливость. Лечение: дезинтоксикационная терапия. Форма выпуска и упаковка По 2 мл препарата в ампулы из нейтрального светозащитного стекла. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки или этикетки из бумаги этикеточной или письменной. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. По 5 мл препарата в ампулы из нейтрального светозащитного стекла. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки или этикетки из бумаги этикеточной или письменной. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Для защиты от воздействия света держать ампулу в наружной пачке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 2 года Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Срок хранения после вскрытия ампулы Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, не использовать для дальнейшего применения. Срок хранения после разведения в соответствии с инструкциями С микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ЧАО «Лекхим-Харьков», Украина