Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Нитресан Торговое название Нитресан Международное название Нитрендипин Лекарственная форма Таблетки 10мг, 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – нитрендипин 10мг, 20 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая,повидон 25, натрия докузат, магния стеарат. Описание Таблетки желтогоцвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другойстороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг). Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Код АТС С08СА08 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностьювсасывается, биодоступность – приблизительно 88%. Биологическийполупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазмедостигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальнаяконцентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительноевлияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системнаядоступность нитрендипина составляет 20 – 30%. 96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови(альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может бытьустранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции встационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела. При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительныеметаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект),и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов впечени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральнойдозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов восновном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальноевыводиться с желчью и стулом. Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в видетаблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или егометаболитов в организме после достижения стационарного состояния ненаблюдается. Поскольку нитрендипин выводится в основном в видеметаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение изорганизма происходит значительно медленнее: биологический период полураспадаудлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуетсяспециального регулирования дозировки. Фармакодинамика Нитресан является блокатором кальциевых каналов1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивноесредство. Нитресан ингибируеттрансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибициикальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижениюсосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенногоартериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту,особенно в начале лечения. Показания к применению - лечение эссенциальной (первичной) гипертензии Способ применения и дозы Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестьюзаболевания, как правило, долговременное лечение. Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточнымколичеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное веществоНитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться изблистера непосредственно перед употреблением. Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза всутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки,утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во времялечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40мг/сут). Средняя терапевтическая разовая доза - 10 мг, средняятерапевтическая суточная доза - 20 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточнаядоза - 40 мг. У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печениметаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательнойгипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилени/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) притщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления вэтих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение. Длительность терапии определяет врач. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз. Побочные действия Очень часто (>1/10) - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая) - приливы (особенно в начале лечения, проходящие) - периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие) Часто (≥ 1 % до< 10 %) - в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди)или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность итяжесть приступов - сердцебиение, тахикардия, расширение вен - метеоризм Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %) - парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки,нервозность, мигрень,сонливость, шум в ушах - анормальное зрение, затуманенное зрение - одышка - сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея,запор, диспепсия, гастроэнтерит - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия - гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь,фотосенсибилизация - миалгия, артралгия - гипотензия - увеличение веса, потливость Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %) - лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожныйваскулит) - нарушение функции печени (повышение концентрациитрансаминаз) Очень редко (<1>