Инструкция по применению Торговое название Витаксон Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые плёночной оболочкой Состав Одна таблетка содержит активные вещества - бенфотиамина 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество, пиридоксина гидрохлорида 100 мг в пересчёте на 100 % сухое вещество, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101) и (102), крахмал кукурузный, повидон (К 29/32), кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200); состав оболочки Opadry II 85 F 18422 White: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171). Описание Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые плёночной оболочкой Фармакотерапевтическая группа Витамины. Витамин В1 в сочетании с витамином В6. Код АТХ А11DВ Фармакологические свойства Фармакокинетика Бенфотиамин После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови достигаются через 1,2 часа. Наибольший объем всасывания происходит в двенадцатиперстной кишке, в меньшей степени - в верхнем отделе тонкого кишечника. Основными продуктами обмена являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд еще не установленных метаболитов. В кишечнике происходит дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT), при участии фосфатаз. SBT является жирорастворимым веществом, чем объясняется его высокая степень проницаемости. Также происходит всасывание витамина без значительного превращения его в тиамин. Ферментное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит на более поздних стадиях. Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма с мочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов, включая пиримидин и молекулы тиазола. Пиридоксина гидрохлорид Пиридоксина гидрохлорид и его производные всасываются путем пассивной диффузии, в основном в верхних отделах ЖКТ. После приема внутрь 150 мг пиридоксина гидрохлорида максимальные уровни в крови достигаются в течение 1,5 часа. Пиридоксин превращается в активные формы: пиридоксаль 5-фосфат и пиридоксамина фосфат, которые в печени окисляются до 4-пиридоксиновой кислоты. Выводится почками. Фармакодинамика Нейротропные витамины группы В (В1 и В6) оказывают благотворное влияние на течение воспалительных и дегенеративных заболеваний нервов и двигательного аппарата. Они применяются для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах имеют аналгетические свойства, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы. Бенфотиамин как жирорастворимый дериват витамина В1 (тиамина) фосфорилируется в организме с образованием биологически активных тиаминпирувата (ТРР) и тиаминтрифосфата (ТТР). ТРР как коэнзим принимает участие в основных процессах углеводного обмена. Он является коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглютератдегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле ТРР участвует в переносе альдегидных групп. Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5’-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование – в анаболических и катаболических процессах обмена (например, глутамат-оксалацетаттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 влияет на 4 различных участка метаболизма триптофана. В пределах синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-b-кетоадининовой кислоты. Показания к применению Симптоматическая терапия заболеваний нервной системы различного происхождения: – невриты – невралгии – полинейропатии (диабетическая, алкогольная) – миалгии – корешковые синдромы – ретробульбарные невриты – герпетические поражения (опоясывающий лишай) – парезы лицевого нерва – системные неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1, В6. Способ применения и дозы Принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При лечении полинейропатии рекомендованная доза составляет 1 таблетка 3 раза в сутки. В тяжелых случаях и при острой боли для быстрого повышения уровня препарата в крови применяют лекарственную форму Витаксона для парентерального введения. В дальнейшем для продолжения лечения рекомендуется принимать по 1 таблетке Витаксона ежедневно. Как средство для симптоматической терапии невритов, невралгий, миалгий, корешковых синдромов, ретробульбарных невритов, герпетических поражений, парезов лицевого нерва рекомендованная доза составляет 1 таблетка ежедневно. Курс лечения длится не меньше месяца. Побочные действия Редко - тошнота, рвота - слабость, беспокойство - респираторные дистресс-синдромы - парестезии - сонливость - кожная сыпь и/или зуд - затрудненное дыхание - отек Квинке - анафилактический шок - циркуляторный коллапс Очень редко - повышенная потливость - угревая сыпь - крапивница Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата - декомпенсированная сердечная недостаточность - тяжелые нарушения сердечной проводимости - псориаз - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается её антипаркинсоническое действие. Также может происходить взаимодействие витамина В6 с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Бенфотиамин несовместим с окислителями и щелочными соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-амоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад бенфотиамина; кроме того, тиамин теряет своё действие при увеличении значений рН (более 3). При применении с этанолом снижается всасывание тиамина. Антациды замедляют всасывание тиамина. Особые указания Следует с осторожностью назначать препарат для лечения пациентов с тяжёлой и острой формой декомпенсированной сердечной недостаточности и стенокардией. В редких случаях избыточные дозы витамина В6 (500 мг и более) приводят к периферической сенсорной невропатии, которая, как правило, исчезает после окончания приема препарата. Во время приема Витаксона не рекомендуется прием поливитаминов, имеющих в составе витамины группы В. Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами Не влияет. Передозировка При передозировке наблюдается усиление симптомов побочного действия препарата. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной белой пигментированной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять препарат после окончания срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта