ФЕКСЕТ

Торговое название

Фексет

Международное непатентованное название

Фексофенадин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 120 мг, 180 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: фексофенадинагидрохлорид 60 мг, 120 мг или 180 мг.

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, авицел PH 101,авицел PH 102, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

состав пленочной оболочки: гидроксиропилметилцеллюлоза, диоксидтитана,

пропиленгликоль.

Описание

Таблетки Фексет 60 мг: покрытые пленочной оболочкой, белогоцвета, продолговатые, с оттиском “GETZ” на одной стороне и гладкой на другой.

Таблетки Фексет 120 мг и 180 мг: покрытые пленочнойоболочкой, белого цвета, продолговатые, с оттиском “GETZ” на одной стороне и рискойдля деления на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, другие.

Код АТС R06AX26

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Фексофенадин быстро абсорбируется из ЖКТ,достигая максимального уровня концентрации в плазме (Cmax) через 1-3 часа.Среднее значение Cmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Биодоступность составляет неменее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексета,поэтому больной не нуждается в коррекции дозы. Связывание с белками плазмысоставляет 60-70%. Период полувыведения Фексета из плазмы составляет у здоровыхлюдей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Проникает в грудноемолоко. 5% дозы подвергается частичному внепеченочному метаболизму в слизистойкишечника, только от 0.5 до 1.5% дозы подвергается биотрансформации в печени.Выводится преимущественно желчью и всреднем 80% дозы обнаруживается в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче.Единственными метаболитами Фексета, обнаруженными в фекалиях и моче, являютсянебольшие количества метилового эфира фексофенадина и неактивного продуктараспада - азациклонола. Печеночная патология не оказывает большого влияния навсасывание и выведение Фексета.

Фармакодинамика

Фексет – блокаторН1-рецепторов, активный метаболит терфенадина, является рацемической смесьюдвух фармакологически активных изомеров. Фексет является ингибитором H1-рецепторов гистамина.Гистамин, выделяемый из тучных клеток и базофилов, вызывает многие клиническиесимптомы, связанные с аллергическим ринитом (такие как чиханье, зуд и ринорея)и крапивницей, посредством его влияния на H1-рецепторы. Кроме того, Фексет стабилизирует мембраны тучных клеток,уменьшает высвобождение из них гистамина и других биологически активныхвеществ. Фексет не проявляет другойфармакологической активности. Не было выявлено влияния на дофаминовые рецепторы иантихолинергической, антиадренергической, анальгезирующей,противосудорожной, антидепрессантной активности. Фексет не блокирует медленные калиевые каналы и не вызывает изменений интервала QT. У больных,принимавших Фексофенадин, не наблюдалось изменений интервала QT по сравнению сбольными, принимавшими плацебо (сравним с плацебо по проявлениюкардиотоксичности). Фексет не оказываетвлияния на ЦНС. Не зарегистрировано выраженных поведенческих эффектов, измененийпродолжительности сна и координации движений. Фексет не вызывает клинически значимоговзаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися впечени. Антигистаминный эффект Фексета начинает проявляться в течение первогочаса после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после пероральногоприема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки.В интервале доз

60-120 мг отмечается дозозависимый эффект. Пациентам из группыриска (пожилые и больные с нарушениями функции почек или печени) нет необходимостипроводить коррекцию дозы.

Показания к применению

- аллергическийринитом, поллиноз (сенная лихорадка)

- хроническаяидиопатическая крапивница

Способ применения и дозы

Фексет назначаютвнутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Для лечения аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза) у взрослых идетей старше 12 лет рекомендуется доза 60 мг дважды в день или 120 мг или

180 мг 1 раз в суткиперорально.

Для лечения хронической идиопатической крапивницы у взрослыхи детей старше 12 лет рекомендованасуточная доза 60 мг дважды в день или 120 мг или 180мг

1 раз в сутки перорально. Дозирование при печеночнойнедостаточности: Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза Фексета 60мг ежедневно.

Длительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

Часто

- головная боль, усталость,нервозность, головокружение, вялость, нарушение сна

- диспептические явления, тошнота, сухость во рту, рвота,диарея

Редко

- сухость в полости носа и/или гортани

- сыпь, крапивница, зуд, анафилактические реакции

- боли в груди, миалгии

- реакция фотосенсибилизации

Очень редко

- повышенная возбудимость

- расстройства сна

- нарушение вкусовых ощущений

Противопоказания

- гиперчувствительностьк Фексофенадину и любому компоненту препарата

- детский возраст до 12лет

- беременность ипериод лактации

Лекарственные взаимодействия

Фексет небиотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другимипрепаратами, подвергающимися печеночному метаболизму. При совместном применениис эритромицином или кетоконазолом концентрацияФексета в плазме увеличивается в 2-3раза, что связано с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращениемлибо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения несопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилениемпобочных эффектов.

Назначение антацидных препаратов, содержащих гидроокисьалюминия и магния, за 15 минут до приема Фексета вызывает снижение его биодоступности вследствиесвязывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом Фексета и антацидов должен составлять не менее 2ч. Взаимодействия между Фексетом и омепразолом не наблюдалось. При одновременном применении Фексет неоказывает потенцирующего действия на этанол или другие лекарственного средствас угнетающим действием на ЦНС.

Особые указания

Фексет следует применять с осторожностью у больных пожилоговозраста, больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Особенности влияние лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные эффекты (головная боль, головокружение)следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполненияработы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка и лечение Симптомы: головокружение, сонливость, усталость,ощущение сухости во рту. Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, слабительных средств. В случае необходимости проводится симптоматическаяи поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 и 5 таблеток помещаютв блистеры из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги алюминиевойлакированной.

По 1 (10 таблеток) (для дозировки 60 мг) или 2 (5 таблеток)(для дозировок 120 мг и 180 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в упаковкииз картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом изащищенном от света месте при температуре от 15°C до 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту