Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ПОЛЛЕЗИН

Торговое название

Поллезин

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоцетиризинадигидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,21 мглевоцетиризина),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая(целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозымоногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11),магния стеарат,

оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза2910, титана диоксид Е 171,лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетилглицерин).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белогоцвета, с гравировкой на одной стороне – стилизованная буква «Е» и номером «281»- на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системногоприменения. Производные пиперазина.

Код АТС R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Приемпищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесноесостояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократногои повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/млсоответственно. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Данные о распределениипрепарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьеротсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозыметаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилированияи коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4,а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP.Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральномприеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствияметаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществамималовероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренссоставляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятсяпреимущественно почками (85,4% принятойдозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведениечерез кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетикалевоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия уразных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера ицетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральнойинверсии.

Нарушение функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из всегоорганизма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнятьинтервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина упациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурическойстадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примернона 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Поллезин - левоцетиризин,(R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистомпериферических H1-рецепторов.

Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) сгистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, чтопри нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризинасопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активностьэотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожии легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основныхподавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контактас пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости иуменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношениигистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентрацийпрепарата.

Поллезин предупреждает развитие и облегчаеттечение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудноедействие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротониновогодействия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствуетугнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин вдозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервалQT.

Показания к применению

- лечение симптомов круглогодичного и сезонногоаллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чихание, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы

- сенная лихорадка (поллиноз)

- крапивница, в том числе, хроническаяидиопатическая крапивница

- другие аллергические дерматозы,сопровождающиеся зудом и высыпаниями

- отек Квинке

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, глотать целикомс небольшим количеством воды; независимо от приема пищи. Суточную дозурекомендуется принимать за один прием.

Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: рекомендуемаядоза по 1 таблетке в сутки.

Пожилым пациентам с умеренным иливыраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам с нарушением функции почек периодичностьвведения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. Вприведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использованияэтой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин.После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr(мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Для мужчин: [140 – возраст (годы)] ´ вес (кг)

Clcr =———————————————

0,82 ´ креатинин сыворотки (мкмоль/л)

Для женщин: полученное значение ´ 0,85

Коррекция доз для пациентов с нарушениемфункции почек:

Группа

Клиренс

креатинина

(мл/мин)

Доза и частота приема

Нормальная функция почек

GREATER-THAN OR EQUAL TO (8805) 80

по 5 мг в сутки

Легкое нарушение функции почек

50 – 79

по 5 мг в сутки

Умеренное нарушение функции почек

30 – 49

по 5 мг через день

Тяжелое нарушение функции почек

< 30

по 5 мг 1 раз в 3 дня

Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе

< 10

Противопоказано

Больные с нарушением функции печени

При назначении препарата больным сизолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуетсяуточнение дозы.

Продолжительность лечения зависит от вида,длительности и течения симптомов. Лечение сенной лихорадки требует 3-6 недель,а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата втечение 1 недели. В настоящее время имеется клинический опыт применениялевоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеетсяопыт применения рацемата на протяжении до 1 года при хронической крапивнице ихроническом аллергическом рините, а также на протяжении до 18 месяцев при зуде,связанным с атопическим дерматитом.

Побочные действия

Часто (<1/10 и >1/100)

- головная боль, сонливость, повышеннаяутомляемость

- сухость во рту

Нечасто(<1/100 и >1/1000)

- астения

- боль в животе

Очень редко (<1/10000)

- аллергические реакции, в том числеанафилаксия

- ангионевротический отек, зуд, кожнаясыпь, крапивница

- увеличение массы тела

- диспноэ

- тошнота

- нарушение функциональных печеночных проб

Прием препарата следует прекратить, есликакой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимойинтенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левоцетиризину,другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентовпрепарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина ниже 10 мл/мин)

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований взаимодействия Поллезина сдругими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.

Отсутствуют клинически значимыенеблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом,эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Уменьшение клиренса цетиризина (16%)наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки);при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина неизменялась.

У восприимчивых пациентов одновременноеприменение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств,угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.

Особые указания

Каждая таблетка, покрытая оболочкой,содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с редкойнаследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазысаами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.

Следует воздержаться употребления алкоголяво время применения препарата Поллезин.

Беременность и лактация

Данные клинических исследованийлевоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуетсяназначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования невыявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции илиспособности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованныхдоз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость,утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностьюназначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видамидеятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: у взрослых возможна сонливость, удетей сначала возбуждение и беспокойство,которые сменяются сонливостью.

Лечение: Специфический антидотлевоцетиризина отсутствует.

Рекомендовано симптоматическое иподдерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приемапрепарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может бытьэффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой вконтурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки «соld» (полиамид /алюминиевая фольга / ПВХ) / алюминиевая фольга. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 2контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток в картонной пачке вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 oС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту