Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НЕЙРОВИТ Торговое название Нейровит Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для внутримышечного введения Состав 2 мл препарата содержит активные вещества: тиамина гидрохлорид (витамин B1) 100 мг, пиридокси-на гидрохлорид (витамин В6) 100 мг, цианокобаламин (витамин В12) 1 мг; вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, ка-лия гексацианоферрат (III), натрия гексаметафосфат, натрия гидроксид 10% раствор, вода для инъекций. Описание Прозрачный раствор насыщенного красного цвета Фармакотерапевтическая группа Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Комбинация витамина B1 с витаминами B6 и B12. Код АТХ А11DB Фармакологические свойства Фармакокинетика Тиамина гидрохлорид (витамин B1) После в/м введения тиамин гидрохлорид быстро абсорбируется из места инъек- ции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут). В связи с отсутстви-ем значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в орга-низм ежедневно пероральным способом. Примерно 1 мг тиамина разрушает-ся ежедневно в организме. Любой избыток витамина выводится с мочой. Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) После в/м инъекции пиридоксина гидрохлорид быстро абсорбируется в кро-вяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме, проходит через плаценту и обнаруживается в материнском моло-ке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, кото-рая выводится с мочой в количестве 0.05-0.1 мкмоль/кг веса тела в сутки, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В человеческом организме со-держится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость почечной экскре-ции составляет около 1.7-2.6 мг при скорости восполнения 2.2 – 2.4 %. Цианокобаламин (витамин В12) Цианокобаламин, в основном, выводится с желчью, в количестве 0.5- 5 мкг в сутки, при этом около 70 % подвергается реабсорбции и поступает в энтерогепатическую циркуляцию. При назначении высоких доз (около 0.1-1 мг) значительные количества цианокобаламина выводятся с почками (около 50-90 % в течение 48 часов у здоровых субъектов). Цианокобаламин обладает относительно продолжительным периодом полувыведения (Т1/2), составляющим 123 часа. Фармакодинамика Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного ап-парата. Тиамина гидрохлорид (витамин B1) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и АТФ. Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) участвует в метаболизме протеина и частично - в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную и нейромышечную системы. Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Показания к применению Неврологические расстройства, вызванные недостаточностью витаминов В1, В6 и В12, которые не могут быть устранены путем коррекции питания:  неврит  невралгия  полинейропатии (диабетические, алкогольные и др.)  миалгии  корешковые синдромы  плексопатия  ретробульбарный неврит  опоясывающий лишай  парез лицевого нерва Способ применения и дозы Инъекции выполняют глубоко внутримышечно. В тяжелых случаях и при острых болях для быстрого повышения уровня препарата в крови вводят одну инъекция (2 мл) глубоко внутримышечно. После исчезновения острой стадии и при более легких формах заболевания делают по 1 инъекции 2-3 раза в неделю. Внутривенное введение противопоказано; при случайном внутривенном введении необходим контроль за пациентами в стационаре. Препарат содержит лидокаина гидрохлорид. Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъ-екции. Побочные действия Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты возникнове-ния: Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100 до < 1/10) Нечасто (≥ 1/1 000 до < 1/100) Редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000) Очень редко (< 1/10 000) Частота неизвест-на (не может быть подсчитана на основе имеющихся дан-ных) Со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности, особенно после многократного внут-римышечного введения (кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, анафилак-тический шок). Данные реакции гиперчувствительности были зафиксированы после повторного введения парентеральных препаратов, содержащие вита-мин B1, витамин B12 или лидокаин. Со стороны нервной системы Редко: парестезии, периферическая сенсорная невропатия в случае использо-вание высоких доз (500 мг/день) витамина B6. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: преходящая гипотензия. Со стороны кожи Редко: акне Системные побочные реакции обычно связаны со случайной инъекцией в ве-ну, инъекцией в высоко перфузированные ткани или путем возможной передо-зировки. Они включают в себя головокружение, рвоту, брадикардию, арит-мию и судороги. Побочные реакции, обусловленные введением лидокаина Со стороны центральной и периферической нервной систем: головокруже-ние, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, сонливость, нарушения сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), парестезии, паралич дыхательных мышц, моторный блок, нарушение чувствительности, респира-торный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), оне-мение языка и губ (при применении в стоматологии). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких до-зах – снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконстриктором – тахи-кардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, кол-лапс, артериальная гипертензия, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка сердечной деятельно-сти. Со стороны органов дыхания: угнетение дыхания, остановка дыхания, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевроти-ческий отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, конъюнктивит, ринит. Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта. Другие: гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей. При применении в высоких дозах – шум в ушах, возбуждение. Противопоказания  индивидуальная чувствительность к компонентам препарата  декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости  беременность и период лактации  детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия 5-фторурацил является антагонистом тиамина и, следовательно, влияет на эффективность витамина B1. Витамин B1 действует в качестве антагониста ацетилхолина и увеличивает эффект нервно-мышечных блокаторов. Не рекомендуется одновременное применение препарата с лекарственными средствами, содержащими леводопу, так как витамин B6 снижает эффектив-ность леводопы. Всасывание витамина B12 из желудочно-кишечного тракта может быть снижено некоторыми лекарственными средствами, такими как ингибиторы протонной помпы, аминогликозиды, колхицин, аминосалицило-вая кислота и ее соли, фенитоин, калийные соли, примидон и фенобарбитал. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ витамина B12 у пациентов с дефицитом витамина B12, которые получают одновременно терапию вита-ми- ном B12. Алкоголь снижает эффект витаминов. Витамин В1 мало стабилен в растворах, содержащих сульфиты. Другие ви-тамины могут стать неактивными в присутствии метаболитов тиамина. Ас-корбиновая кислота снижает эффективность цианокобаламиа. Таким обра-зом, вышеуказанные препараты не назначают одновременно. Взаимодействия, обусловленные содержанием лидокаина гидрохлорида Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седа-тивных средств. При одновременном применении со снотворными и седатив-ными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее влияние лидокаина на функцию дыхания. При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов необходимо уменьшение дозы лидокаина. При одновре-менном применении с полимиксином В – необходим контроль функции ды-хания. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально, поскольку это повышает риск развития артериальной гипо-тензии. При одновременном применении с прокаинамидом возможны гал-люцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают про-водимость нервных импульсов. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кар-диотонический эффект сердечных гликозидов. С осторожностью назначают препарат совместно с - блокаторами бета-адренорецепторов (замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии; - курареподобными препаратами (возможно углубление миорелаксации (до паралича дыхательных мышц)); - норэпинефрином, мексилетином (усиливается токсичность лидокаина, сни-жается клиренс лидокаина); - изадрином, глюкагоном (повышается клиренс лидокаина); - мидазоламом (повышается концентрация лидокаина в плазме крови); - барбитуратами, в том числе фенобарбиталом (возможно ускорение метабо-лизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови); - антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином, аймалином, дизопирамидом, пропафеноном), производными гидантоина (усиливается кардиодепрессивное действие, одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог); - новокаином, новокаинамидом (возможно возбуждение центральной нерв-ной системы и возникновение галлюцинаций); - морфином (усиливается анальгезирующий эффект морфина); - прениламином (повышается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”); - рифампицином (возможно снижение концентрации лидокаина в крови); - фенитоином (усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина); - вазоконстрикторами (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) (способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие). Особые указания Применение у пациентов с псориазом должно быть обосновано, поскольку витамин В12 может усугубить кожные проявления. При длительном лечении (более 5 месяцев) может развиться сенсорная невропатия при передозировке витамина B6 (больше 500 мг/день). В редких случаях после повторного введения препарата, содержащего вита-мин B1, может развиться анафилактический шок. Вспомогательные вещества Рекомендуется применять с осторожность у пациентов с сердечной и пече-ночной недостаточностью, так как в составе препарата присутствует лидока-ин. Препарат противопоказан к назначению новорожденным детям, особенно недоношенным детям, так как в составе препарата присутствует бензиловый спирт. Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу и вводить осторожно для предотвращения попадания лидокаина в кровяное русло. Перед введени-ем лидокаина гидрохлорида в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержа-щими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При применении лидокаина обязателен ЭКГ-контроль. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или развития новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препа-рат. С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, неполной атриовентикуляр-ной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, наруше-ниями функции печени и почек, эпилепсией, после операции на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным пациентам. Применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также лицам с аритмией в анамнезе. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до прове-дения терапии. Беременность и период лактации Применение препарата при беременности противопоказано. При необходи-мости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами После применения данного лекарственного средства не рекомендуется зани-маться деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций. Передозировка При передозировке возможно появление системных реакций. Могут появить-ся такие побочные реакции как головокружение, брадикардия, рвота или шок. При применении витамина B6 в высоких дозах (500 мг/день) в течение дли-тельного периода (более 5 месяцев) может появиться периферическая сен-сорная невропатия. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не существует. Передозировка лидокаина Симптомы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, атриовентикуляр-ная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбужде-ние, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, кол-лапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови более 0.006мг/кг, судороги – при 0.01 мг/кг. Лечение: отмена препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадрена-лин, мезатон), холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонталь-ном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со сторо-ны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазе-пинов или барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции бради-кардии и нарушений проводимости применяют атропин (0.5 – 1.0 мг), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами бе-та-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведе-ние реанимационных мероприятий. Возможно применение интубации, искус-ственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диа-лиз не эффективен. Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка По 2 мл препарата в ампулы из коричневого стекла с кольцом для излома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицин-скому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Ромфарм Компани С.Р.Л., г. Отопень, ул. Ероилор 1А, Румыния