Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Ривокс Торговое название Ривокс Международное непатентованное название Амисульприд Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: амисульприд, 400.0 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. состав оболочки: кополимер метакрилата бутилированный, титана диоксид (Е171), тальк, магния стеарат, макрогол 6000. Описание Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, с разделительной риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Бензамиды. Амисульприд Код АТХ N05AL05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй – между 3 и 4 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно уменьшает (на 50%) Тmax, Cmax, AUC амисульприда в плазме крови и сокращает время ее достижения; после приема жирной пищи изменений не отмечено. Объем распределения составляет 5.8 л/кг. Связывания с белками плазмы – 16%, поэтому взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз. Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита. T1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин. Фармакокинетика в особых группах пациентов Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) свидетельствуют о том, что после приема внутрь в однократной дозе 50 мг повышаются значения Cmax, T1/2 и AUC на 10–30%. Данные, касающиеся повторного дозирования, отсутствуют. Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, тогда как системный клиренс снижается в 2,5–3 раза. AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности почти в десять раз. Практический опыт ограничен, и данных о дозах, превышающих 50 мг нет. Амисульприд очень слабо поддается диализу. Печеночная недостаточность. Поскольку препарат слабо метаболизируется в организме, снижения его дозы при нарушении функции печени не требуется. Фармакодинамика Ривокс - является антипсихотическим препаратом из класса замещенных бензамидов. Ривокс обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам D2 и D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, α-адренорецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам и холинорецепторам. К тому же амисульприд не связывается с сигма-участками. Было показано, что при использовании в высоких дозах амисульприд в большей степени блокирует постсинаптические допаминовые D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, чем аналогичные рецепторы стриатума. В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, чем может объясняться его положительное влияние на негативные симптомы. Этот нетипичный фармакологический профиль амисульприда, как полагают, лежит в основе его клинической эффективности – влияние как на положительные, так и на негативные симтомы шизофрении, а также в уменьшении экстрапирамидных эффектов. Показания к применению - лечение психозов, в частности, острых и хронических шизофренических расстройств, характеризующихся позитивными симптомами (бред, галлюцинации, нарушения мышления) и/или негативными симптомами (аффективная тупость, эмоциональная и социальная замкнутость), в том числе у больных с преобладанием негативной симптоматики Способ применения и дозы Если суточная доза не превышает 400 мг, Ривокс следует принимать 1 раз в сутки. Дозу выше 400 мг следует разделить на 2 приема в сутки. При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 мг/сут до 800 мг/сут. Дозу препарата увеличивают постепенно в процессе лечения. Дозы должны быть скорректированы с учетом индивидуальной переносимости препарата. Для поддерживающей терапии должна быть подобрана минимальная эффективная доза. Максимальная доза не должна превышать 1200 мг! В дозах, превышающих 300 мг/сут, Ривокс следует назначать в 2 приема. Почечная недостаточность Поскольку выделение амисульприда осуществляется почками, при почечной недостаточности суточную дозу препарата у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, а у пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин – до 1/3. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при КК < 10 мл/мин) рекомендовано проводить тщательный мониторинг состояния здоровья таких пациентов. Ввиду того, что амисульприд метаболизируется в печени в небольшой степени, пациентам с печеночной недостаточностью уменьшение дозы не требуется. Поскольку препарат слабо метаболизируется в организме, снижения его дозы при нарушении функции печени не требуется. Побочные действия Побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: "очень часто" – 1/10, "часто" – от 1/100 до 1/10, "нечасто" – от 1/1000 до 1/100, "редко" – от 1/10000 до 1/1000, "очень редко" – 1/10000, "неизвестно" (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Очень часто (≥ 1/10)) - экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертония, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). Данные симптомы обычно бывают умеренно выраженными при приеме в оптимальных дозах и частично обратимыми при приеме антихолинергических антипаркинсонических препаратов без прекращения лечения препаратом Ривокс. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов зависит от дозы. Поэтому у пациентов с преимущественно негативными симптомами, принимающих препарат в дозе 50-300 мг/день, частота возникновения экстрапирамидных расстройств является очень низкой. Часто (≥1/100, <1/10) Острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.д.). Такие эффекты являются обратимыми при добавлении антихолинергических антипаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом. Сонливость Бессонница, чувство тревоги, ажитация, фригидность Запор, тошнота, рвота, сухость во рту Увеличение плазменных концентраций пролактина, обратимое после отмены препарата. Это может приводить к возникновению следующих клинических признаков и симптомов: галакторея, аменорея, гинекомастия, боли в молочных железах и эректильная дисфункция Гипотензия Увеличение массы тела Удлинение интервала QT Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100) Поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными движениями языка и/или мышц лица, возникающая обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические антипаркинсонические препараты в этих случаях неэффективны или могут усиливать симптоматику. Судороги Гипергликемия, гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия Брадикардия Повышение уровня печеночных ферментов, преимущественно трансаминаз Аллергические реакции Лейкопения, нейтропения Спутанность сознания Повышение артериального давления Заложенность носа, аспирационная пневмония (в основном в сочетании с другими антипсихотическими препаратами, антидепрессантами ЦНС). Остеопения, остеопороз Задержка мочеиспускания Редко (от 1/10000 до 1/1000) - Агранулоцитоз - Доброкачественная опухоль гипофиза, такая как пролактинома - Гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH) - Нейролептический злокачественный синдром, который является потенциально смертельным осложнением - Желудочковые нарушения ритма, такие как пируэтная желудочковая тахикардия или желудочковая пароксизмальная тахикардия, которые могут вызывать фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и внезапной смерти - Венозная тромбоэмболия, в том числе легочная эмболия, иногда со смертельным исходом, тромбоз глубоких вен - Ангионевротический отек, крапивница Частота неизвестна - Абстинентный синдром у новорожденных Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать о любых случаях подозреваемых побочных реакций через национальную систему отчетности. Противопоказания - повышенная чувствительность к активному компоненту или какому-либо вспомогательному веществу препарата - детский возраст до 15 лет из-за отсутствия клинических данных по этой возрастной группе - сопутствующие пролактинзависимые опухоли, в том числе пролактинома гипофиза и рак молочной железы - больные с известной феохромоцитомой и при подозрении на неё - сопутствующая терапия препаратами, способными вызывать полиморную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes) - одновременное применение с допаминергическими агонистами (амандин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона - одновременное применение с некоторыми нейролептиками: фенатианами (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) и др. - одновременное применение с такими препаратами, как бепридил, цизаприд, дифеманил, сультоприд, тиоридазин, метадон, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин; мидазоловые противогрибковые препараты. - сопутствующая терапия леводопой - беременность и кормление грудью, женщины репродуктивного возраста в том случае, если они не используют эффективные методы контрацепции - лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Лекарственные взаимодействия Комбинации, которые противопоказаны С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes): - антиаритмические препараты класса Iа (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); - антиаритмические препараты Iб класса (мексилетин); - антиаритмические препараты Iс класса (флекаинид, пропафенон); - антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); - одновременное применение с некоторыми нейролептиками: фенатиазинами (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (сульпирид, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) и др. (пимозид). - одновременное применение с такими препаратами, как бепридил, цизаприд, дифеманил, султоприд, тиоридазин, метадон, в/в эритромицин, в/в винкамин, мизоластин, галофантрин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин; имидазоловые противогрибковые препараты. - одновременное применение с допаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона. - с леводопой: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Комбинации, которые не рекомендованы Амисульприд может усиливать действие алкоголя на ЦНС. AUC амисульприда увеличивается с 10% до 20% после употребления алкоголя. Лекарственные препараты, которые повышают риск развития аритмии типа «пируэт» или могут удлинять интервал QT: - с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки; - с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (в т.ч. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды). При их применении следует обязательно корректировать гипокалиемию. - с имипраминовыми антидепрессантами. Комбинации, которые следует принимать во внимание В связи с недостаточностью данных о лекарственном взаимодействии при совместном применении Ривокс и препаратов, влияющих на деятельность ЦНС следует принимать во внимание следующие комбинации: - с препаратами, угнетающими ЦНС, включая наркотики, анестетики, анальгетики, H1 -антигистаминые препараты, барбитураты, бензодиазепины и др. анксиолитические препараты, клонидин, снотворные, седативные антидепрессанты, карбаматы, каптодиамин, этифоксин, баклофен, талидомид. - с гипотензивными (антигипертензивными) средствами. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром. Как и при использовании других нейролептиков, при лечении амисульпридом возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характе-ризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенным уровнем креатин-фосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. При развитии гипертермии, особенно при применении в высоких дозах, все антипсихотические препараты, включая амисульприд, должны быть отменены. Гипергликемия Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушения толерантности к глюкозе, развития или обострения диабета у пациентов, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, включая амисульприд. Необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими рекомендациями у пациентов, получающих лечение амисульпридом. Почечная недостаточность Поскольку выделение амисульприда осуществляется почками, при нарушении функции почек дозу необходимо снизить или рассмотреть возможность другого лечения. Эпилептические припадки Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому необходимо врачебное наблюдение пациентов, принимающих Ривокс, с судорогами в анамнезе. Пациенты пожилого возраста У лиц пожилого возраста Ривокс, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за риска развития артериальной гипотензии или седативного эффекта. Для таких пациентов может потребоваться снижение дозы препарата из-за почечной недостаточности. Болезнь Паркинсона Необходимо с особой осторожностью применять Ривокс при болезни Паркинсона, поскольку он может привести к ухудшению течения заболевания. Амисульприд следует применять только при невозможности избежать лечения нейролептиками. Синдром отмены После резкой отмены антипсихотических средств в высоких дозах описаны случаи синдрома отмены (в том числе тошнота, рвота и бессонница). Сообщалось о развитии непроизвольных двигательных нарушений (таких как атаксия, дистония, дискинезия). В связи с этим, рекомендуется постепенная отмена амисульприда. Удлинение интервала QT Амисульприд может вызвать дозозависимое удлинение интервала Q–Т на ЭКГ, что повышает риск появления опасных желудочковых тахиаритмий типа фибрилляции-трепетания желудочков. Если клиническая ситуация позволяет, то до применения препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: брадикардия <55 уд./мин, гипокалиемия, врожденный удлиненный интервал Q–Т, одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q–Т. Мозговой инсульт Имеются данные, что у пациентов пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдался повышенный риск развития мозгового инсульта. Механизм такого повышения риска неизвестен. Не исключено наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и для других популяций больных. В случае наличия у пациентов фактора риска инсульта головного мозга это лекарственное средство следует применять с осторожностью. Пациенты пожилого возраста с деменцией У лиц пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, и принимающих антипсихотические средства повышается риск летального исхода в 1,6–1,7 раза. Эпидемиологические исследования показывают, что лечение типичными антипсихотическими препаратами может приводить к увеличению смертности, как и в случае с атипичными антипсихотическими препаратами. Влияние приема антипсихотических препаратов и индивидуальных особенностей пациентов на увеличение смертности в эпидемиологических исследованиях неясно. Венозная тромбоэмболия При применении антипсихотических средств зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, принимающих антипсихотические средства, часто имеются приобретенные факторы риска ВТЭ, то перед началом лечения препаратом Ривокс или на фоне такой терапии следует определить возможные факторы риска ВТЭ и принять предупреждающие меры. Рак молочной железы Амисульприд может повышать уровень пролактина. В связи с этим назначать амисульприд пациентам с раком молочной железы в личном или семейном анамнезе нужно с осторожностью, а при терапии данным лекарственным средством необходимо тщательное наблюдение. Другое При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщалось о развитии лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза. Повышение температуры тела или наличие инфекции неустановленной этиологии могут указывать на лейкопению и требуют немедленного гематологического исследования. Беременность Известно, что амисульприд не проявляет репродуктивную токсичность. Отмечено снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами лекарственных средств (эффект, опосредованный пролактином). Тератогенного действия амисульприда не отмечалось. Клинические данные по применению амисульприда в период беременности ограничены. Соответственно, безопасность его применения в период беременности не установлена, поэтому применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда преимущество превышает риск. Если амисульприд применяют в период беременности, у новорожденных могут проявиться побочные эффекты амисульприда. При применении в III триместр беременности у новорожденных возможно возникновение побочных реакций, таких как экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые могут отличаться по степени тяжести и продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или трудности при кормлении. В связи с этим необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных. Период лактации Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому кормление грудью противопоказано. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может вызывать сонливость, в результате чего способность к управлению автотранспортными средствами или работе с опасными механизмами может быть нарушена. Передозировка Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, является весьма ограниченным. Симптомы: сообщалось о значительном усилении известных фармакологических эффектов препарата, а именно о развитии сонливости, седативного эффекта, комы, артериальной гипотензии и экстрапирамидных симптомов. При острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Лечение: поскольку выведение амисульприда при помощи гемодиализа является незначительным, то для его выведения при передозировке применение гемодиализа является нецелесообразным. Специфического антидота для амисульприда нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QТ) до нормализации состояния пациента. В случае появления тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять антихолинергические средства. Форма выпуска и упаковка 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Ривофарм СA, Швейцария Держатель регистрационного удостоверения Ривофарм СA, Швейцария ...
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
Заказать доставку 
