Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Рабепразол Лек® Торговое название Рабепразол Лек® Международное непатентованное название Рабепразол Лекарственная форма Таблетки кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - рабепразола натрия 10 мг или 20 мг вспомогательные вещества: кальциягидроксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлозанизкозамещенная, натрия стеарил фумарат, состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк,гипромеллозы фталат, дибутил себакат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксидкрасный (Е 172), титана диоксид ( E 171) Описание Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета(для дозировки 10 мг) или желтого цвета (для дозировки 20 мг), круглой двояковыпуклой формы Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты длялечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса Код АТС A02B C04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция рабепразола высокая, степень абсорбциине зависит от приема пищи и времени применения. Абсолютная биодоступность послеприема внутрь составляет 52% во многом из-за метаболизма при «первомпрохождении» через печень. Время достижения максимальной концентрации (Смах) вплазме крови составляет 3,5 ч. Смах и площадь под кривой концентрация - время (АUС) носят линейныйхарактер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Степень связывания рабепразола сбелками плазмы составляет около 97%. Метаболизируется в печени при участииизоферментов системы цитохрома Р450 с образованием метаболитов(гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др). Периодполураспада (Т1/2) составляет приблизительно 1ч (0,7-1,5 ч), суммарный клиренс– 283±98 мл/мин. Выводится почками – 90% в виде двух метаболитов: конъюгатамеркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты; через кишечник – 10%. Фармакокинетика в особых клиническихслучаях У пациентов с печеночной недостаточностью AUСувеличивается в 2 раза, Т1/2 – в 2-3 раза. У пациентов с почечнойнедостаточностью AUС и Cmax уменьшается на 35%, клиренс увеличивается в 2 раза.У пациентов пожилого возраста AUC увеличивается в 2 раза, Смах рабепразола вплазме крови приблизительно на 60%. Фармакодинамика Рабепразол Лек® принадлежит к классуантисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещеннымибензимидазолами. Препарат не обладает антихолинергическими свойствами и неявляется антагонистом Н2-гистаминовых рецепторов. Механизм действия связан с ингибированием ферментаН+/К+-АТФазы ( кислотная или протонная помпа). Таким образом, омепразолвмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтезасоляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированнойсекреции, независимо от природы раздражителя. Этотэффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так истимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол Лек® превращаетсяв активную сульфенамидную форму путем протонирования и таким образом реагируетс доступными остатками цистеина протонной помпы. Показания к применению - язвеннаяболезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - гастроэзофагальнаярефлюксная болезнь - синдромЗоллингера-Эллисона - эрадикация Helicobacter Pylori упациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в комбинации с соответсвующими антибактериальнымисредствами. Способ применения и дозы Таблетки принимают не разжевывая, запиваядостаточным количеством воды, в дозе 20 мг 1 раз/сут утром, за 1 час до или через 2 часа после еды. Курс лечения при язвенной болезнидвенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4-6 недель , при язвенной болезни желудка – 6-8недель. Продолжительность леченияопределяется индивидуально. При эрозивной или язвеннойгастроэзофагальной рефлюксной болезни препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут втечение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии рекомендуется принимать вдозировке 20 или 10 мг один раз в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальнаярекомендуемая дозировка у взрослых – 60 мг 1 раз/сут и можно повышать до 120мг/сут ( 60 мг 2 раза/ сут). Лечение продолжают до улучшения клинического состояния. Для эрадикации Helicobacter pyloriрекомендуется курс лечения длительностью 7 дней в комбинации с противохеликобактернымиантибиотиками : Рабепразол Лек® назначают по 20 мг 2 раза/сут . Побочные действия Часто ( от ≥1/1000 до <1>