Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства РАБЕМАК 10 РАБЕМАК 20 Торговое название Рабемак 10 Рабемак 20 Международное непатентованное название Рабепразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг Состав Одна таблетка содержит aктивное вещество - натриярабепразол 10 мг или 20 мг, вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC LH-21),магния оксид тяжелый, этилцеллюлоза 7 cps, тальк очищенный, магния стеарат, состав оболочки: кислоты метакриловой кополимер L-100,диэтилфталат, титана диоксид Е171, железа(III) оксид желтый E 172 (для дозировки 10 мг), железа (III) оксид красный E172 (для дозировки 20 мг), гидромеллоза 5cps, пропиленгликоль. Описание Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимойоболочкой желтого цвета, с риской наодной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 10 мг). Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытыекишечнорастворимой оболочкой красноватокоричневого цвета с риской на однойстороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 20 мг). Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторыпротонового насоса. Код АТС A02BC04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Пища и время приема не влияют на абсорбцию. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника и определяетсяв плазме крови через 1 ч, достигаяпиковых концентраций (Cmax) примерно через3.5 часа (Tmax) после приема дозы 20 мг. Значения Cmax и AUC (площадь подкривой «концентрация-время») рабепразола натрия линейны при диапазоне дозировокот 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет 52%. Связывание с белками плазмы крови - 96.3 %. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохромаCYP2C9 и CYP3A. Главными метаболитами в плазме являются тиоэфир и карбоновая кислота.Второстепенные метаболиты (присутствуют в низких концентрациях) - сульфон,деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты. Незначительной антисекреторнойактивностью обладает только диметиловый метаболит. Период полувыведения составляет в среднем 0,82 ч, клиренс – 283 ± 98 мл/мин. Выводитсяпочками - 90% в виде двух метаболитов конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты;через кишечник - 10%. У пациентов со стабильной терминальной почечнойнедостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина< 5 мл/мин/1.73м2) значимых изменений распределения рабепразола неотмечается. AUC и Сmax у таких больных примерно на 35% ниже нормы. Период полувыведениярабепразола у пациентов во времягемодиализа - 0,95 ч, у пациентов после гемодиализа - 3,6 ч. Клиренс препаратау пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, приблизительно вдва раза выше нормальных показателей. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколькозамедлена. Признаков кумуляции рабепразола не отмечается. Фармакодинамика Рабемак принадлежит к классу антисекреторных соединений иявляется замещенным бензимидазолом - ингибитором протонового насоса. Подавляетсекрецию соляной кислоты желудочного сока путем ингибирования желудочной H+/K+-ATФ-азыв париетальных клетках желудка. Действие рабепразола зависит от дозы и приводитк ингибированию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимоот раздражителя. Таким образом, рабепразол блокирует каналы для прохожденияионов водорода (в обмен на ионы калия) в просвет желез, за счет чего снижается секрециясоляной кислоты. Рабемак ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от вида ее стимуляции, обладает прямым бактерициднымдействием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношенииH.pylori, оказывает цитопротекторное действие. После приема внутрь в дозе 20 мгантисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 – 4 часа. Угнетение базальной истимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разовойдозы составляет около 62 и 82%соответственно, продолжительность действия — 48 часов. Стабильныйантисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения. Послеокончания приема Рабемака секреторная активность нормализуется в течение 2–3дней. Рабемак расщепляется под действиемсоляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственнойформе. Показания к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч.ассоциированная с H.pylori гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь синдром Золлингера–Эллисона Способ применения и дозы Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: 20 мг один разв сутки утром в течение 4-8 недель. Для эрадикацииHelicobacter pylori Рабемак используется в комбинации с антибактериальнымисредствами. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 20 мг один раз всутки в течение 4-8 недель. Синдром Золлингера-Эллисона: 60 мг один раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Побочные действия Часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость,повышенная возбудимость - сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе,метеоризм, диарея, запор - астения Редко - аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, буллезные илиуртикарные высыпания, обычно исчезающие после прекращения приема препарата - тромбоцитопения, нейтропения, лейкоцитопения - гепатит, повышение активности печеночных ферментов вплазме крови, желтуха, печеночная энцефалопатия у больных циррозом Очень редко озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром,фарингит, ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей - интерстициальный нефрит - гинекомастия -острые системные аллергические реакции: мультиформнаяэритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивена-Джонсона - неспецифические боли в спине, боли в груди, миалгия, судорогиикроножных мышц, артралгии Противопоказания - повышенная чувствительность к рабепразолу, замещеннымбензимидазолам или другим компонентам препарата - злокачественные заболевания желудочнокишечного тракта - тяжелая печеночная недостаточность - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Рабемак метаболизируется ферментами, входящими впеченочную систему цитохрома P-450 (CYP450), т.е. изоферментами системы CYP450(CYP2C19 и CYP3A). Не оказывает стимулирующего и ингибирующего влияния на метаболизмCYP3A4 и циклоспорина. Рабемак не вступает в клинически значимые взаимодействияс лекарствами, метаболизируемыми ферментами системы СYP450: амокcициллин,варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам и др. При совместном применении препарат снижает концентрацию вплазме крови кетоконазола на 30% идигоксина - на 29%, поэтому рекомендуется коррекция дозы этих препаратов приодновременном назначении с Рабемаком. Концентрации рабепразола и активного метаболитакларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%соответственно. Рабемак уменьшает концентрацию атазанавира в крови, чтоможет привести к снижению терапевтической активности препарата или к развитиюрезистентости. Ввиду возможного взаимодействия с антацидными препаратами,Рабемак следует принимать за одинчас до или через два часа после приема антацидных средств. Особые указания Перед приемом Рабемака необходимо исключить наличиезлокачественного новообразования желудочнокишечного тракта, так как прием препарата может маскироватьсимптомы и отсрочить постановку правильного диагноза. Пациенты, получающие длительноелечение (в течение более одного года) должны находиться под регулярныммедицинским контролем. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортом или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата следует соблюдатьосторожность при управлении транспортомили потенциально опасными механизмами Передозировка Симптомы: возможно усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Рабемак не удаляется придиализе. Форма выпуска иупаковка По 7 или 10 таблеток в контурную безячейковую упаковку изфольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки (для 7 таблеток) или 3контурных упаковок (для 10таблеток) вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 250C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту