Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Алчеба Торговое название Алчеба Международное непатентованное название Мемантин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Состав Одна таблетка содержит активное вещество: мемантина гидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат пленочная оболочка: Sepifilm пленка IR 777 (Kollicoat IR (поливинилспиртовые, полиэтиленгликолевые графт – полимеры), полидекстроза, каолин тяжелый, макрогол 400, титана диоксид (E171)). Описание Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с обеих сторон. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин. Код ATХ N06DX01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-6 часов. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приема 80% дозы определяется в крови в неизмененном виде. Главные метаболиты мемаксина N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%). Фармакодинамика Алчеба являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт - блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность. Показания к применению - болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы Способ применения и дозы Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа. Терапия может быть начата при условии наличия ответственного лица, осуществляющего уход за пациентом, и регулярно контролирующего прием медикаментов. Диагноз должен устанавливаться в соответствии с современными руководствами. Алчеба следует принимать один раз в день ежедневно в одно и то же время. Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска развития нежелательных эффектов, поддерживающая дозировка достигается путем постепенного повышения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель: Неделя 1 (дни 1-7): Пациент принимает половину таблетки 10 мг, т.е. 5 мг в день в течение 7 дней. Неделя 2 (дни 8-14): Пациент принимает одну таблетку 10 мг в день в течение 7 дней. Неделя 3 (дни 15-21): Пациент принимает полторы таблетки 10 мг, т.е. 15 мг в день в течение 7 дней. Начиная с недели 4: Пациент принимает две таблетки по 10 мг, т.е. 20 мг в день. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в день. Ориентировочное значение поддерживающей дозы - 10-20 мг/сут. Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина. Пожилые На основании клинических исследований рекомендованная максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день (две таблетки по 10 мг один раз в день), как указано выше. Нарушение функции почек У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней тяжести (30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При хорошей переносимости в течение как минимум 7 дней лечения доза может быть повышена до 20 мг/сутки в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 5 мг в сутки. Нарушение функции печени Применение Алчеба не рекомендовано у пациентов с Pugh A и Child-Pugh B) коррекция дозы не требуется. Побочные действия Часто - головокружение, головная боль, сонливость - артериальная гипертензия - одышка - запоры Нечасто - грибковые инфекции - спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера) - нарушение походки - повышение внутриглазного давления - сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии - нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения - рвота Очень редко - судорожные припадки Частота неизвестна - психотические реакции Альцгеймера - панкреатит Противопоказания - повышенная чувствительность к действующему веществу и любым компонентам препарата - выраженные нарушения функции печени - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия В связи с фармакологическими эффектами и механизмом действия Мемантина возможны следующие взаимодействия: Механизм действия указывает на то, что эффекты леводопы, допаминергических агонистов и антихолинергических препаратов могут усиливаться при совместном применении с NMDA-антагонистами, к которым относится Мемантин. Эффективность барбитуратов и нейролептиков может снижаться. Совместное назначение Мемантина с антиспастическими средствами, дантроленом и баклофеном, может изменять их эффекты и приводить к необходимости коррекции доз. Следует избегать совместного применения Мемантина и амантадина в связи с риском развития фармакотоксического психоза. Оба препарата по химическому строению являются NMDA-антагонистам. Это же относится к кетамину и декстрометорфану. Опубликовано описание одного клинического случая развития возможного риска при комбинации Мемантина и фенитоина. Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, новокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с Мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата. Возможно снижение сывороточного уровня гидрохлортиазида (ГХТ) при совместном назначении Мемантина с ГХТ или комбинированными препаратами, содержащими ГХТ. Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты. Особые указания Алчеба рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе и факторами, предрасполагающими к эпилепсии. Некоторые факторы, приводящие к повышению уровня pH мочи, требуют внимательного наблюдения за пациентами (переход на вегетарианскую диету, прием высоких доз буферных антацидов). Повышение уровня pH мочи возможно также при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями Proteus. Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Больным со среднетяжелым и тяжелым течением болезни Альцгеймера не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами. Сам препарат может оказывать незначительное негативное влияние на концентрацию внимания пациента, тем не менее, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах. Передозировка Симптомы: усиление выраженности побочных действий. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в плотно закрытой оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту