Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Телмиста® Торговое название Телмиста® Международное непатентованное название Телмисартан Лекарственная форма Таблетки 40 мг и 80 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - телмисартан 40 или 80 мг соответственно, вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон, лакто-зы моногидрат, сорбитол, магния стеарат Описание Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг). Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета (для дозировки 80 мг) Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан. Код АТХ C09CA07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещест-ва с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнару-жена. Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недоста-точностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется. Фармакодинамика Телмиста® является эффективным и специфическим (селективным) антаго-нистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмиста®не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмиста® селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмиста® снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы. Телмиста® не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина. У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызван-ное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтвер-ждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) со-отношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг телмисартана в контролируемых клинических испытаниях. У пациентов с гипертензией Телмиста® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представите-лями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»). В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана свя-зано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении тел-мисартаном наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию). В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. Показания к применению - лечение эссенциальной артериальной гипертензии - профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний Способ применения и дозы Лечение эссенциальной артериальной гипертензии Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телмиста® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения. Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретика-ми, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект. У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисар-тана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной. Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердеч-но-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД. Препарат Телмиста® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Почечная недостаточность Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаля-ется из крови при гемофильтрации. Печеночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточ-ная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность применения телмисартана у детей до 18 лет не установлена. Побочные действия В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с аретериальной гипертензией. Перечисленные ниже побочные действия были собраны по всем контролируемым клиническим испытаниям, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в длительных клинических испытаниях с участием пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет. Инфекции и инвазии: - инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит) - инфекции верхних дыхательных путей - сепсис (включая случаи с летальным исходом) Нарушения кровеносной и лимфатической системы: - анемия, эозинофилия, тромбоцитопения Нарушения иммунной системы: - гиперчувствительность, анафилактические реакции Нарушения метаболизма: - гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) Психические нарушения: - бессонница, депрессия, чувство беспокойства Нарушения центральной нервной системы: - обморок Нарушения со стороны органов зрения: - зрительные расстройства Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: - головокружение Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: - брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны органов дыхания: - одышка Нарушения желудочно-кишечного тракта: - дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций) Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до ле-тальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: - артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы) Нарушения функции почек и мочевыводящих путей: - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел «Особые указания») Общие расстройства: - боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость) Изменения лабораторных показателей: - снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови Противопоказания - повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата - обструктивные заболевания желчных путей - тяжелая печеночная недостаточность - редкая наследственная непереносимость фруктозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - совместный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) Лекарственные взаимодействия Телмиста® может увеличить гипотензивный эффект других антигипертен-зивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены. Сочетанное использование телмисартана не приводит к клинически значи-мому взаимодействию с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровеня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача. Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обла-дать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и препарат Телмиста®, в начале лечения следует адекватно воспол-нять потерю воды и контролировать функцию почек. Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП. Особые указания Реноваскулярная гипертензия Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии един-ственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки При использовании препарата Телмиста® у пациентов с почечной недоста-точностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования телмисартана у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует. Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вслед-ствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или сниже-ние натрия, следует откорректировать до назначения препарата Телмиста®. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек. Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преиму-щественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Первичный альдостеронизм Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующим путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование препарата Телмиста® у этой группы пациентов не рекомендуется. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациен-тов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Телмиста®. Гиперкалиемия Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензинн-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарств, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телмиста® осторожно. Нарушения функции печени Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Препарат Телмиста® у этих пациентов следует использовать с осторожностью. Сорбитол Телмиста® содержит сорбитол (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует использовать данное лекарство. Лактоза Телмиста® содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует использовать данное лекарство. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому не диагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (например, электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема препарата Телмиста®. Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая телмисартан, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией. Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациен-тов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Беременность Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности. В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия. Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератоген-ного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности. Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время вто-рого и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии. Период лактации Телмиста® противопоказана в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Фертильность Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не про-водились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия тел-мисартана на фертильность обоих полов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности. Передозировка Данные по передозировке у людей весьма ограничены. Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается. Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не уда-ляется из крови гемодиализом. Форма выпуска и упаковка По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель КРКА, д.д. Ново место, Словения
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
