Инструкция по применению
clear
Краткое описание Ротомокс Торговое название Ротомокс Международное непатентованное название Моксифлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436.322 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400.00 мг), вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристал-лическая, натрия крахмала гликолят, натрия метилгидроксибензоат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат состав оболочки: опадрай розовый 85F540146 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172). Описание Таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ J01MA14 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. В стабильном состоянии экспозиция препарата в течение интервала между приемами лекарственного средства примерно на 30% выше, чем после приема первой дозы. Распределение Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве, после приема 400 мг препарата площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 35 мг/ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) составляет около 2 л/кг. В исследованиях in vitro и in vivo связывание моксифлоксацина с белками плазмы составило 40-42%, независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин, в основном, связывается с сывороточным альбумином. Следующие пиковые концентрации (среднее геометрическое) наблюдались после введения разовой пероральной дозы моксифлоксацина, 400 мг: Ткань Концентрация Соотношение концентраций препа-рата, находящегося в ткани, к его концент-рации в плазме Плазма 3.1 мг/л - Слюна 3.6 мг/л 0.75 - 1.3 Интерстициальная жидкость 1.61 мг/л 1.71 Слизистая бронхов 5.4 мг/кг 1.7 - 2.1 Альвеолярные макрофаги 56.7 мг/кг 18.6 - 70.0 Жидкость эпителиальной выстилки 20.7 мг/л 5 - 7 Верхнечелюстной синус 7.5 мг/кг 2.0 Пазухи решётчатой кости 8.2 мг/кг 2.1 Носовые полипы 9.1 мг/кг 2.6 Интерстициальная жидкость 1.02 мг/л 0.8 - 1.42,3 Женский половой тракт* 10.24 мг/кг 1.724 * внутривенное введение разовой дозы 400 мг 1 через 10 ч после введения препарата 2 концентрация свободного вещества 3 от 3ч до 36 ч после приема 4 в конце инфузии Метаболизм Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II-го этапа и выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде, а также в виде сульфо-соединения (M1) и глюкуронида (M2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Показатели окислительного метаболизма отсутствуют. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин, происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. Фармакокинетика у различных групп пациентов У здоровых добровольцев с низкой массой тела (например, женщин) и у пожилых добровольцев наблюдались более высокие концентрации препарата в плазме. Фармакокинетические свойства моксифлоксацина существенно не отличаются у пациентов с почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При снижении почечной функции, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается на коэффициент 2,5 (с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1.73 м2). На основании фармакокинетических исследований, проведенных у больных с печеночной недостаточностью (класс A, B по классификации Child Pugh), не представляется возможным определить, существуют ли какие-либо различия по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушения функции печени были связаны с более высокой экспозицией М1 в плазме крови, в то время как экспозиция исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени была сопоставимой с экспозицией у здоровых добровольцев. Существует недостаточный опыт клинического использования моксифлоксацина у пациентов с нарушенной функцией печени. Фармакодинамика Моксифлоксацин in vitro показал активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности против грамположительных микроорганизмов и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий. Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям. Резистентность Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Влияние на кишечную флору человека Наблюдались следующие изменения в кишечной флоре были у добровольцев после перорального приема моксифлоксацина: уменьшение количества Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp. и Klebsiella spp, а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Отмечалось увеличение количества Bacteroides fragilis. В течение двух недель после окончания приема препарата состав микрофлоры нормализуется. К препарату обычно чувствительны: Аэробные грамположительные микроорганизмы Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (чувствительные к метициллину) Streptococcus agalactiae (Группа B) Группа Streptococcus milleri * (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius) Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* (Группа A) Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Klebsiella pneumoniae*# Moraxella (Branhamella) catarrhalis* Анаэробные микроорганизмы Fusobacterium spp. Prevotella spp. “Другие” микроорганизмы Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae* Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalium Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae* Штаммы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой: Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)+ Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoeae*+ Proteus mirabilis* Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis* Peptostreptococcus spp.* Наследственно резистентные микроорганизмы: Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa * Активность была удовлетворительно продемонстрирована в чувствительных штаммах в клинических исследованиях по утвержденным клиническим показаниям. # Штаммы, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра, как правило, устойчивы к фторхинолонам +Показатель резистентности > 50% в одной или более странах. Показания к применению Моксифлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами у пациентов в возрасте 18 лет и старше. Моксифлоксацин следует назначать только, когда нецелесообразно использовать антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций или когда они неэффективны: - обострение хронического бронхита (адекватно диагностированного) - внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев - острый бактериальный синусит - воспалительные заболевания органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом. Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Препарат может также быть использован для завершения курса терапии у пациентов, у которых наступило улучшение во время начального внутривенного лечения моксифлоксацином при следующих показаниях: - внебольничная пневмония - осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов. Способ применения и дозы Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка). Противопоказания - гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации - эпилепсия - пациенты с заболеваниями/повреждениями сухожилий, связанными с лечением хинолонами (в анамнезе) В доклинических исследованиях и исследованиях у людей были обнаружены изменения в электрофизиологии сердца при использовании моксифлоксацина, представляющие собой удлинение интервала QT. Поэтому, по соображениям безопасности, моксифлоксацин противопоказан при: - врожденном или приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT - нарушении электролитного баланса, в частности, некорректированная гипокалиемия - клинически значимой брадикардии - клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка - симптоматической аритмии в анамнезе Моксифлоксацин не должен применяться одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT. Из-за ограниченных клинических данных, моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушенной функцией печени (класс С по классификации Child Pugh) и пациентам с увеличенным уровнем трансаминаз > 5 раз верхнего предела нормы. Лекарственные взаимодействия Взаимодействия с лекарственными препаратами Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT при приеме моксифлоксацина и других лекарственных препаратов, которые могут продлить QTc интервал. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на интервал QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes). Одновременный прием моксифлоксацина с любым из следующих препаратов противопоказан: - антиаритмические препараты класса IА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) - антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) - нейролептики (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд) -трициклические антидепрессанты - некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин) - некоторые антигистаминные средства (терфенадин, астемизол, мизоластин) - другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил). Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, которые принимают препараты, снижающие уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, ассоциированные с клинически значимой брадикардией. Интервал между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, антациды, содержащие магний или алюминий, таблетки диданозина, сукральфат и препараты, содержащие железо или цинк) и моксифлоксацина должен быть около 6 ч. Активированный уголь Одновременное применение активированного угля при пероральном приеме моксифлоксацина в дозе 400 мг приводило к выраженному уменьшению всасывания и снижению системной биодоступности препарата более чем на 80%. Одновременный прием этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки). Дигоксин При назначении повторных доз моксифлоксацина здоровым добровольцам максимальная концентрация (Cmax) дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и минимальная концентрация (Cmin) дигоксина не изменялись. Результаты исследований, проведенных на добровольцах с сахарным диабетом показали, что при одновременном пероральном применении моксифлоксацина и глибенкламида концентрация глибенкламида в плазме крови уменьшалась приблизительно на 21%, что теоретически может привести к развитию легкой формы транзиторной гипергликемии. Тем не менее, наблюдаемые фармакокинетические изменения не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (глюкоза в крови, инсулин). Изменение значения МНО (международное нормализованное отношение) У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными средствами (особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины), отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим, трудно оценить, вызывает ли инфекция или лечение нарушение МНО. Необходимо проводить частое мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов. Клинические исследования показали отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина и следующих препаратов: ранитидина, пробеницида, пероральных контрацептивных средств, кальций-содержащих добавок, морфина для парентерального применения, теофиллина, циклоспорина или итраконазола. Исследования in vitro с человеческими ферментами цитохрома Р450 подтверждают эти выводы. Принимая во внимание эти результаты, можно сделать вывод, что метаболическое взаимодействие с участием ферментов цитохрома Р450 маловероятно. Взаимодействие с пищей Моксифлоксацин не имеет клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты. Передозировка Имеются ограниченные сведения о передозировке. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина. Форма выпуска и упаковка По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Скан Биотек Лимитед, Индия
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
